Amaryl M ja alkoholi koostoime võtmise ajal.

Amaryl: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: amaryl

ATX-kood: A10BB12

Toimeaine: glimepiriid (glimepiride)

Tootja: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Saksamaa)

Kirjelduse ja foto värskendamine: 09.16.2019

Hinnad apteekides: alates 200 rubla.

Amarüül - ravim, mis on ette nähtud veresuhkru taseme alandamiseks II tüüpi diabeedi korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Amaryl on saadaval ovaalsete tablettidena, annustes 1, 2, 3 ja 4 mg. Ravimi toimeaine on glimepiriid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Glimepiriid aitab vähendada vere glükoosisisaldust (peamiselt pankrease β-rakkude poolt stimuleeritud insuliini vabanemise tõttu). See toime põhineb peamiselt sellel, et pankrease β-rakud parandavad võimet reageerida glükoosi füsioloogilisele stimulatsioonile. Võrreldes glibenklamiidiga põhjustavad glimepiriidi madalad annused väiksemate insuliiniannuste vabanemist, samas kui glükoosisisaldus väheneb samal määral, mis näitab glimepiriidi pankreasevälist hüpoglükeemilist toimet (kudede suurenenud insuliinitundlikkus, insulomomimeetiline toime)..

Insuliini sekretsioon

Sarnaselt teiste sulfonüüluurea derivaatidega mõjutab glimepiriid insuliini sekretsiooni, toimides pankrease β-rakkude membraanidel ATP-tundlikele kaaliumikanalitele.

Erinevus teistest sulfonüüluurea derivaatidest on glimepiriidi valikuline side valguga, mille molekulmass on 65 kilodaltonit ja mis sisaldub β-rakkude membraanides. See glimepiriidi toime võimaldab teil reguleerida ATP-tundlike kaaliumikanalite sulgemise / avamise protsessi. Amarüül sulgeb kaaliumikanalid, mis viib β-rakkude depolariseerumiseni, avades pingetundlikud kaltsiumikanalid ja kaltsiumi voolamise rakku. Rakusisese kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemisega aktiveeritakse insuliini sekretsioon eksotsütoosi teel. Võrreldes glibenklamiidiga seondub glimepiriid kiiremini ja sagedamini ning vabaneb sidemetest vastava valguga. Arvatavasti aitab glimepiriidi kõrge vahetuskurss valguga kaasa β-rakkude väljendunud ülitundlikkusele glükoosile ja kaitseb neid ka desensibiliseerimise ja kiire kahanemise eest.

Suurenenud insuliinitundlikkus

Glimepiriidi vastuvõtt suurendab keha perifeersete kudede glükoositarbimise protsessi insuliiniga kokkupuutumise määra.

Insuliinomimeetiline toime

Glimepiriid mõjub perifeersete kudede imendumisel glükoosile ja väljub maksast sarnaselt insuliiniga.

Perifeersed kuded absorbeerivad glükoosi transpordiga lihasrakkudesse ja adipotsüütidesse. Glimepiriid suurendab glükoosi transportivate molekulide arvu ja aktiveerib glükosüülfosfatidüülinositool-spetsiifilist fosfolipaasi C. Selle tagajärjel väheneb rakusisene kaltsiumi kontsentratsioon, mis põhjustab proteiinkinaas A aktiivsuse langust ja glükoosi metabolismi stimuleerimist. Glimepiriid mõjul pärsitakse maksa glükoosiväljundit (glükoneogeneesi pärssiva fruktoos-2,6-bisfosfaadi sisalduse suurenemise tõttu).

Mõju trombotsüütide agregatsioonile

In vivo ja in vitro vähendab glimepiriid trombotsüütide agregatsiooni. See toime tuleneb tõenäoliselt tsüklooksügenaasi selektiivsest pärssimisest, mis vastutab tromboksaan A moodustumise eest, mida peetakse oluliseks endogeenseks trombotsüütide agregatsioonifaktoriks..

Antiaterogeenne toime

Glimepiriid normaliseerib lipiidide sisaldust, vähendab malondialdehüüdi kontsentratsiooni veres, mille tagajärjel väheneb oluliselt lipiidide peroksüdatsioon. Loomkatsetes leiti, et glimepiriidi võtmine vähendab märkimisväärselt aterosklerootiliste naastude teket.

Glimepiriid vähendab II tüüpi diabeedile iseloomulikku oksüdatiivset stressi, suurendab endogeense alfa-tokoferooli kontsentratsiooni, samuti katalaasi, superoksiidi dismutaasi ja glutatiooni peroksüdaasi aktiivsust.

Kardiovaskulaarsed mõjud

Sulfonüüluurea derivaadid mõjutavad südame-veresoonkonna seisundit, mõjutades ATP-tundlikke kaaliumi kanaleid. Võrreldes teiste sulfonüüluurea derivaatidega on glimepiriidi iseloomulik kardiovaskulaarsüsteemile oluliselt madalam toime, mida võib seostada selle spetsiifilises protsessis ATP-tundlike kaaliumi kanalite valkudega.

Minimaalne efektiivne annus tervetel vabatahtlikel on 0,6 mg. Glimepiriidi toime on korratav ja annusest sõltuv..

Amarili võtmisel säilivad kehalise aktiivsuse füsioloogilised reaktsioonid (insuliini sekretsiooni vähendamine).

Usaldusväärsed andmed ravimi võtmise aja erinevuste kohta (kui ravimit võetakse vahetult enne sööki või 0,5 tundi enne sööki). Suhkurtõve korral võib Amarili ühekordne manustamine tagada piisava metaboolse kontrolli 1 päeva jooksul. Kliinilises uuringus, milles osales 16 neerupuudulikkusega vabatahtlikku (kreatiniini kliirens vahemikus 4 kuni 79 ml / min), saavutati 12 patsiendil piisav metaboolne kontroll.

Kombineeritud ravi metformiiniga

Kui glimepiriidi maksimaalset annust kasutavatel patsientidel puudub piisav metaboolne kontroll, on võimalik kombineeritud ravi metformiini ja glimepiriidiga. Kahes uuringus näitas kombineeritud ravi metaboolse kontrolli märkimisväärset suurenemist võrreldes eraldi raviga nende ravimitega.

Kombineeritud ravi insuliiniga

Kui glimepiriidi maksimaalset annust kasutavatel patsientidel puudub piisav metaboolne kontroll, on võimalik kombineeritud ravi metformiini ja insuliiniga. Kahes uuringus näitas kombineeritud ravi metaboolse kontrolli suurenemist sarnaselt insuliini monoteraapiaga. Lisaks nõuab kombineeritud ravi väiksemat insuliiniannust.

Teraapia lastel

Amarili pikaajalise ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ei ole piisavalt andmeid.

