Millest insuliin on valmistatud?

Maailmas eksisteerivad järgmised insuliinitüübid:

- loomset päritolu (siga, veised);
- biosünteetiline (modifitseeritud sealiha);
- geenitehnoloogia;
- modifitseeritud geenitehnoloogia;
- sünteetiline;

Alates 1923. aastast kuni 80ndateni toodeti insuliini eranditult loomsetest toorainetest, nimelt sigade ja veiste kõhunäärmest, ning alles 1982. aastal loodi esmakordselt võimalus toota geneetiliselt muundatud iniminsuliini mikroorganismide geneetilise muundamise meetodil. Praegu kasvab geneetiliselt muundatud insuliini osakaal kogu maailmas pidevalt ja ulatus 2006. aastal enam kui 90% -ni.
Rahvusvaheline kogemus ja kliinilise diabeedipraktika näitavad, et parimad kaasaegsed vahendid on geenitehnoloogiliste meetoditega saadud rekombinantsel insuliinil põhinevad preparaadid, mis tõrjutavad meditsiinipraktikast ja farmaatsiaturult välja veiste ja sigade kõhunäärmest saadud insuliini. Sellel on mitu tõsist põhjust:
- esiteks on loomse insuliini tootmine seotud ilmselgete majanduslike ja tehnoloogiliste raskustega, mis tulenevad kõrgetest kuludest, raskustest tooraine (veiste ja sigade kõhunääre) eraldamisel, ladustamisel ja transportimisel ning selle puudusest;
- teiseks on tehniliselt üsna keeruline ja kallis isoleerida puhast (ühekomponendilist) insuliini, mis ei sisalda proinsuliini lisandeid. Lisaks on võimalikud rasked allergilised reaktsioonid, mis välistavad loomse insuliini kasutamise teatud kategooria patsientide ja eriti laste ravimisel..

Nendest põhjustest tulenevalt eemaldab loomse insuliini turult inimtehnoloogiline insuliin, mille osakaal ulatus 2007. aastaks 95% -ni..

Farmakoloogiline rühm - insuliin

Alarühmade ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Insuliin (alates lat. Insula - saareke) on valgupeptiidhormoon, mida toodavad Langerhansi kõhunäärme saarekeste β-rakud. Füsioloogilistes tingimustes moodustub β-rakkudes insuliin preproinsuliinist, üheahelalisest valgu eellasest, mis koosneb 110 aminohappejäägist. Pärast töötlemata endoplasmaatilise retikulaari viimist läbi membraani eraldatakse preproinsuliinist 24 aminohappeline signaalpeptiid ja moodustub proinsuliin. Golgi aparaadi pikk proinsuliini ahel pakitakse graanulitesse, kus neli peamist aminohappejääki lõhustatakse hüdrolüüsi teel, moodustades insuliini ja C-terminaalse peptiidi (C-peptiidi füsioloogiline funktsioon pole teada).

Insuliini molekul koosneb kahest polüpeptiidahelast. Üks neist sisaldab 21 aminohappejääki (ahel A), teine ​​30 aminohappejääki (ahel B). Ahelad on ühendatud kahe disulfiidsillaga. Kolmas disulfiidsild moodustatakse ahelas. Insuliini molekuli kogu molekulmass on umbes 5700. Insuliini aminohappejärjestust peetakse konservatiivseks. Enamikul liikidel on üks insuliini geen, mis kodeerib ühte valku. Erandiks on rotid ja hiired (mõlemal on kaks insuliinigeeni), nad moodustavad kaks insuliini, mis erinevad B-ahela kahe aminohappejäägi poolest.

Insuliini primaarstruktuur erinevatel liikidel, sealhulgas ja erinevatel imetajatel on see mõnevõrra erinev. Humaaninsuliini struktuurile lähim on sealihainsuliin, mis erineb inimese ühest aminohappest (tema ahelas B sisaldab aminohappejäägi treoniini asemel jääk alaniini). Veise insuliin erineb inimesest kolme aminohappejäägi poolest.

Ajaloo viide. 1921. aastal eraldasid Toronto ülikooli John J. R. MacLeodi laboris töötavad Frederick G. Bunting ja Charles G. Best isoleeritud pankreaseekstrakti (mis hiljem osutus amorfseks insuliiniks), mis alandas koerte veresuhkrut. koos eksperimentaalse diabeediga. 1922. aastal manustati pankreaseekstrakt esimesele patsiendile - 14-aastasele diabeediga patsiendile Leonard Thompsonile ja see päästis sellega tema elu. 1923. aastal töötas James B. Collip välja kõhunäärmest eritunud ekstrakti puhastamise meetodi, mis võimaldas hiljem saada sigade ja veiste kõhunäärmest aktiivseid ekstrakte, mis annavad reprodutseeritavaid tulemusi. 1923. aastal pälvisid Bunting ja Macleod insuliini avastamise eest füsioloogia või meditsiini Nobeli preemia. 1926. aastal said J. Abel ja V. Du Vigno kristallilises vormis insuliini. 1939. aastal kiitis insuliin esmakordselt heaks FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger dešifreeris täielikult insuliini aminohappejärjestuse (1949–1954). 1958. aastal pälvis Sanger Nobeli preemia töö eest valkude, eriti insuliini, struktuuri dekodeerimise eest. 1963. aastal sünteesiti kunstlik insuliin. Esimese rekombinantse humaaninsuliini kiitis FDA heaks 1982. Ülimalt lühikese toimega insuliinianaloog (insuliin lispro) kiideti FDA poolt heaks 1996. aastal..

Toimemehhanism. Insuliini mõju rakendamisel mängib juhtivat rolli selle interaktsioon spetsiifiliste retseptoritega, mis paiknevad raku plasmamembraanil, ja insuliini-retseptori kompleksi moodustumine. Koos insuliiniretseptoriga siseneb insuliin rakku, kus see mõjutab rakuvalkude fosforüülimist ja käivitab arvukalt rakusiseseid reaktsioone.

Imetajatel leidub insuliini retseptoreid peaaegu kõigis rakkudes - nii klassikalistel insuliini sihtrakkudel (hepatotsüüdid, müotsüüdid, lipotsüüdid) kui ka vererakkudel, ajus ja sugu näärmetes. Retseptorite arv erinevatel rakkudel ulatub 40-st (punased verelibled) kuni 300 tuhandeni (hepatotsüüdid ja lipotsüüdid). Insuliini retseptorit sünteesitakse ja lagundatakse pidevalt, selle poolväärtusaeg on 7–12 tundi.

Insuliiniretseptor on suur transmembraanne glükoproteiin, mis koosneb kahest α-alaühikust molekulmassiga 135 kDa (igaüks sisaldab 719 või 731 aminohappejääki sõltuvalt mRNA splaissingust) ja kahest β-subühikust molekulmassiga 95 kDa (mõlemas 620 aminohappejääki). Alamühikud on omavahel ühendatud disulfiidsidemetega ja moodustavad heterotetrameerse struktuuri β-α-α-β. Alfa subühikud asuvad rakuväliselt ja sisaldavad saite, mis seovad insuliini, olles retseptori äratundvaks osaks. Beeta subühikud moodustavad transmembraanse domeeni, omavad türosiinkinaasi aktiivsust ja täidavad signaali muundamise funktsiooni. Insuliini seostumine insuliiniretseptori a-subühikutega põhjustab β-subühikute türosiinkinaasi aktiivsuse stimuleerimist nende türosiinijääkide autofosforüülimise, α, β-heterodimeeride agregatsiooni ja hormooni-retseptori komplekside kiire internaliseerimisega. Aktiveeritud insuliiniretseptor käivitab biokeemiliste reaktsioonide kaskaadi, sealhulgas teiste valkude fosforüülimine rakus. Neist esimene reaktsioon on nelja valgu, mida nimetatakse insuliini retseptori substraatideks, IRS-1, IRS-2, IRS-3 ja IRS-4, fosforüülimine..

Insuliini farmakoloogiline toime. Insuliin mõjutab peaaegu kõiki organeid ja kudesid. Selle peamised sihtmärgid on aga maks, lihased ja rasvkoed.

Endogeenne insuliin on süsivesikute metabolismi kõige olulisem regulaator, eksogeenne insuliin on spetsiifiline suhkrut alandav aine. Insuliini mõju süsivesikute ainevahetusele on tingitud asjaolust, et see suurendab glükoosi transportimist läbi rakumembraani ja selle kasutamist kudedes ning aitab kaasa glükoosi muundamisele maksas glükogeeniks. Lisaks pärsib insuliin endogeenset glükoosi tootmist, pärssides glükogenolüüsi (glükogeeni lagundamine glükoosiks) ja glükoneogeneesi (glükoosi süntees mitte süsivesikute allikatest - näiteks aminohapped, rasvhapped). Lisaks hüpoglükeemiale on insuliinil ka mitmeid muid toimeid..

Insuliini mõju rasvade ainevahetusele avaldub lipolüüsi pärssimises, mis viib vabade rasvhapete vereringesse voolamise vähenemiseni. Insuliin pärsib ketokehade moodustumist kehas. Insuliin soodustab rasvhapete sünteesi ja järgnevat esterdamist.

Insuliin osaleb valkude metabolismis: see suurendab aminohapete transporti läbi rakumembraani, stimuleerib peptiidide sünteesi, vähendab kudede valkude tarbimist ja pärsib aminohapete muundamist ketohapeteks.

Insuliini toimega kaasneb paljude ensüümide aktiveerimine või pärssimine: stimuleeritakse glükogeeni süntetaasi, püruvaatdehüdrogenaasi, heksokinaasi, inhibeeritakse lipaase (ja lipiidide rasvkoe hüdrolüüsi ning lipoproteiini lipaasi, mis vähendab vere hägustumist pärast rasvarikaste söömist)..

Kõhunäärme biosünteesi ja sekretsiooni füsioloogilises regulatsioonis mängib peamist rolli glükoosi kontsentratsioon veres: selle sisalduse suurenemisega suureneb insuliini sekretsioon, vähenedes see aeglustub. Lisaks glükoosile mõjutavad insuliini sekretsiooni elektrolüüdid (eriti Ca 2+ ioonid), aminohapped (sealhulgas leutsiin ja arginiin), glükagoon, somatostatiin.

Farmakokineetika Insuliinipreparaate manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt või iv (iv manustatakse ainult lühitoimelisi insuline ning ainult diabeetilise eelkoomi ja kooma korral). Te ei saa insuliini suspensiooni sisestada / suspensiooni lisada. Süstitud insuliini temperatuur peaks vastama toatemperatuurile, nagu külm insuliin imendub aeglasemalt. Kliinilises praktikas on optimaalseim viis pidevaks insuliinraviks sc.

Imendumise täielikkus ja insuliini toime algus sõltub süstekohast (tavaliselt süstitakse insuliini kõhu, reide, tuharatesse, õlavardesse), annusest (süstitud insuliini maht), insuliini kontsentratsioonist ravimis jne..

Insuliini imendumise kiirus süstekohast verre sõltub paljudest teguritest - näiteks insuliin, süstekoht, kohalik verevoolu kiirus, kohalik lihaste aktiivsus, manustatud insuliini kogus (ühes kohas on soovitatav manustada mitte rohkem kui 12-16 ühikut ravimit). Kõige kiiremini siseneb insuliin verre kõhu eesmise seina nahaalusest koest, aeglasemalt õlast, reie esiosast ja veelgi aeglasemalt subkapsulaarsest piirkonnast ja tuharadest. Selle põhjuseks on nende piirkondade nahaaluse rasvkoe vaskularisatsiooni aste. Insuliini toime profiil mõjutab olulisi kõikumisi nii erinevatel inimestel kui ka samal inimesel.

Veres seondub insuliin alfa- ja beeta-globuliinidega, tavaliselt 5–25%, kuid seerumi antikehade ilmnemise tõttu võib seondumine suureneda (eksogeense insuliini antikehade tootmine põhjustab insuliiniresistentsust; tänapäevaste kõrgelt puhastatud ravimite korral ilmneb insuliiniresistentsus harva ) T1/2 verest vähem kui 10 minutit. Suurem osa vereringesse sisenevast insuliinist laguneb maksas ja neerudes proteolüütiliselt. See eritub organismist kiiresti neerude (60%) ja maksa (40%) kaudu; vähem kui 1,5% eritub muutumatul kujul uriiniga.

Praegu kasutatavad insuliinipreparaadid erinevad mitmel viisil, sealhulgas päritoluallika, toime kestuse, lahuse (happelise ja neutraalse) pH, säilitusainete (fenool, kresool, fenoolkresool, metüülparabeen) olemasolu, insuliini kontsentratsioon - 40, 80, 100, 200, 500 RÜ / ml.

Klassifikatsioon. Insuliini klassifitseeritakse tavaliselt päritolu (veise-, sea-, inim-, samuti humaaninsuliini analoogid) ja toime kestuse järgi.

Sõltuvalt tootmisallikast eristatakse loomset insuliini (peamiselt sigade insuliinipreparaate), humaaninsuliinipreparaadid on poolsünteetilised (saadud ensüümide muundamise teel seainsuliinist), iniminsuliinipreparaadid on geneetiliselt muundatud (rekombinantne DNA, mis on saadud geenitehnoloogia abil).