Farmakokineetika

Glimepiriidi korduval manustamisel annuses 4 mg päevas on maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereseerumis umbes 2,5 tundi ja toimeaine maksimaalseks kontsentratsiooniks plasmas on 309 ng / ml. Glimepiriidi maksimaalne plasmakontsentratsioon ja farmakokineetilise kõvera "kontsentratsiooni - aeg" alune pindala sõltuvad lineaarselt Amarili annusest. Glimepiriidi suukaudse manustamise korral täheldatakse täielikku biosaadavust. Imendumine ei sõltu oluliselt toidutarbimisest (välja arvatud imendumismäära väike aeglustumine). Glimepiriidil on väga väike jaotusruumala (

8,8 L), mis on ligikaudu võrdne albumiini jaotusruumalaga. Toimeainet iseloomustab kõrge seondumine plasmavalkudega (üle 99%) ja madal kliirens (

48 ml / min). Amarili korduva manustamisega seerumis toimuva kontsentratsiooni põhjal on keskmine poolväärtusaeg 5–8 tundi. Suurte annuste korral on poolväärtusaeg pisut pikenenud.

Glimepiriidi ühekordse suukaudse manustamise tulemusel eritub 58% annusest neerude kaudu ja 35% annusest soolestiku kaudu. Muutumatut glimepiriidi ei ole uriinis tuvastatud.

Väljaheites ja uriinis tuvastati kaks maksas moodustunud metaboliiti (peamiselt CYP2C9 isoensüümi osalusel), millest üks on karboksüderivaat ja teine ​​hüdroksüderivaat. Pärast suukaudset manustamist oli nende metaboliitide terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg vastavalt 5–6 ja 3–5 tundi.

Toimeaine läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Kui võrrelda glimepiriidi ühekordseid ja korduvaid annuseid, siis farmakokineetilistes parameetrites olulisi erinevusi ei esinenud ja erinevatel patsientidel täheldati nende väga väikest varieeruvust. Toimeaine märkimisväärset akumuleerumist ei esine.

Erinevates vanuserühmades ja soost patsientidel on farmakokineetilised parameetrid sarnased. Neerufunktsiooni kahjustuse korral (madala kreatiniini kliirensiga) on võimalik glimepiriidi kliirensi suurenemine ja selle keskmise kontsentratsiooni vähenemine vereseerumis. Suure tõenäosusega on selle põhjuseks ravimi suurem eritumise määr valkudega seondumise madalama taseme tõttu. Seetõttu ei ole selle kategooria patsientidel Amarili kumulatsiooni ohtu..

Näidustused

Juhiste kohaselt on Amaryl välja kirjutatud II tüüpi suhkurtõve (insuliinisõltumatu diabeedi) korral.

Toimeaine glimepiriid stimuleerib kõhunäärme kaudu insuliini tootmist ja selle sisenemist verre. Insuliin vähendab omakorda suhkru kogust veres. Glimepiriid parandab kaaliumi metabolismi rakkudes ja aitab vältida ka aterosklerootiliste naastude teket veresoonte seintel.

Vastunäidustused

Amarüül on vastunäidustatud järgmiste haiguste korral:

  • I tüüpi suhkurtõbi (insuliinisõltuv);
  • Diabeetiline ketoatsidoos (I tüüpi diabeedi komplikatsioon);
  • Raske neeru- ja maksahaigus;
  • Diabeetiline kooma ja selle eelkoom;
  • Glükoosi-galaktoosi imendumine, laktaasi puudus, galaktoosi talumatus;
  • Lapsepõlv;
  • Individuaalne sallimatus Amarili mis tahes komponendi suhtes;
  • Rasedus ja imetamine.

Kasutamisjuhend Amaril: meetod ja annus

Juhiste kohaselt tuleb Amaryli võtta suu kaudu ilma närimiseta, vahetult enne hommikusööki või hommikusöögi ajal, juues palju vett (vähemalt ½ tassi). Ravimi võtmine peab olema seotud söömisega, vastasel juhul on võimalik veresuhkru taseme kriitiline langus.

Raviarst valib iga patsiendi annuse individuaalselt, sõltuvalt veresuhkru tasemest.

Ravi algab tavaliselt minimaalse Amarili annusega - 1 mg päevas. Sõltuvalt patsiendi seisundist võib arst järk-järgult (üks kord iga 1-2 nädala järel) suurendada Amarili annust vastavalt skeemile: 1-2-3-4-6 mg. Kõige tavalisemad annused on 1-4 mg päevas.

Kui patsient unustas päevase annuse vastu võtta, ei tohiks järgmist annust suurendada. Ravirežiimi tahtmatu rikkumise korral tuleb arstiga eelnevalt läbi rääkida.

Amaril nõuab veresuhkru kontrolli.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmise kõige tavalisem kõrvaltoime on hüpoglükeemia (veresuhkru langus alla normi). Lisaks võib Amarili kasutamine põhjustada järgmisi negatiivseid mõjusid:

  • Kardiovaskulaarsüsteemist: arteriaalne hüpertensioon, tahhükardia, stenokardia, bradükardia;
  • Hematopoeetilisest süsteemist: trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia, pantsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos;
  • Närvisüsteemi küljelt: unisus või unetus, peavalu, suurenenud agressiivsus, vähenenud reaktsioonikiirus, ärevus, teadvusekaotus, kõnehäired, krambid, värisemine jäsemetes;
  • Seedesüsteemist: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, raskustunne maos, kolestaas, kollatõbi, hepatiit;
  • Allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, allergiline vaskuliit, nahalööve;
  • Nägemispuue.

Üleannustamine

Sümptomid

Ägeda üleannustamise korral või pikaajalise glimepiriidi suuremate annustega ravi korral on oht eluohtliku raske hüpoglükeemia tekkeks.

Ravi

Üleannustamise diagnoosimisel pöörduge viivitamatult arsti poole. Peaaegu alati saab hüpoglükeemia kiiresti peatada süsivesikute (tükk suhkrut, glükoosi, teed või magusat puuviljamahla) kohese sissevõtmisega, seega peaks patsiendil olema alati 4 tükki suhkrut (20 g glükoosi). Magustajad hüpoglükeemia ravis on ebaefektiivsed.

Patsient peab olema meditsiinilise järelevalve all, kuni arst otsustab, et tüsistuste oht puudub. Tuleks kaaluda hüpoglükeemia jätkumise võimalust pärast veresuhkru taastamist.

Diabeediga patsiendi ravimisel erinevatel arstidel (näiteks nädalavahetustel või õnnetusjuhtumi tagajärjel haiglasse sattudes) peab ta teavitama oma haigusest, aga ka varasema ravi kohta.

Mõnel juhul võib olla vajalik haiglaravi. Oluline üleannustamine koos raske reaktsiooniga (teadvusekaotus või muu tõsine neuroloogiline kahjustus) viitab erakorralisele meditsiinilisele seisundile ja nõuab viivitamatut haiglaravi ja ravi.

Kui patsient on teadvuseta seisundis, manustatakse intravenoosselt 20% kontsentreeritud glükoosi (dekstroosi) lahus (täiskasvanutele on näidustatud 40 ml lahuse annus). Täiskasvanutel on alternatiivne ravivõimalus glükagooni intravenoosne, intramuskulaarne või subkutaanne manustamine (annuses 0,5–1 mg)..

Kui Amaril võetakse kogemata väikelaste või imikute poolt, tuleb hüpoglükeemia ajal manustatud dekstroosi annust hoolikalt kohandada, võttes arvesse ohtliku hüperglükeemia tõenäosust. Dekstroosi sissetoomine tuleb läbi viia veresuhkru pideva kontrolli all.

Üleannustamise korral võib olla vajalik maoloputus ja aktiivsöe määramine.