Meditsiiniliseks kasutamiseks saadi insuliini varem peamiselt veiste kõhunäärmest, seejärel sigade kõhunäärmest, arvestades, et seainsuliin on lähemal humaaninsuliinile. Kuna veise insuliin, mis erineb inimesest kolme aminohappe poolest, põhjustab sageli allergilisi reaktsioone, siis täna seda praktiliselt ei kasutata. Sigade insuliin, mis erineb inimese ühest aminohappest, põhjustab vähem allergilisi reaktsioone. Insuliiniravimite ebapiisav puhastamine võib sisaldada lisandeid (proinsuliini, glükagooni, somatostatiini, valke, polüpeptiide), mis võivad põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid. Kaasaegsed tehnoloogiad võimaldavad saada puhastatud (monopikne - kromatograafiliselt puhastatud, vabastades insuliini "piigi"), kõrgelt puhastatud (monokomponentne) ja kristalliseeritud insuliinipreparaate. Loomset päritolu insuliinipreparaatidest eelistatakse sigade kõhunäärmest saadud ühesoonelist insuliini. Geenitehnoloogia abil saadud insuliin on täielikult kooskõlas humaaninsuliini aminohapete koostisega.

Insuliini aktiivsus määratakse bioloogilise meetodi abil (küülikute vere glükoosisisalduse vähendamise võime abil) või füüsikalis-keemilise meetodi abil (paberi elektroforees või paberil kromatograafia abil). Ühe toimeühiku ehk rahvusvahelise ühiku jaoks võtke aktiivsus 0,04082 mg kristalset insuliini. Inimese kõhunääre sisaldab kuni 8 mg insuliini (umbes 200 ühikut).

Vastavalt toime kestusele jagunevad insuliinipreparaadid lühikeseks ja ülilihtsaks ravimiks - imiteerivad kõhunäärme poolt insuliini normaalset füsioloogilist sekretsiooni vastusena stimulatsioonile, keskmise toimega ravimitele ja pikatoimelistele ravimitele - matkivad insuliini basaalset (taust) sekretsiooni, samuti kombineeritud ravimeid (ühendavad mõlemad toimingud)..

Eristatakse järgmisi rühmi:

Ülimalt lühikesed insuliinid (hüpoglükeemiline toime avaldub 10–20 minutit pärast nahaalust manustamist, maksimaalne toime saavutatakse keskmiselt 1–3 tunniga, toime kestus 3–5 tundi):

- Lyspro insuliin (Humalog);

- aspartinsuliin (NovoRapid Penfill, NovoRapid Flexpen);

- insuliinglulisiin (apidra).

Lühikese toimeajaga insuliinid (toime algab tavaliselt 30–60 minuti pärast; maksimaalne toime 2–4 tunni pärast; toime kestus kuni 6–8 tundi):

- lahustuv insuliin [inimese geenitehnoloogia] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- lahustuv insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulin P, Humodar P);

- lahustuv insuliin [sealiha monokomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Pika toimeajaga insuliinipreparaadid - hõlmavad keskmise toimeajaga ja pika toimeajaga ravimeid.

Keskmise kestusega insuliinid (algab 1,5–2 tunni pärast; haripunkt 3–12 tunni pärast; kestus 8–12 tundi):

- insuliini-isofaan [inimese geenitehnoloogia] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insuliini isofaan [inimese poolsünteetiline] (Biogulin N, Humodar B);

- isofaaninsuliin [sealiha monokomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- insuliini-tsingi suspensiooni ühend (Monotard MS).

Pikatoimelised insuliinid (algus 4–8 tunni pärast; haripunkt 8–18 tunni pärast; kogukestus 20–30 tundi):

- glargiiniinsuliin (Lantus);

- detemirinsuliin (Levemir Penfill, Levemir Flexpen).

Kombineeritud toimega insuliinipreparaadid (kahefaasilised ravimid) (hüpoglükeemiline toime algab 30 minutit pärast subkutaanset manustamist, saavutab maksimumi 2–8 tunniga ja kestab kuni 18–20 tundi):

- kahefaasiline insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- kahefaasiline insuliin [inimese geenitehnoloogia] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- kahefaasiline aspartinsuliin (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Lühikese toimeajaga insuliinid on humaaninsuliini analoogid. On teada, et kõhunäärme β-rakkudes sisalduvad endogeenne insuliin, samuti toodetud lühitoimeliste insuliini lahuste hormoonimolekulid polümeriseeruvad ja on heksameerid. Kui heksameerse vormi sissejuhatus imendub aeglaselt ja hormooni maksimaalne kontsentratsioon veres on sarnane terve inimese puhul pärast söömist, on seda võimatu luua. Esimene lühitoimeline insuliini analoog, mis imendub nahaalusest koest kolm korda kiiremini kui humaaninsuliin, oli lyspro-insuliin. Lyspro-insuliin on humaaninsuliini derivaat, mis saadakse insuliini molekulis kahe aminohappejäägi (lüsiin ja proliin B-ahela positsioonides 28 ja 29) ümberpaigutamise teel. Insuliinimolekuli modifitseerimine häirib heksameeride moodustumist ja tagab ravimi kiire sisenemise verre. Peaaegu kohe pärast insuliinimolekulide süstimist dissotsieerub lispro heksameeride kujul kiiresti monomeerideks ja siseneb vereringesse. Teine insuliini analoog, aspartinsuliin, loodi positsioonil B28 oleva proliini asendamisel negatiivselt laetud asparagiinhappega. Nagu lüsproinsuliin, laguneb see ka pärast sc manustamist kiiresti monomeerideks. Glulisiininsuliinil aitab kiiremat imendumist kaasa ka iniminsuliini asparagiini asendamine asendis B3 lüsiiniga ja positsioonis B29 asuv lüsiin glutamiinhappega. Lühikese toimeajaga insuliini analooge võib manustada vahetult enne või pärast sööki.

Lühikese toimeajaga insuliinid (nimetatakse ka lahustuvateks) on lahused puhvris, mille pH väärtus on neutraalne (6,6–8,0). Need on ette nähtud subkutaanseks, harvemini - intramuskulaarseks manustamiseks. Vajadusel manustatakse neid ka intravenoosselt. Neil on kiire ja suhteliselt lühike hüpoglükeemiline toime. Efekt pärast subkutaanset süstimist avaldub 15-20 minutiga, saavutab maksimumi 2 tunni pärast; kogu toimeaeg on umbes 6 tundi. Neid kasutatakse peamiselt haiglas patsiendile vajaliku insuliiniannuse kindlaksmääramisel ja ka siis, kui on vaja kiiret (kiiret) efekti - diabeetilise kooma ja prekomiga. Sisse / sissejuhatuses T1/2 on 5 minutit, seetõttu manustatakse diabeetilise ketoatsidootilise kooma korral insuliini intravenoosselt. Lühikese toimeajaga insuliinipreparaate kasutatakse ka anaboolsete ainetena ja neid kirjutatakse reeglina väikestes annustes (4–8 ühikut 1–2 korda päevas)..