Vere glükoosisisalduse kiire taastamine nõuab hüpoglükeemia taastekke vältimiseks dekstroosilahuse madalama kontsentratsiooni kohustuslikku intravenoosset manustamist. Sellistel patsientidel tuleb 1 päeva jooksul pidevalt jälgida glükoosisisaldust veres. Pikaajalise hüpoglükeemiaga rasketel juhtudel püsib glükoosisisalduse languse oht hüpoglükeemilise tasemeni mitu päeva.

erijuhised

Pärast Amarili võtmist tekkivate kõrvaltoimete ja üldise seisundi halvenemise korral peate viivitamatult arstiga nõu pidama.

Ravikuuri ajal on soovitatav regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust ja maksafunktsiooni..

Ravimi kasutamine nõuab keerukate mehhanismidega töötamisel ja autojuhtimisel suuremat ettevaatust.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on Amarili kasutamine vastunäidustatud. Planeeritava raseduse ajal või raseduse ajal ravimiravi ajal tuleb naine üle viia insuliinravi.

Kuna glimepiriid eritub rinnapiima, on Amarili kasutamine imetamisel vastunäidustatud. Sel juhul on näidustatud üleminek insuliinravile või rinnaga toitmise lõpetamine..

Kasutada lapsepõlves

Amaryl on vastunäidustatud patsientide raviks lapseeas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerukahjustuse korral on Amarili kasutamine vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni kahjustusega

Maksafunktsiooni raskete rikkumiste korral on Amarili kasutamine vastunäidustatud.

Ravimite koostoime

Glimepiriid metaboliseerub tsütokroom P4502C9 isoensüümi CYP2C9 abil, mida tuleks arvestada, kui seda kasutatakse koos indutseerijatega (nt rifampitsiin) või CYP2C9 inhibiitoritega (nt flukonasool). Allpool loetletud ravimitega kombineerimisel võib tekkida hüpoglükeemilise toime tugevnemine ja mõnel juhul ka sellest põhjustatud hüpoglükeemia areng: insuliin ja muud suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ravimid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, meessuguhormoonid, anaboolsed steroidid, kumariini derivaadid, klooramfenikool, disopramiid,, feniramidool, fenfluramiin, fluoksetiin, fibraadid, ifosfamiid, guanetidiin, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, flukonasool, pentoksifülliin (suured parenteraalsed annused), p-aminosalitsüülhape, azapropazone, fenüülbutasoon, probenetsiid, oksüfenbutafinitsünitsüültsükloksüültsetüültsetüültsetüültsetüültsetüültsetüültsetüültsetüültsetüültsetüültsükloksüfenüül, trofosfamiid, tritokvaliin.

Allpool loetletud ravimitega kombineerimisel võib hüpoglükeemiline toime nõrgeneda ning sellega kaasneda ka vere glükoosisisalduse suurenemine: atsetasolamiid, glükokortikosteroidid, barbituraadid, diureetikumid, epinefriin, muud sümpatomimeetilised ravimid, glükagoon, nikotiinhape (suured annused), lahtistid ( pikaajalise kasutamise juhtumid), progestogeenid, östrogeenid, rifampitsiin, fenütoiin, fenotiasiinid, joodi sisaldavad kilpnäärmehormoonid.

Kui kasutatakse koos beetablokaatoritega, N-blokaatoritega2-on võimalikud histamiini retseptorid, klonidiin ja reserpiin, mis nõrgendavad ja tugevdavad glimepiridi hüpoglükeemilist toimet.

Sümpatolüütiliste ravimite (beeta-blokaatorid, guanetidiin, reserpiin ja klonidiin) kasutamisel võivad puududa või väheneda hüpoglükeemiaga adrenergilise vastuseregulatsiooni nähud..

Glimepiriidi ja kumariini derivaatide kooskasutamine võib viimase toimet tugevdada või nõrgendada.

Alkoholi ühekordse või kroonilise kasutamise korral võib glimepiriidi hüpoglükeemiline toime nii suureneda kui ka väheneda..

Kasutamine koos sapphapete sekvestrantidega: rataslaaduriga, mis puutub kokku glimepiriidiga, vähendab selle imendumist seedetraktist; glimepiriidi kasutamisel 4 tundi enne rattaarmastaja võtmist pole interaktsioon fikseeritud.

Analoogid

Järgmised ravimid on Amarili struktuurianaloogid: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas, pimedas kohas, õhutemperatuuril mitte üle 25 ° C..

Amarili kõlblikkusaeg on 3 aastat alates valmistamise kuupäevast..

Apteegi puhkuse tingimused

Saadaval retsept.

Amaril Arvustused

Amarili ülevaated näitavad, et ravimi efektiivsuse võti on annuse ja raviskeemi õige valimine. Samal ajal sisaldavad mõned aruanded teavet, et patsientide Amarili võtmise algfaasis muutus veresuhkru tase järsult. Ekspertide sõnul saab selle nähtusega toime tulla, kohandades annust arsti poolt (ravimi kirjaoskamatu manustamisega suureneb haiguse komplikatsioonide tekke oht).

Amarüüli hind apteekides

Amaryli ligikaudne hind on: 30 tabletti 1 mg - 330 rubla, 30 tabletti 2 mg - 620 rubla, 30 tabletti 3 mg - 940 rubla, 30 tabletti 4 mg - 1200 rubla, 90 tabletti 2 mg - 1700 rubla. 90 tabletti 3 mg - 2200 rubla., 90 tabletti 4 mg - 2900 rubla..

Amarüül: kasutusjuhendid

Amaril - kaasaegne ravim II tüüpi diabeedi raviks.

Struktuur

Amarüül on saadaval tablettide kujul mitmetes annustes: 1, 2, 3 ja 4 mg. Selle omadused tulenevad toimeainest - glimepiriidist, mis on sulfonüüluurea derivaat. Abiainetena kasutatakse laktoosmonohüdraati, povidooni, magneesiumstearaati, mikrokristalset tselluloosi ja värvaineid E172 või E132.

Olenemata annusest, on kõik pillid eraldatavad ja graveeritud. Eripäraks - tableti enda värv: 1 mg roosa, 2 mg roheline, 3 mg kahvatukollane ja 4 mg sinine.

Näidustused

Näidustused:

  • II tüüpi suhkurtõve monoteraapia;
  • Suhkurtõve kombineeritud ravi (koos insuliini ja metformiiniga).

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  1. 1. tüüpi suhkurtõbi;
  2. nendel patsientidel kliiniliste uuringute puudumise tõttu rasked maksa- ja neeruhaigused;
  3. rasedus ja imetamine (soovitatav üleminek insuliinravile);
  4. diabeetiline ketoatsidoos, kooma ja precoma;
  5. ülitundlikkus ravimi ja selle komponentide ning teiste sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Amarüüli kasutamise esimestel nädalatel tuleb olla ettevaatlik hüpoglükeemia riskifaktorite, elustiili muutuste (toitumine, füüsiline aktiivsus jne) ning ravimite ja toidu imendumise halvenemise korral koos soolepareesi ja soolesulgusega..

Rakenduse funktsioonid

Ravikuur amarüüliga on pikk ja sellel on oma omadused. Näiteks on oluline jätta oma järgmine söögikord vahele.

Ravim võetakse tervikuna või jagatakse vajadusel riskide vahel võrdseteks osadeks. Pesta piisavalt veega.