Keskmise kestusega insuliinid lahustuvad halvemini, imenduvad aeglasemalt nahaalusest koest ja on seetõttu pikema toimega. Nende ravimite pikaajaline toime saavutatakse spetsiaalse pikendaja - protamiini (isofaan, protafan, basaal) või tsingi - juuresolekul. Insuliini-tsingiühendi suspensiooni sisaldavate preparaatide insuliini imendumise aeglustumine on tingitud tsinkkristallide olemasolust. NPH-insuliin (neutraalne Hagedorni protamiin ehk isofaan) on suspensioon, mis koosneb stöhhiomeetrilises suhtes insuliinist ja protamiinist (protamiin - kalapiimast eraldatud valk).

Pikatoimeliste insuliinide hulka kuulub glargiinsuliin - DNA rekombinantse tehnoloogia abil saadud iniminsuliini analoog - esimene insuliinipreparaat, millel ei ole selget toimepiiri. Glargiinsuliini saab insuliini molekulis kahel modifikatsioonil: asendades glütsiini A-ahela positsioonis 21 (asparagiin) ja lisades kaks arginiinijääki B-ahela C-otsa. Ravim on selge lahus, mille pH on 4. Happeline pH stabiliseerib insuliini heksameere ja tagab ravimi pikaajalise ja prognoositava imendumise nahaalusest koest. Happelise pH tõttu ei saa glargiinsuliini siiski kombineerida lühitoimeliste insuliinidega, mille pH on neutraalne. Insuliingllargiini ühekordne süst tagab 24-tunnise piigivaba glükeemilise kontrolli. Enamikul insuliinipreparaatidest on nn. "Maksimaalne" toime, mida täheldatakse, kui insuliini kontsentratsioon veres saavutab maksimumi. Glargiinsuliinil ei ole tugevat piiki, kuna see vabaneb vereringesse suhteliselt ühtlase kiirusega..

Pika toimeajaga insuliinipreparaadid on saadaval erinevates ravimvormides, millel on erineva kestusega (10 kuni 36 tundi) hüpoglükeemiline toime. Pikaajaline toime vähendab igapäevaste süstide arvu. Neid toodetakse tavaliselt suspensioonide kujul, mida manustatakse ainult subkutaanselt või intramuskulaarselt. Diabeetilise kooma ja eelnevate haiguste korral pikendatud ravimeid ei kasutata.

Kombineeritud insuliinipreparaadid on suspensioonid, mis koosnevad teatud proportsioonides neutraalsest lahustuvast lühitoimelisest insuliinist ja insuliini-isofaanist (keskmise kestusega). See erineva toimeajaga insuliinide kombinatsioon ühes ravimis võimaldab päästa patsiendi kahest süstimisest eraldi ravimite kasutamisel.

Näidustused. Peamine näidustus insuliini kasutamisel on I tüüpi suhkurtõbi, kuid teatud tingimustel on see ette nähtud ka II tüüpi suhkurtõve, sealhulgas koos resistentsusega suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete suhtes, raskete kaasuvate haigustega, ettevalmistamisel kirurgilisteks sekkumisteks, diabeetiline kooma ja rasedate naiste diabeet. Lühikese toimeajaga insuliini kasutatakse mitte ainult suhkruhaiguse korral, vaid ka mõne muu patoloogilise protsessi korral, näiteks üldise kurnatuse korral (anaboolse ainena), furunkuloosiga, türotoksikoosiga, maohaigustega (atoonia, gastroptoos), kroonilise hepatiidiga, tsirroosi algvormidega., samuti mõnede vaimuhaigustega (suurte insuliiniannuste sisseviimine - nn hüpoglükeemiline kooma); mõnikord kasutatakse seda ägeda südamepuudulikkuse raviks kasutatavate "polariseerivate" lahuste komponendina.

Insuliin on diabeedi peamine spetsiifiline ravi. Diabeedi ravi toimub vastavalt spetsiaalselt välja töötatud skeemidele, kasutades erineva toimeajaga insuliinipreparaate. Ravimi valik sõltub haiguse kulgu raskusest ja omadustest, patsiendi üldisest seisundist ning ravimi hüpoglükeemilise toime ilmnemise kiirusest ja kestusest.

Kõiki insuliinipreparaate kasutatakse toitumisrežiimi kohustuslikust järgimisest koos toidu energeetilise väärtuse piiramisega (1700 kuni 3000 kcal).

Insuliini annuse määramisel juhinduvad nad tühja kõhuga glükoositasemest ja päeva jooksul, samuti glükoosuria tasemest päevasel ajal. Lõplik annuse valimine toimub hüperglükeemia, glükoosuria, aga ka patsiendi üldise seisundi vähenemise kontrolli all.

Vastunäidustused Insuliin on vastunäidustatud haiguste ja seisundite korral, mis esinevad hüpoglükeemia korral (näiteks insulinoom), maksa, kõhunäärme, neerude, mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ägedate haiguste, dekompenseeritud südamedefektide, ägeda koronaarpuudulikkuse ja mõne muu haiguse korral..

Kasutada raseduse ajal. Raseduse ajal on diabeedi peamine uimastiravi insuliinravi, mis viiakse läbi hoolika järelevalve all. I tüüpi diabeedi korral jätkatakse ravi insuliiniga. II tüüpi diabeedi korral tühistatakse suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja viiakse läbi dieediteraapia..

Gestatsiooniline suhkurtõbi (rasedadiabeet) on süsivesikute ainevahetushäire, mis tekkis esmakordselt raseduse ajal. Gestatsioonilise suhkurtõvega kaasneb perinataalse suremuse suurenenud risk, kaasasündinud väärarengute esinemissagedus, samuti 5–10 aastat pärast sündi progresseeruva diabeedi oht. Rasedusdiabeedi ravi algab dieediteraapiaga. Kui dieediteraapia ei ole efektiivne, kasutatakse insuliini.

Varasema või rasedusdiabeediga diabeediga patsientide puhul on oluline säilitada metaboolsete protsesside piisav reguleerimine kogu raseduse vältel. Insuliinivajadus võib väheneda raseduse esimesel trimestril ja suureneda teisel - kolmandal trimestril. Sünnituse ajal ja vahetult pärast neid võib insuliinivajadus dramaatiliselt väheneda (hüpoglükeemia tekke oht suureneb). Nendes tingimustes on oluline hoolikalt jälgida veresuhkru taset.

Insuliin ei läbi platsentaarbarjääri. Ema IgG-vastased IgG antikehad läbivad siiski platsenta ja põhjustavad loote hüperglükeemiat, neutraliseerides selle poolt eritatavat insuliini. Teisest küljest võib insuliini ja antikeha komplekside soovimatu dissotsiatsioon põhjustada loote või vastsündinu hüperinsulinemiat ja hüpoglükeemiat. Näidati, et üleminekul veise / sigade insuliinipreparaatidelt monokomponentsetele preparaatidele kaasneb antikehade tiitri langus. Sellega seoses soovitatakse raseduse ajal kasutada ainult humaaninsuliini preparaate.

Insuliini analooge (nagu ka muid hiljuti välja töötatud ravimeid) määratakse raseduse ajal ettevaatusega, kuigi puuduvad usaldusväärsed andmed kahjulike mõjude kohta. Kooskõlas FDA (Toidu- ja Ravimiameti) üldiselt aktsepteeritud soovitustega, määrates ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad insuliinipreparaadid lootele avalduva toime järgi B-kategooriasse (loomade paljunemisuuringud ei tuvastanud kahjulikku mõju lootele, kuid piisavad ja rangelt kontrollitud uuringud rasedatel) naistel) või C-kategooriasse (loomade paljunemisuuringud näitasid kahjulikku mõju lootele ning piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud, kuid rasedatel võib narkootikumide tarvitamisest tulenev võimalik kasu õigustada selle kasutamist hoolimata võimalik risk). Niisiis kuulub lisproinsuliin klassi B ning aspartinsuliin ja glargiiniinsuliin klassi C.

Insuliinravi komplikatsioonid. Hüpoglükeemia. Liiga suurte annuste sisseviimine, samuti süsivesikute vähene söömine koos toiduga võib põhjustada soovimatut hüpoglükeemilist seisundit, hüpoglükeemiline kooma võib tekkida teadvuse kaotuse, krambihoogude ja südame aktiivsuse pärssimise korral. Hüpoglükeemia võib tekkida ka täiendavate tegurite mõjul, mis suurendavad insuliinitundlikkust (nt neerupealiste puudulikkus, hüpopituitarism) või suurendavad kudede glükoosivarustust (füüsiline aktiivsus)..

Hüpoglükeemia varajasteks sümptomiteks, mis on suuresti seotud sümpaatilise närvisüsteemi aktiveerimisega (adrenergilised sümptomid), on tahhükardia, külm higi, värisemine koos parasümpaatilise süsteemi aktiveerimisega - tugev nälg, iiveldus ja kipitustunne huultes ja keeles. Hüpoglükeemia esimeste märkide ilmnemisel on vaja kiireid meetmeid: patsient peaks jooma magusat teed või sööma paar tükki suhkrut. Hüpoglükeemilise kooma korral süstitakse veeni 40% -list glükoosilahust koguses 20–40 ml, kuni patsient väljub koomast (tavaliselt mitte üle 100 ml). Hüpoglükeemiat saab leevendada ka glükagooni intramuskulaarse või subkutaanse manustamisega..

Kehakaalu suurenemine insuliinravi ajal on seotud glükosuuria elimineerimisega, toidu tegeliku kalorisisalduse suurenemise, söögiisu suurenemise ja lipogeneesi stimuleerimisega insuliini mõjul. Hea toitumise põhimõtteid järgides saab seda kõrvaltoimet vältida..

Kaasaegsete väga puhastatud hormoonpreparaatide (eriti iniminsuliini geneetiliselt muundatud valmististe) kasutamine põhjustab suhteliselt harva insuliiniresistentsuse ja allergia nähtuste teket, kuid sellised juhtumid pole välistatud. Ägeda allergilise reaktsiooni teke nõuab viivitamatut desensibiliseerivat ravi ja ravimite asendamist. Kui reaktsioon veise / sea insuliinipreparaatidele areneb, tuleks need asendada humaaninsuliinipreparaatidega. Lokaalsed ja süsteemsed reaktsioonid (sügelus, lokaalne või süsteemne lööve, subkutaansete sõlmede teke süstekohal) on seotud insuliini ebapiisava puhastamisega lisanditest või veise- või seainsuliini kasutamisega, mis erinevad inimese aminohapete järjestusest.

Kõige tavalisemad allergilised reaktsioonid on nahk, mida vahendavad IgE antikehad. Harva täheldatakse süsteemseid allergilisi reaktsioone, samuti IgG antikehade vahendatud insuliiniresistentsust.

Nägemispuue. Mööduvad murdumisnähud ilmnevad juba insuliinravi alguses ja mööduvad iseseisvalt 2–3 nädala jooksul.

Turse. Teraapia esimestel nädalatel ilmneb kehas vedelikupeetuse tõttu ka jalgade mööduv ödeem, nn insuliini tursed.

Kohalike reaktsioonide hulka kuulub lipodüstroofia korduvate süstide kohal (harv komplikatsioon). Jagage lipoatroofia (nahaaluse rasva ladestumise kadumine) ja lipohüpertroofia (nahaaluse rasva ladestumise suurenemine). Neil kahel olekul on erinev olemus. Lipoatroofia - immunoloogiline reaktsioon, mis tuleneb peamiselt loomset päritolu insuliini halvasti puhastatud preparaatide sisseviimisest, praegu seda praktiliselt ei esine. Lipohüpertroofia areneb ka siis, kui kasutatakse kõrgelt puhastatud humaaninsuliini preparaate, ja see võib ilmneda siis, kui manustamistehnika on halvenenud (külm preparaat, alkohol satub naha alla), samuti ravimi enda anaboolse kohaliku toime tõttu. Lipohüpertroofia loob kosmeetilise defekti, mis on patsientide jaoks probleem. Lisaks on selle defekti tõttu häiritud ravimi imendumine. Lipohüpertroofia arengu vältimiseks on soovitatav süstekohta pidevalt muuta samas piirkonnas, jättes kahe punktsiooni vahele vähemalt 1 cm pikkuse vahemaa.

Võib täheldada kohalikke reaktsioone, näiteks valu süstekohal..