Algannust - 1 kord päevas 1 mg kohta - saab järk-järgult suurendada, samal ajal kui intervall on 1-2 nädalat. Annuse kohandamise protseduur: 1-2-3-4-6- (8) mg / päevas.

Annuste jaotus ja manustamisaeg sõltuvad elustiilist ja ainevahetusest. Niisiis võetakse päevane annus ühe annusena enne täielikku hommikusööki. Pärast ravimi vahelejätmist on oluline seda teha enne lõunat või õhtusööki samas annuses.

Amarüüli annuse kohandamine on vajalik elustiili muutuste, kehakaalu languse ja hüpoglükeemia riskifaktorite ilmnemisel. Viimaste hulgas - alatoitumus ja söögikordade vahelejätmine, alkoholi joomine, glimepiriidi üledoos, süsivesikute ainevahetuse halvenemine, neerude ja maksafunktsioonid.

Tähtis: amarüüli ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuste vahel pole täpset seost. Algannus on alati 1 mg, isegi kui enne seda võttis patsient teise ravimi maksimaalse annuse.

Halvasti kontrollitud diabeedi korral võib välja kirjutada amarüüli ja teiste suhkrut langetavate ravimite kombinatsioone. Kõige sagedamini kasutatakse metformiini ja insuliini. Esimesel juhul säilitatakse annused ja manustatakse täiendav annus kahte ravimit. Teises - glimepiriidi annus ei muutu ja insuliin tõuseb järk-järgult.

Kõrvalmõjud

Amarüüli kasutamisel võivad ilmneda kõrvalnähud nägemisorganitest, vere moodustumisest, ainevahetusest ja seedetraktist.

  • Hüpoglükeemia areng koos iseloomulike sümptomitega - nälg ja iiveldus, unisus ja väsimus, häiritud erksus ja tähelepanu, nägemishäired, värinad, bradükardia ja pinnapealne hingamine. Samuti võivad ilmneda kleepuv higi, stenokardia ja ärevus ning kliiniline pilt on nagu insult.
  • Glükoosikontsentratsiooni muutused põhjustavad nägemiskahjustusi.
  • Kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine ja iiveldus, mis lõpevad ravimi kasutamise lõpetamisel.
  • Allergilised reaktsioonid, nii kergekujulises vormis (nahalööve, sügelus ja urtikaaria) kui ka rasketes (allergiline vaskuliit, anafülaktiline šokk ja reaktsioonid koos vererõhu järsu languse ja õhupuudusega).

Üleannustamine

Amarüüli akuutne üleannustamine ja pikaajaline kasutamine võivad põhjustada tõsist hüpoglükeemiat, mille sümptomeid kirjeldatakse kõrvaltoimetes. Selle kõrvaldamiseks peaksite kohe võtma süsivesikuid (tükk suhkrut, magusat teed või mahla), välja arvatud magusained.

Rasketel juhtudel on näidustatud haiglaravi, maoloputus ja adsorbentide (näiteks aktiivsüsi) kasutamine..

Ravimite koostoime

Amarüüli samaaegne kasutamine koos insuliini, teiste suhkrut langetavate ravimitega, mõnede antibiootikumidega (tetratsükliinid, sulfanilamiidid, klaritromütsiin), pentoksüfülliini, fluoksetiini, flukonasooli, anaboolsete steroidide suurtes annustes, AKE inhibiitoritega (kaptoprilpril, priloprilpriin, teised) tugevdab hüpoglükeemilist toimet.. Amarüüli kombinatsioon barbituraatide, lahtistite, diureetikumide, nikotiinhappe suurtes annustes, rifampitsiiniga annab vastupidise efekti..

Beeta-blokaatorid (karvedilool, atenolool, bisoprolool, metoprolool jne), reserpiin, klonidiin, kumariini derivaadid ja alkohol võivad suurendada ja vähendada amarüüli hüpoglükeemilist toimet..

Ladustamistingimused

Säilitustemperatuur ei tohiks ületada 30 ° C. Oluline on hoida lastele kättesaamatus kohas..

Amarili analoogid

Amarili struktuurianaloogide hulka kuuluvad ravimid: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid.

Amarüüli hinnad

Amaryl tabletid 1 mg, 30 tk. - alates 262 hõõruda.

Amaryl tabletid 2 mg, 30 tk. - alates 498 hõõruda.

Amaryl tabletid 3 mg, 30 tk. - alates 770 hõõruda.

Amaryl tabletid 4 mg, 30 tk. - alates 1026 hõõruda.

Amaryl ® (Amaryl ®)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (RHK-10)

3D-pildid

Struktuur

Tabletid1 vahekaart.
toimeaine:
glimepiriid1/2/3/4 mg
abiained: laktoosmonohüdraat - 68,975 / 137,2 / 136,95 / 135,85 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 4/8/8/8 mg; povidoon 25000 - 0,5 / 1/1/1 mg; MCC - 10/20/20/20 mg; magneesiumstearaat - 0,5 / 1/1/1 mg; raudoksiid punane oksiid (E172) - 0,025 mg (annuse 1 mg); kollane raudoksiidvärv (E172) - - / 0,4 / 0,05 / -; indigokarmiin (E132) - - / 0,4 / - / 0,15 mg

Annustamisvormi kirjeldus

Amaril ® 1 mg: roosad tabletid, piklikud, lamedad, eraldusjoonega mõlemalt poolt. Graveeritud "NMK" ja stiliseeritud "h" kahel küljel.

Amaril ® 2 mg: rohelist värvi tabletid, piklikud, lamedad, eraldusjoonega mõlemalt poolt. Graveeritud "NMM" ja stiliseeritud "h" kahel küljel.

Amaril 3 mg: tabletid on helekollased, piklikud, lamedad, eraldusjoonega mõlemal küljel. Graveeritud "NMN" ja stiliseeritud "h" kahel küljel.

Amaril ® 4 mg: sinised tabletid, piklikud, lamedad, eraldusjoonega mõlemal küljel. Graveeritud "NMO" ja stiliseeritud "h" kahel küljel.

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Glimepiriid vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres, peamiselt tänu kõhunäärme beetarakkudest insuliini vabastamise stimuleerimisele. Selle mõju seostatakse peamiselt kõhunäärme beetarakkude võime paranemisega reageerida füsioloogilisele stimulatsioonile glükoosiga. Võrreldes glibenklamiidiga põhjustab glimepiriidi väikeste annuste võtmine vähem insuliini vabanemist, saavutades samal määral veresuhkru kontsentratsiooni languse. See fakt näitab pankreasevälise hüpoglükeemilise toime olemasolu glimepiriidis (kudede suurem tundlikkus insuliini suhtes ja insulomomimeetiline toime).

Insuliini sekretsioon. Nagu kõik teised sulfonüüluurea derivaadid, reguleerib glimepiriid insuliini sekretsiooni, toimides koos beeta-rakumembraanide ATP-tundlike kaaliumikanalitega. Erinevalt teistest sulfonüüluurea derivaatidest seondub glimepiriid selektiivselt valguga, mille molekulmass on 65 kilodaltonit (kDa), mis paiknevad pankrease beetarakkude membraanides. See glimepiriidi ja sellega seonduva valgu interaktsioon reguleerib ATP-tundlike kaaliumikanalite avanemist või sulgemist.