Koostoime. Insuliinipreparaate saab omavahel kombineerida. Paljud ravimid võivad põhjustada hüpo- või hüperglükeemiat või muuta diabeediga patsiendi reaktsiooni ravile. Arvestama peab võimaliku koostoimega insuliini samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega. Alfa-adrenoblokaatorid ja beeta-adrenergilised agonistid suurendavad endogeense insuliini sekretsiooni ja võimendavad ravimi toimet. Insuliini hüpoglükeemilist toimet tugevdavad suu kaudu manustatavad hüpoglükeemilised ained, salitsülaadid, MAO inhibiitorid (sealhulgas furazolidoon, prokarbasiin, selegiliin), AKE inhibiitorid, bromokriptiin, oktreotiid, sulfanilamiidid, anaboolsed steroidid (eriti oksandroloon, suurendavad kudede tundlikkust ja resistentsust) ja glükagooni, mis põhjustab hüpoglükeemiat, eriti insuliiniresistentsuse korral; võib olla vajalik vähendada insuliini annust), somatostatiini, guanetidiini, disopüramiidi, klofibraadi, ketokonasooli, liitiumipreparaatide, mebendasooli, pentamidiini, püridoksiini, propoksasifeeni, fenüülfenüülfifiini analooge, liitiumipreparaadid, kaltsiumipreparaadid, tetratsükliinid. Klorokiin, kinidiin, kiniin vähendavad insuliini lagunemist ja võivad suurendada vere insuliini kontsentratsiooni ja suurendada hüpoglükeemia riski.

Karboanhüdraasi inhibiitorid (eriti atsetasolamiid), stimuleerides pankrease β-rakke, soodustavad insuliini vabanemist ja suurendavad retseptorite ja kudede tundlikkust insuliini suhtes; kuigi nende ravimite samaaegne kasutamine koos insuliiniga võib suurendada hüpoglükeemilist toimet, võib mõju olla ettearvamatu.

Mitmed ravimid põhjustavad tervetel inimestel hüperglükeemiat ja raskendavad haiguse kulgu suhkurtõvega patsientidel. Insuliini hüpoglükeemiline toime on nõrgenenud: retroviirusevastased ravimid, asparaginaas, suukaudsed hormonaalsed kontratseptiivid, glükokortikoidid, diureetikumid (tiasiid, metakrüülhape), hepariin, N antagonistid2-retseptorid, sulfinpürasoon, tritsüklilised antidepressandid, dobutamiin, isoniasiid, kaltsitoniin, niatsiin, sümpatomimeetikumid, danasool, klonidiin, BKK, diasoksiid, morfiin, fenütoiin, somatotropiin, kilpnäärmehormoonid, fenotiasiini derivaadid, nikotiin, etanool.

Glükokortikoididel ja epinefriinil on perifeersetes kudedes insuliinile vastupidine toime. Niisiis võib süsteemsete glükokortikoidide pikaajaline kasutamine põhjustada hüperglükeemiat kuni suhkruhaiguse (steroiddiabeet) tekkeni, mida võib täheldada umbes 14% -l patsientidest, kes võtsid süsteemseid kortikosteroide mitu nädalat või paiksete kortikosteroidide pikemaajalist kasutamist. Mõned ravimid pärsivad insuliini sekretsiooni otse (fenütoiin, klonidiin, diltiaseem) või kaaliumivarude vähendamise kaudu (diureetikumid). Kilpnäärmehormoonid kiirendavad insuliini metabolismi.

Beeta-blokaatorid, suukaudsed hüpoglükeemilised ained, glükokortikoidid, etanool, salitsülaadid mõjutavad insuliini toimet kõige olulisemalt ja sagedamini..

Etanool pärsib maksas glükoneogeneesi. Seda mõju täheldatakse kõigil inimestel. Sellega seoses tuleb meeles pidada, et alkohoolsete jookide kuritarvitamine insuliinravi taustal võib põhjustada raske hüpoglükeemilise seisundi arengut. Toiduga võetud väikesed alkoholikogused tavaliselt probleeme ei põhjusta..

Beeta-blokaatorid võivad pärssida insuliini sekretsiooni, muuta süsivesikute metabolismi ja suurendada perifeerset insuliiniresistentsust, põhjustades hüperglükeemiat. Kuid need võivad pärssida ka katehoolamiinide toimet glükoneogeneesile ja glükogenolüüsile, mis on suhkruhaigusega patsientidel seotud raskete hüpoglükeemiliste reaktsioonide riskiga. Veelgi enam, mis tahes beetablokaatorid võivad maskeerida adrenergilisi sümptomeid, mis on põhjustatud vere glükoosisisalduse langusest (sealhulgas värinad, südamepekslemine), häirides sellega patsiendi õigeaegset hüpoglükeemia äratundmist. Selektiivne beeta1-adrenoblokaatorid (sealhulgas atsetbutolool, atenolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool) avaldavad neid toimeid vähemal määral.

Suurtes annustes mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja salitsülaadid pidurdavad prostaglandiini E (mis pärsib endogeense insuliini sekretsiooni) sünteesi ja suurendavad seeläbi põhilist insuliini sekretsiooni, suurendavad kõhunäärme β-rakkude tundlikkust glükoosile; hüpoglükeemiline toime samaaegsel kasutamisel võib vajada MSPVA-de või salitsülaatide ja / või insuliini annuse kohandamist, eriti pikaajalise jagamise korral.

Praegu toodetakse märkimisväärsel arvul insuliinipreparaate, sealhulgas saadud loomade kõhunäärmest ja sünteesitud geenitehnoloogia abil. Insuliiniteraapiaks valitud ravimid on geneetiliselt muundatud kõrgelt puhastatud iniminsuliinid, millel on minimaalne antigeensus (immunogeenne toime), samuti iniminsuliini analoogid.

Insuliinipreparaadid on saadaval klaaspudelites, mis on hermeetiliselt suletud alumiiniummurruga kummist korkidega, spetsiaalsetes nn insuliini süstlad või pensüstlid. Süstalde kasutamisel on preparaadid spetsiaalsetes kolbampullides (penfillas).

Arendatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini intranasaalseid vorme. Insuliini ja pesuvahendi kombinatsiooni ning aerosooli vormis manustamisega nina limaskestale saavutatakse efektiivne plasmatase sama kiiresti kui intravenoosse booluse korral. Intranasaalseks ja suukaudseks kasutamiseks mõeldud insuliinipreparaadid on väljatöötamisel või kliinilises uuringus.

Mis insuliini diabeetikutele tehakse, selle valmistamise võimalused

Mis insuliini diabeetikutele valmistatakse: kaasaegne tootmine ja saamise viisid

Insuliin on hormoon, millel on ülioluline roll inimkeha normaalse funktsioneerimise tagamisel. Seda toodavad pankrease rakud ja see soodustab glükoosi imendumist, mis on aju peamine energiaallikas ja peamine toitumisviis..

Kuid mõnikord väheneb ühel või teisel põhjusel kehas insuliini sekretsioon märkimisväärselt või lakkab see täielikult, kuidas olla ja kuidas aidata. See põhjustab süsivesikute metabolismi tõsist rikkumist ja sellise ohtliku haiguse nagu diabeet arengut.

Ilma õigeaegse ja piisava ravita võib see haigus põhjustada tõsiseid tagajärgi, sealhulgas nägemise ja jäsemete kaotust. Ainus viis tüsistuste tekkimise vältimiseks on kunstlikult saadud insuliini regulaarsed süstid.

Mida aga tehakse diabeetikutele mõeldud insuliinist ja kuidas see mõjutab patsiendi keha? Need küsimused pakuvad huvi paljudele inimestele, kellel on diagnoositud diabeet. Selle mõistmiseks peate kaaluma kõiki insuliini saamise meetodeid.

Sordid

Kaasaegsed insuliinipreparaadid erinevad järgmiselt:

  • Päritolu allikas;
  • Tegevuse kestus;
  • lahuse pH (happeline või neutraalne);
  • Säilitusainete (fenool, kresool, fenoolkresool, metüülparabeen) olemasolu;
  • Insuliini kontsentratsioon - 40, 80, 100, 200, 500 RÜ / ml.

Need märgid mõjutavad ravimi kvaliteeti, selle maksumust ja mõju kehale.

Allikad

Sõltuvalt allikast jaotatakse insuliinipreparaadid kahte põhirühma:

Loomad. Neid saadakse veiste ja sigade kõhunäärmest. Need võivad olla ohtlikud, kuna põhjustavad sageli tõsiseid allergilisi reaktsioone. See kehtib eriti veise insuliini kohta, mis sisaldab kolme inimese jaoks iseloomulikku aminohapet. Sealihainsuliin on ohutum, kuna see erineb vaid ühe aminohappe poolest. Seetõttu kasutatakse seda sagedamini diabeedi ravis.

Inimlik Neid on kahte tüüpi: sarnased inimese või poolsünteetiliste toodetega, mis saadakse seainsuliinist ensümaatilise muundamise teel, ja inimese või rekombinantse DNA abil, mis toodavad E. coli baktereid tänu geenitehnoloogia saavutustele. Need insuliinipreparaadid on täiesti identsed inimese pankrease eritatava hormooniga.

Tänapäeval kasutatakse suhkruhaiguse ravis laialdaselt nii inim- kui ka loominsuliini. Loomset insuliini kaasaegne tootmine hõlmab ravimi kõrgeimat puhastusastet.

See aitab vabaneda sellistest soovimatutest lisanditest nagu proinsuliin, glükagoon, somatostatiin, valgud, polüpeptiidid, mis võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid..

Parimaks loomset päritolu ravimiks peetakse tänapäevast monoinsuliini, see tähendab, et see toodetakse insuliini "piigi" vabanemisega.

Toimingu kestus

Insuliini tootmine toimub erineva tehnoloogia abil, mis võimaldab saada erineva toimeajaga ravimeid, nimelt:

  • ultra lühike tegevus;
  • lühike tegevus;
  • pikaajaline toime;
  • keskmine toime kestus;
  • pikk näitlemine;
  • kombineeritud tegevus.

Ultra lühike insuliin. Need insuliinipreparaadid erinevad selle poolest, et hakkavad tegutsema kohe pärast süstimist ja saavutavad haripunkti 60–90 minuti pärast. Nende toimeaeg kokku ei ole pikem kui 3-4 tundi.

Ultra lühikese toimeajaga insuliini on kahte peamist tüüpi - Lizpro ja Aspart. Lizpro insuliini tootmine toimub hormooni molekulis kahe aminohappejäägi, nimelt lüsiini ja proliini, ümberkorraldamise teel.

Tänu sellele molekuli modifikatsioonile on võimalik vältida heksameeride moodustumist ja kiirendada nende lagunemist monomeerideks, mis tähendab insuliini imendumise parandamist. See võimaldab teil saada insuliiniravimit, mis siseneb patsiendi verdesse kolm korda kiiremini kui looduslik humaaninsuliin.

Veel üks ülilühikese toimeajaga insuliin on Aspart. Aspart-insuliini saamise meetodid sarnanevad paljuski Lizpro tootmisega, ainult sel juhul asendatakse proliin negatiivselt laetud asparagiinhappega.

Nagu ka Lizpro, laguneb Aspart kiiresti monomeerideks ja imendub seetõttu verre peaaegu kohe. Kõiki lühikese toimeajaga insuliinipreparaate on lubatud manustada vahetult enne sööki või vahetult pärast sööki..

Lühikese toimeajaga insuliinid. Need insuliinid on neutraalsed pH puhverdatud lahused (6,6 kuni 8,0). Neid soovitatakse manustada insuliinina subkutaanselt, kuid vajadusel on lubatud intramuskulaarsed süstid või tilgutid.

Need insuliinipreparaadid hakkavad toimima 20 minuti jooksul pärast allaneelamist. Nende toime kestab suhteliselt lühikese aja jooksul - mitte rohkem kui 6 tundi ja saavutab maksimumi 2 tunni pärast.

Lühikese toimeajaga insuliini toodetakse peamiselt diabeediga patsientide raviks haiglas. Need aitavad tõhusalt diabeetilise kooma ja koomaga patsiente. Lisaks võimaldavad need kõige täpsemini määrata patsiendile vajaliku insuliiniannuse.

Keskmise kestusega insuliinid. Need ravimid lahustuvad palju halvemini kui lühitoimelised insuliinid. Seetõttu sisenevad nad verre aeglasemalt, mis suurendab märkimisväärselt nende hüpoglükeemilist toimet.

Keskmise toimeajaga insuliini saab nende koostisse spetsiaalse pikendaja - tsingi või protamiini (isofan, protafan, basal -) lisamisega..

Sellised insuliinipreparaadid on saadaval suspensioonidena koos kindla arvu tsingi või protamiini kristallidega (enamasti protamiin Hagedorn ja isofaan). Pikendajad pikendavad märkimisväärselt ravimi nahaalusest koest imendumise aega, mis pikendab märkimisväärselt insuliini verre sisenemise aega.

Pikatoimelised insuliinid. See on moodsaim insuliin, mille valmistamine sai võimalikuks tänu DNA rekombinantse tehnoloogia arengule. Kõige esimene pikatoimeline insuliinipreparaat oli Glargin, mis on inimese kõhunäärme toodetud hormooni täpne analoog.

Selle saamiseks viiakse läbi insuliinimolekuli kompleksne modifitseerimine, mis hõlmab asparagiini asendamist glütsiiniga ja sellele järgnevat kahe arginiinijäägi lisamist..

Glargin on saadaval selge lahuse kujul, mille iseloomulik happeline pH on 4. See pH võimaldab insuliini heksameeridel olla stabiilsem ja tagab seeläbi ravimi pikaajalise ja prognoositava imendumise patsiendi verre. Happelise pH tõttu ei soovitata Glargini siiski kombineerida lühitoimeliste insuliinidega, mille pH on tavaliselt neutraalne..