Glimepiriid sulgeb kaaliumikanalid. See põhjustab beetarakkude depolarisatsiooni ja viib pingetundlike kaltsiumikanalite avanemiseni ja kaltsiumi voolamiseni rakku. Selle tulemusel aktiveerib rakusisese kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemine insuliini sekretsiooni eksotsütoosi teel..

Glimepiriid on palju kiirem ja seetõttu puutub see suurema tõenäosusega kokku ning vabaneb sidemest selle külge seonduva valguga kui glibenklamiid. Eeldatakse, et glimepiriidi ja sellega seonduva valgu kõrge vahetuskursi omadus määrab beetarakkude ülitundlikkuse glükoosile ilmse mõju ja kaitse desensibiliseerimise ja enneaegse ammendumise eest.

Kudede insuliinitundlikkuse suurendamise mõju. Glimepiriid tugevdab insuliini mõju perifeersete kudede glükoositarbimisele.

Insuliinomimeetiline toime. Glimepiriidil on perifeersete kudede glükoositarbimisele ja maksas väljutatavale glükoosisisaldusele sarnane mõju kui insuliinil..

Perifeerse koe glükoos imendub, transportides seda lihasrakkudesse ja adipotsüütidesse. Glimepiriid suurendab otseselt glükoosi vedavate molekulide arvu lihasrakkude ja adipotsüütide plasmamembraanides. Glükoosrakkude tarbimise suurenemine viib glükosüülfosfatidüülinositool-spetsiifilise fosfolipaasi C. aktiveerumiseni. Selle tulemusel rakusisene kaltsiumi kontsentratsioon väheneb, põhjustades proteiinkinaasi A aktiivsuse langust, mis omakorda viib glükoosi metabolismi stimuleerimiseni..

Glimepiriid pärsib glükoosist vabanemist maksast, suurendades fruktoos-2,6-bisfosfaadi kontsentratsiooni, mis pärsib glükoneogeneesi.

Mõju trombotsüütide agregatsioonile. Glimepiriid vähendab trombotsüütide agregatsiooni in vitro ja in vivo. See toime on ilmselt seotud COX-i selektiivse inhibeerimisega, mis vastutab tromboksaani A moodustamise eest, mis on oluline endogeense trombotsüütide agregatsioonifaktor..

Ravimi antiatherogeenne toime. Glimepiriid aitab kaasa lipiidide sisalduse normaliseerimisele, vähendab veres malondialdehüüdi sisaldust, mis viib lipiidide peroksüdatsiooni olulisele vähenemisele. Loomadel põhjustab glimepiriid aterosklerootiliste naastude moodustumise olulist vähenemist..

2. tüüpi diabeediga patsientidel pidevalt esineva oksüdatiivse stressi raskuse vähendamine.Glimepiriid suurendab endogeense α-tokoferooli sisaldust, katalaasi, glutatiooni peroksüdaasi ja superoksiidi dismutaasi aktiivsust.

Kardiovaskulaarsed mõjud. ATP-tundlike kaaliumikanalite kaudu (vt ülal) mõjutavad sulfonüüluurea derivaadid ka CCC-d. Võrreldes traditsiooniliste sulfonüüluurea derivaatidega on glimepiriidil märkimisväärselt väiksem toime CCC-le, mis on seletatav selle interaktsiooni eripäraga ATP-tundlike kaaliumikanalite siduva valguga.

Tervetel vabatahtlikel on glimepiriidi minimaalne efektiivne annus 0,6 mg. Glimepiriidi toime sõltub annusest ja on korratav. Glimepiriidiga säilitatakse füsioloogiline vastus füüsilisele aktiivsusele (vähenenud insuliini sekretsioon).

Toimes ei ole olulisi erinevusi, sõltuvalt sellest, kas ravim võeti 30 minutit enne sööki või vahetult enne sööki. Diabeedihaigetel on piisav metaboolne kontroll 24 tunni jooksul ühekordse annusega. Lisaks saavutas piisava metaboolse kontrolli kliinilises uuringus 12 neerupuudulikkusega 16-st patsiendist (Cl-kreatiniin 4–79 ml / min).

Kombineeritud ravi metformiiniga. Patsientidel, kellel on glimepiriidi maksimaalse annuse kasutamisel ebapiisav metaboolne kontroll, võib alustada glimepiriidi ja metformiiniga kombineeritud ravi. Kahes uuringus kombineeritud ravi läbiviimisel tõestati, et metaboolne kontroll on parem kui nende ravimite eraldi ravimisel.

Kombineeritud ravi insuliiniga. Ebapiisava metaboolse kontrolliga patsientidel võib alustada samaaegset insuliinravi glimepiriidi maksimaalsete annustega. Kahe uuringu tulemuste kohaselt saavutatakse selle kombinatsiooni kasutamisel metaboolse kontrolli sama paranemine kui ainult ühe insuliini kasutamisel; siiski nõuab kombineeritud ravi väiksemat annust insuliini.

Kasutamine lastel. Ravimi pikaajalise efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ei ole piisavalt andmeid..

Farmakokineetika

Glimepiriidi korduval kasutamisel ööpäevases annuses 4 mg Cmax seerumis saabub umbes 2,5 tunni pärast ja on 309 ng / ml. Annuse ja C vahel on lineaarne seosmax glimepiriid plasmas, samuti annuse ja AUC vahel. Glimepiridi allaneelamisel on selle täielik biosaadavus täielik. Söömine ei mõjuta imendumist märkimisväärselt, välja arvatud selle kiiruse väike aeglustumine. Glimepiriidi iseloomustab väga madal Vd (umbes 8,8 L), ligikaudu võrdne V-gad albumiin, kõrge seondumine plasmavalkudega (enam kui 99%) ja madal kliirens (umbes 48 ml / min). Keskmine T1/2, seerumi kontsentratsiooni järgi ravimi korduva manustamise tingimustes on umbes 5-8 tundi.Pärast suurte annuste võtmist on T1/2.

Pärast ühekordset glimepiriidi annust eritub 58% annusest neerude kaudu ja 35% annusest soolestiku kaudu. Muutumatut glimepiriidi uriinis ei tuvastata.

Uriinis ja roojas tuvastati kaks metaboliiti, mis moodustuvad metabolismi toimel maksas (peamiselt CYP2C9 abil), üks neist oli hüdroksüderivaat ja teine ​​karboksüderivaat. Pärast glimepiriidi allaneelamist terminaalne T1/2 nende metaboliitide sisaldus oli vastavalt 3–5 ja 5–6 tundi.

Glimepiriid eritub rinnapiima ja ületab platsentaarbarjääri..

Glimepiriidi ühekordse ja korduva (üks kord päevas) manustamise võrdlus ei tuvastanud olulisi erinevusi farmakokineetilistes parameetrites; täheldatakse nende väga madalat varieeruvust erinevate patsientide vahel. Märkimisväärne ravimi kuhjumine puudub.

Farmakokineetilised parameetrid on eri soost ja erinevas vanuserühmas patsientidel sarnased. Neerufunktsiooni kahjustusega (madala kreatiniini kliirensiga) patsientidel on kalduvus suurendada glimepiriidi kliirensit ja selle keskmiste kontsentratsioonide vähenemist vereseerumis, mis on suure tõenäosusega tingitud ravimi kiiremast eritumisest tänu madalamale valkudega seondumisele. Seega ei ole selle kategooria patsientidel täiendavat ravimite kumuleerumise riski.

Näidustused Amaril ®

II tüüpi suhkurtõbi (monoteraapiana või metformiini või insuliini kombinatsioonravi osana).

Vastunäidustused

ülitundlikkus glimepiriidi või ravimi mis tahes abiaine, teiste sulfonüüluurea derivaatide või sulfoonamiidravimite suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide oht);

I tüüpi suhkurtõbi;

diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline eelkoom ja kooma;

maksafunktsiooni rasked rikkumised (kliinilise kogemuse puudumine);

raske neerukahjustus, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel (kliinilise kogemuse puudumine);

haruldased pärilikud haigused nagu galaktoosi talumatus, laktaasi puudus või glükoos-galaktoosi imendumishäire;

laste vanus (kliiniliste kogemuste puudumine).

esimestel ravinädalatel (suurenenud hüpoglükeemia oht). Hüpoglükeemia tekke riskifaktorite esinemise korral (vt lõik "Erijuhised") võib osutuda vajalikuks kohandada glimepiriidi annust või kogu ravi;

kaasnevate haigustega ravi ajal või patsientide elustiili muutumisega (dieedi ja söögiaja muutus, füüsilise aktiivsuse suurenemine või vähenemine);

glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudusega;

toidu ja ravimite imendumishäiretega seedetraktis (soolesulgus, sooleparesis).

1. tüüpi diabeet. - diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline eelkoom ja kooma. - Ülitundlikkus glimepiriidi või ravimi mis tahes abiaine, teiste sulfonüüluurea derivaatide või muude sulfanilamiidpreparaatide suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide oht). - tõsine maksafunktsiooni kahjustus (kliiniliste kogemuste puudumine). - Neerufunktsiooni tõsine kahjustus, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel (kliiniliste kogemuste puudumine). - rasedus ja imetamine. - Laste vanus (kliiniliste kogemuste puudumine). - haruldased pärilikud haigused, näiteks galaktoosi talumatus, laktaasi puudus või glükoos-galaktoosi imendumishäire.

Rasedus ja imetamine

Glimepiriid on rasedatele vastunäidustatud. Planeeritud raseduse või raseduse korral tuleb naine üle viia insuliinravi.

Glimepiriid eritub rinnapiima, seetõttu ei saa seda imetamise ajal võtta. Sel juhul peate minema üle insuliinravile või lõpetama imetamise..

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus määrati vastavalt WHO klassifikatsioonile: väga sageli (≥10%); sageli (≥ 1%, ®) võib välja areneda hüpoglükeemia, mis nagu ka teised sulfonüüluuread võivad pikendada.

Hüpoglükeemia sümptomiteks on: peavalu, äge nälg, iiveldus, oksendamine, väsimustunne, unisus, unehäired, ärevus, agressiivsus, psühhomotoorsete reaktsioonide halvenenud keskendumisvõime ja kiirus, depressioon, segasus, kõnehäired, afaasia, nägemiskahjustus, treemor, parees, sensoorsed häired, pearinglus, enesekontrolli kaotamine, abitus, deliirium, aju spasmid, kahtlus või teadvusekaotus kuni koomasse, pinnapealne hingamine, bradükardia.

Lisaks võivad hüpoglükeemia tekkeks ilmneda adrenergilised vastregulatsioonid, näiteks suurenenud higistamine, külm ja niiske nahk, suurenenud ärevus, tahhükardia, suurenenud vererõhk, stenokardia, südamepekslemine ja südame rütmihäired..

Raske hüpoglükeemia kliiniline kirjeldus võib olla sarnane insuldiga. Hüpoglükeemia sümptomid kaovad peaaegu alati pärast selle kõrvaldamist.

Kaalutõus. Glimepiriidi, nagu ka teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamisel on võimalik kehakaalu suurenemine (esinemissagedus teadmata).

Vaateorgani küljelt: ravi ajal (eriti selle alguses) võib täheldada mööduvaid nägemishäireid, mis on tingitud veresuhkru kontsentratsiooni muutusest. Nende põhjus on läätsede turse ajutine muutus, sõltuvalt veresuhkru kontsentratsioonist, ja seetõttu läätsede murdumisnäitaja muutus.

Seedetraktist: harva - iiveldus, oksendamine, raskustunne või ületäitumine epigastimaalses piirkonnas, kõhuvalu, kõhulahtisus.

Maksa ja sapiteede osa: mõnel juhul hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja / või kolestaas ja kollatõbi, mis võib areneda eluohtlikuks maksapuudulikkuseks, kuid võib ravimi kasutamise lõpetamisel toimuda vastupidises arengus.

Vere ja lümfisüsteemi osas: harva - trombotsütopeenia; mõnel juhul - leukopeenia, hemolüütiline aneemia, erütrotsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos ja pantsütopeenia. Ravimi turustamisjärgsel kasutamisel on teatatud tõsise trombotsütopeenia juhtudest, mille trombotsüütide arv on alla 10 000 / μL ja trombotsütopeenilise purpura esinemissagedus (esinemissagedus teadmata)..

Immuunsüsteemi osa: harva - allergilised ja pseudoallergilised reaktsioonid, nagu sügelus, urtikaaria, nahalööve. Sellised reaktsioonid on peaaegu alati kerged, kuid võivad minna tõsisteks reaktsioonideks koos õhupuuduse, vererõhu järsu langusega, mis mõnikord ulatub anafülaktiliseks šokiks. Urtikaaria sümptomite ilmnemisel pöörduge viivitamatult arsti poole. Ristallergia on võimalik teiste sulfonüüluurea derivaatide, sulfoonamiidide või sarnaste ainetega; mõnel juhul - allergiline vaskuliit.

Naha ja nahaaluste kudede osa: mõnel juhul - valgustundlikkus; sagedus teadmata - alopeetsia.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: mõnel juhul - hüponatreemia.

Koostoime

Glimepiriid metaboliseerub tsütokroom P4502C9 (CYP2C9), mida tuleks arvestada, kui seda kasutatakse samaaegselt indutseerijate (nt rifampitsiin) või inhibiitoritega (nt flukonasool) CYP2C9..

Hüpoglükeemilise toime tugevnemist ja mõnel juhul sellega seotud hüpoglükeemia arengut võib täheldada, kui seda kombineeritakse ühega järgmistest ravimitest: suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliin ja muud hüpoglükeemilised ained, AKE inhibiitorid, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, klooramfenikool, kumariini derivaadid, tsüklofosfamiid, disopüramiid, fenfluramiin, feniramidool, fibraadid, fluoksetiin, guanetidiin, ifosfamiid, MAO inhibiitorid, flukonasool, p-aminosalitsüülhape, pentoksifülliin (kõrge parenteraalne annus), fenüülbutasoon, azapropazone, oksüfenbutasoon, probenetsiid, tetratsinüülsulfonüül, saliin, salinoonsuliin tritokvaliin, trofosfamiid.

Hüpoglükeemilise toime nõrgenemist ja sellega seotud vere glükoosikontsentratsiooni suurenemist võib täheldada, kui neid kombineeritakse ühega järgmistest ravimitest: atsetasolamiid, barbituraadid, GCS, diasoksiid, diureetikumid, epinefriin ja muud sümpatomimeetilised ravimid, glükagoon, lahtistid (pikaajalise kasutamise korral), nikotiinhape (suurtes annustes), östrogeenid ja progestogeenid, fenotiasiinid, fenütoiin, rifampitsiin, joodi sisaldavad kilpnäärmehormoonid.

Blokaatorid N2-histamiini retseptorid, beetablokaatorid, klonidiin ja reserpiin võivad nii glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet tugevdada kui ka nõrgendada. Sümpatolüütiliste ainete, näiteks beetablokaatorite, klonidiini, guanetidiini ja reserpiini mõjul võivad adrenergilise vastregulatsiooni nähud hüpoglükeemia korral väheneda või puuduvad..

Glimepiriidi võtmise taustal võib täheldada kumariini derivaatide toime tugevnemist või nõrgenemist.

Alkoholi ühekordne või krooniline kasutamine võib glimepiridi hüpoglükeemilist toimet nii tugevdada kui ka nõrgendada.

Rattaarmastajatele mõeldud sapphapete sekvestrandid seostuvad glimepiriidiga ja vähendavad glimepiriidi imendumist vähemalt 4 tundi enne rattaarmastaja võtmist, koostoimet ei täheldata. Seetõttu tuleb glimepiriidi võtta vähemalt 4 tundi enne rattaarmastaja võtmist.

Annustamine ja manustamine

Amarili võtmine

Sees, ilma närimiseta, peske piisava koguse vedelikuga (umbes 0,5 tassi) maha. Vajadusel võib Amaril® tabletid jagada vastavalt riskidele kaheks võrdseks osaks.

Reeglina määratakse Amarili ® annus veresuhkru sihttaseme järgi. Kasutada tuleb väikseimat annust, mis on vajalik metaboolse kontrolli saavutamiseks..

Amaril®-ravi ajal on vaja regulaarselt määrata veresuhkru kontsentratsiooni. Lisaks on soovitatav regulaarselt jälgida glükosüülitud hemoglobiini taset..

Ebaõige ravimite tarbimine, näiteks järgmise annuse vahelejätmine, ei tohiks kunagi olla suurem järgneva suurema annuse manustamisest..

Patsiendi ja arstiga tuleks eelnevalt arutada patsiendi toiminguid ravimite tarvitamisel tekkivate vigade korral (eriti järgmise annuse või söögikordade vahelejätmisel) või olukordades, kus ravimit pole võimalik võtta,.

Algannus ja annuse valimine

Algannus on 1 mg glimepiriidi 1 kord päevas.

Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada (intervalliga 1–2 nädalat). Annust soovitatakse suurendada regulaarselt jälgides veresuhkru kontsentratsiooni ja vastavalt järgmisele annuse suurendamise etapile: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg)..

Annustamisvahemik hästi kontrollitud diabeediga patsientidel

Tavaliselt on hästi kontrollitud diabeediga patsientide ööpäevane annus 1–4 mg glimepiriidi. Üle 6 mg ööpäevane annus on efektiivsem vaid vähestel patsientidel..

Ravimi võtmise aja ja annuste jaotuse kogu päeva jooksul määrab arst, sõltuvalt patsiendi elustiilist antud ajal (söögiaeg, füüsiliste tegevuste arv).

Tavaliselt on piisav ühekordne annus ravimit päeva jooksul. Soovitatav on sel juhul võtta kogu ravimi annus vahetult enne täielikku hommikusööki või kui sel ajal seda ei võetud, vahetult enne esimest põhitoidukorda. Pärast pillide võtmist on väga oluline mitte sööki vahele jätta..

Kuna paremat metaboolset kontrolli seostatakse suurenenud insuliinitundlikkusega, võib glimepiriidi vajadus ravi ajal väheneda. Hüpoglükeemia tekke vältimiseks on vaja annust õigeaegselt vähendada või lõpetada Amaril'i võtmine.

Tingimused, mille korral võib olla vajalik ka glimepiriidi annuse kohandamine:

- kehakaalu langus patsiendil;

- muutused patsiendi elustiilis (toitumise, söögiaja, kehalise aktiivsuse muutused);

- muude tegurite ilmnemine, mis põhjustavad eelsoodumust hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekkeks (vt jaotist "Erijuhised").

Glimepiriidravi viiakse tavaliselt läbi pikka aega..

Patsiendi ülekandmine suukaudseks manustamiseks mõeldud teisest hüpoglükeemilisest ainest Amaryl®-i

Amarili ® annuste ja teiste suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete annuste vahel pole täpset seost. Kui mõni teine ​​suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline aine asendatakse Amariliga, on soovitatav, et selle manustamisprotseduur oleks sama, mis Amarili ® esmasel manustamisel, s.o. ravi peaks algama väikese 1 mg annusega (isegi kui patsient viiakse Amaryl®-i teise suu kaudu manustatava hüpoglükeemilise ravimi maksimaalse annusega). Annuse suurendamine peaks toimuma järk-järgult, võttes arvesse vastust glimepiriidile vastavalt ülaltoodud soovitustele..

Suukaudseks manustamiseks on vaja arvestada eelneva hüpoglükeemilise toime tugevusega ja toime kestusega. Hüpoglükeemia riski suurendavate mõjude summeerumise vältimiseks võib olla vajalik ravi katkestamine..

Kasutada koos metformiiniga

Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidel võib glimepiriidi või metformiini maksimaalsete ööpäevaste annuste võtmisel alustada ravi nende kahe ravimiga. Sel juhul jätkub eelmine ravi glimepiriidi või metformiiniga samal annuse tasemel ja metformiini või glimepiriidi täiendav annus algab väikese annusega, mida seejärel tiitritakse sõltuvalt metaboolse kontrolli sihttasemest kuni maksimaalse ööpäevase annuseni. Kombineeritud ravi peaks algama hoolika meditsiinilise järelevalve all..

Kasutage koos insuliiniga

Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidele võib glimepiriidi maksimaalsete ööpäevaste annuste võtmisel anda insuliini samal ajal. Sel juhul jääb viimane patsiendile välja kirjutatud glimepiriidi annus muutumatuks. Sel juhul algab insuliinravi väikeste annustega, mis veresuhkru kontsentratsiooni kontrolli all järk-järgult suurenevad. Kombineeritud ravi nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel. Neerupuudulikkusega patsientide ravimi kasutamise kohta on vähe teavet. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad olla tundlikumad glimepiriidi hüpoglükeemilise toime suhtes (vt lõigud „Farmakokineetika“, „Vastunäidustused“)..

Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel. Maksapuudulikkuse ravimi kasutamise kohta on piiratud hulk teavet (vt lõik "Vastunäidustused").

Kasutamine lastel. Andmed uimasti kasutamise kohta lastel ei ole piisavad.

Üleannustamine

Sümptomid: akuutne üleannustamine, samuti pikaajaline ravi liiga suurtes annustes glimepiriidiga võib põhjustada tõsist eluohtlikku hüpoglükeemiat..

Ravi: niipea kui avastatakse üleannustamine, peate sellest viivitamatult oma arsti teavitama. Hüpoglükeemia saab peaaegu alati kiiresti peatada süsivesikute (glükoos või suhkrutükk, magus puuviljamahl või tee) viivitamatu tarbimisega. Sellega seoses peaks patsiendil olema alati vähemalt 20 g glükoosi (4 tükki suhkrut). Magusained on hüpoglükeemia ravis ebaefektiivsed.

Kuni arst otsustab, et patsient on ohust väljas, vajab patsient hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Tuleb meeles pidada, et hüpoglükeemia võib taastuda pärast veresuhkru kontsentratsiooni esialgset taastamist..

Kui diabeedi all kannatavat patsienti ravivad erinevad arstid (näiteks haiglas viibimise ajal pärast õnnetust, nädalavahetuse haigusega), peab ta neid teavitama oma haigusest ja eelnevast ravist.

Mõnikord võib osutuda vajalikuks patsiendi hospitaliseerimine, isegi kui ainult ettevaatusabinõuna. Märkimisväärne üleannustamine ja raske reaktsioon selliste ilmingutega nagu teadvusekaotus või muud tõsised neuroloogilised häired on kiireloomulised meditsiinilised seisundid ja vajavad viivitamatut ravi ja haiglaravi.

Patsiendi teadvuseta seisundi korral on vajalik dekstroosi (glükoosi) kontsentreeritud lahuse intravenoosne süstimine (täiskasvanutele, alustades 40 ml 20% lahusest). Alternatiivina täiskasvanutele on glükagooni intravenoosne, subkutaanne või intramuskulaarne manustamine võimalik näiteks annusega 0,5–1 mg..

Imikutele või väikelastele juhusliku Amarili manustamise tõttu tekkiva hüpoglükeemia ravimisel tuleb manustatud dekstroosi annust hoolikalt kohandada, pidades silmas ohtlikku hüperglükeemiat, ja dekstroosi tuleb manustada pidevalt jälgides veresuhkru taset..

Amaril ® üleannustamise korral võib olla vajalik maoloputus ja aktiivsüsi.

Pärast veresuhkru kontsentratsiooni kiiret taastamist on hüpoglükeemia taastumise vältimiseks vajalik madalama kontsentratsiooniga dekstroosilahuse intravenoosne infusioon. Selliste patsientide veresuhkru kontsentratsiooni tuleb pidevalt jälgida 24 tunni jooksul. Pikaajalise hüpoglükeemiaga rasketel juhtudel võib oht veresuhkru kontsentratsiooni alandamiseks hüpoglükeemilisele tasemele püsida mitu päeva..

erijuhised

Spetsiaalsetes kliinilistes stressitingimustes, nagu trauma, kirurgiline sekkumine, palavikulised palavikud, võib suhkurtõvega patsientidel olla häiritud metaboolne seisund ja piisava metaboolse kontrolli säilitamiseks tuleb neil võib-olla ajutiselt üle minna insuliinravile..

Ravi esimestel nädalatel võib hüpoglükeemia oht suureneda ja seetõttu on sel ajal vaja eriti hoolikalt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni..

Hüpoglükeemia riski suurendavad järgmised tegurid:

- patsiendi soovimatus või võimetus (sagedamini täheldatakse eakatel patsientidel) arstiga koostööd teha;

- alatoitumus, ebaregulaarne söömine või söögikordade vahelejätmine;

- füüsilise aktiivsuse ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;

- alkoholitarbimine, eriti koos toiduga vahelejätmisega;

- raske neerukahjustus;

- raske maksakahjustus (raske maksakahjustusega patsientidel on soovitatav üle minna insuliinravile, vähemalt seni, kuni metaboolne kontroll on saavutatud);

- mõned dekompenseeritud endokriinsed häired, mis häirivad hüpoglükeemia tagajärjel süsivesikute metabolismi või adrenergilisi vasturegulatsioone (näiteks mõned kilpnäärme ja eesmise hüpofüüsi talitlushäired, neerupealiste puudulikkus);

- teatud ravimite samaaegne manustamine (vt. „Koostoimed“);

- glimepiriidi vastuvõtt näidustuste puudumisel selle vastuvõtmiseks.

Ravi sulfonüüluurea derivaatidega, mille hulka kuulub glimepiriid, võib põhjustada hemolüütilise aneemia teket, seetõttu tuleb glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel glimepiriidi väljakirjutamisel olla eriti ettevaatlik ja parem on kasutada hüpoglükeemilisi aineid, mis ei ole sulfonüüluurea derivaadid.

Ülaltoodud riskifaktorite esinemise korral võib hüpoglükeemia tekkeks olla vajalik glimepiriidi annuse kohandamine või kogu ravi. See kehtib ka korduvate haiguste esinemise kohta ravi ajal või patsiendi elustiili muutumise kohta..

Need hüpoglükeemia sümptomid, mis kajastavad keha adrenergilist vastusregulatsiooni vastusena hüpoglükeemiale (vt „Kõrvaltoimed”), võivad olla hüpoglükeemia järkjärgulise kujunemise korral kerged või puuduvad eakatel, autonoomse närvisüsteemi neuropaatiaga patsientidel või beeta-ravi saavatel patsientidel adrenoblokaatorid, klonidiin, reserpiin, guanetidiin ja muud sümpatolüütilised ained.

Hüpoglükeemiat saab kiiresti kõrvaldada kiiresti seeditavate süsivesikute (glükoos või sahharoos) kohese sissevõtmisega..

Nagu teiste sulfonüüluurea derivaatide puhul, võib hüpoglükeemia taastuda hoolimata hüpoglükeemia esialgsest edukast leevendamisest. Seetõttu tuleb patsiente pidevalt jälgida..

Raske hüpoglükeemia korral on vaja viivitamatut ravi ja meditsiinilist järelevalvet ning mõnel juhul patsiendi hospitaliseerimist.

Glimepiriidravi ajal on vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni ja perifeerse vere pilti (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide arvu).

Kuna teatud kõrvaltoimed, näiteks raske hüpoglükeemia, tõsised muutused verepildis, rasked allergilised reaktsioonid, maksapuudulikkus, võivad teatavatel asjaoludel kujutada ohtu elule, peaks soovimatute või raskete reaktsioonide tekke korral patsient neist viivitamatult raviarsti teavitama, mitte mingil juhul ärge jätkake ravimi kasutamist ilma selle soovituseta.

Mõju sõidukite ja muude mehhanismide juhtimise võimele. Hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekke korral, eriti ravi alguses või pärast ravimuutust või kui ravimit ei võeta regulaarselt, on võimalik tähelepanu vähenemine ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus. See võib kahjustada patsiendi võimet juhtida sõidukit või muid masinaid..

Vabastusvorm

Tabletid, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Annustamiseks 1 mg

30 tabletti PVC / alumiiniumfooliumi blistris. 1, 2, 3 või 4 bl. asetatud pappkarpi.

Annustena 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 vahekaart. PVC / alumiiniumfooliumi blistris. Sisse 2, 4, 6 või 8 bl. asetatud pappkarpi.

Tootja

Sanofi S.p.A., Itaalia. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Itaalia.

Juriidiline isik, kelle nimel registreerimistunnistus väljastatakse. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Saksamaa

Tarbijate nõuded tuleks saata aadressile Venemaal. 125009, Moskva, st. Tverskaja, 22.

Tel.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.

Apteegi puhkuse tingimused

Amarili ® ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Amaril ® kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Loe Diabeedi Riskifaktorid