Enamikul insuliinipreparaatidest on nn toime tipp, mille saabumisel saavutatakse patsiendi veres kõrgeim insuliini kontsentratsioon. Glargini peamine omadus on aga see, et tal pole selget tegutsemise tippu.

Ainult ühest ravimi süstimisest päevas piisab, et tagada patsiendile järgmise 24 tunni jooksul usaldusväärne glükeemiline kõrgtaseme kontroll. See saavutatakse tänu asjaolule, et Glargin imendub nahaalusest koest kogu toimeaja jooksul sama kiirusega..

Pikatoimelisi insuliinipreparaate toodetakse erinevates vormides ja need võivad anda patsiendile hüpoglükeemilise toime kuni 36 tundi järjest. See aitab oluliselt vähendada päevas süstitavate insuliinide arvu ja lihtsustab seeläbi oluliselt diabeediga patsientide elu..

Oluline on märkida, et Glarginit soovitatakse kasutada ainult subkutaanseks ja intramuskulaarseks süstimiseks. See ravim ei sobi kooma- või eeltöödeldud seisundite raviks suhkurtõvega patsientidel..

Kombineeritud ravimid. Need ravimid on saadaval suspensioonina, mis sisaldab lühitoimelist neutraalset insuliini lahust ja keskmise toimega insuliini koos isofaaniga.

Sellised ravimid võimaldavad patsiendil süstida kehasse erineva toimeajaga insuliini vaid ühe süstiga, mis tähendab täiendavate süstide vältimist.

Desinfektsioonivahendid

Insuliinipreparaatide desinfitseerimine on patsiendi ohutuse jaoks väga oluline, kuna neid süstitakse tema kehasse ja vereringega viiakse läbi siseorganite ja kudede..

Teatud bakteritsiidset toimet omavad teatud ained, mida lisatakse insuliini koostisse mitte ainult desinfektsioonivahendina, vaid ka säilitusainetena. Nende hulka kuuluvad kresool, fenool ja metüülparabensoaat. Lisaks on tsinkooniioonidele iseloomulik väljendunud antimikroobne toime, mis on osa mõnest insuliini lahusest.

Mitmetasandiline kaitse bakteriaalse infektsiooni vastu, mis saavutatakse säilitusainete ja muude antiseptiliste ainete lisamisega, võib vältida paljude tõsiste komplikatsioonide teket. Lõppude lõpuks võib süstlanõela korduv süstimine insuliini viaali põhjustada ravimi nakatumise patogeensete bakteritega.

Kuid lahuse bakteritsiidsed omadused aitavad hävitada kahjulikke mikroorganisme ja säilitada selle ohutus patsiendile. Sel põhjusel saavad diabeediga patsiendid sama süstalt kasutada subkutaansete insuliinisüstide tegemiseks kuni 7 korda järjest.

Säilitusainete olemasolu eeliseks insuliini koostises on vähene vajadus desinfitseerida nahka enne süstimist. Kuid see on võimalik ainult spetsiaalsete väga õhukese nõelaga varustatud insuliini süstalde korral..

Tuleb rõhutada, et säilitusainete sisaldus insuliinis ei mõjuta kahjulikult ravimi omadusi ja on patsiendile täiesti ohutu.

Järeldus

Tänapäeval kasutatakse suure hulga ravimite valmistamiseks laialdaselt insuliini, mis on saadud nii loomade kõhunäärme kui ka tänapäevaste geenitehnoloogia meetodite abil..

Igapäevase insuliinravi jaoks on kõige eelistatavamad kõrgelt puhastatud DNA rekombinantsed iniminsuliinid, mida iseloomustab madalaim antigeensus ja mis seetõttu praktiliselt ei põhjusta allergilisi reaktsioone. Lisaks on iniminsuliini analoogidel põhinevad ravimid kõrge kvaliteediga ja ohutud..

Insuliinipreparaate müüakse erineva mahutavusega klaaspudelites, mis on hermeetiliselt suletud kummikorgidega ja kaetud alumiiniumiga. Lisaks saab neid osta spetsiaalsetes insuliini süstaldes, samuti süstlaga pensüstelites, mis on lastele eriti mugavad.

Põhimõtteliselt töötatakse välja uusi insuliinipreparaatide vorme, mis viiakse kehasse intranasaalselt, see tähendab nina limaskesta kaudu.

Leiti, et kombineerides insuliini pesuainega, saab luua aerosoolpreparaadi, mis saavutab patsiendi veres vajaliku kontsentratsiooni sama kiiresti kui intravenoosse süste korral. Lisaks luuakse uusimaid suukaudseid insuliinipreparaate, mida saab võtta suu kaudu..

Praeguseks on seda tüüpi insuliinid alles väljatöötamisel või läbivad vajalikud kliinilised testid. Siiski on selge, et lähitulevikus ilmuvad insuliinipreparaadid, mida ei ole vaja süstaldega süstida.

Uusimad insuliinitooted on saadaval pihustite kujul, mida tuleb lihtsalt pihustada nina või suu limaskestale, et keha täielikult rahuldada insuliinivajadust..

Millest insuliin on valmistatud?

Insuliin on peamine ravim I tüüpi diabeedi ravis. Mõnikord kasutatakse seda ka patsiendi stabiliseerimiseks ja tema heaolu parandamiseks teist tüüpi haiguse korral. See aine on oma olemuselt hormoon, mis on väikestes annustes võimeline mõjutama süsivesikute metabolismi..

Tavaliselt toodab kõhunääre piisavalt insuliini, mis aitab säilitada veresuhkru füsioloogilist taset. Kuid tõsiste endokriinsete häirete korral on ainus võimalus patsiendi abistamiseks sageli täpselt insuliini süstimine. Kahjuks on seda suu kaudu (tablettide kujul) võimatu võtta, kuna see hävib seedetraktis täielikult ja kaotab oma bioloogilise väärtuse.

Meditsiinis kasutatava insuliini hankimise võimalused

Paljud diabeetikud on vähemalt korra mõelnud, millest insuliin, mida kasutatakse meditsiinilistel eesmärkidel, on valmistatud. Praegu saadakse seda ravimit enamasti geenitehnoloogia ja biotehnoloogia meetodite abil, kuid mõnikord ekstraheeritakse seda loomse päritoluga toorainest..

Loomset päritolu toorainest saadud valmistised

Selle hormooni saamine sigade ja veiste kõhunäärmest on vana tehnoloogia, mida tänapäeval kasutatakse väga harva. Selle põhjuseks on vastuvõetud ravimite madal kvaliteet, kalduvus põhjustada allergilisi reaktsioone ja ebapiisav puhastusaste. Fakt on see, et kuna hormoon on valguaine, koosneb see konkreetsest aminohapete komplektist.

20. sajandi alguses ja keskel, kui sarnaseid ravimeid ei eksisteerinud, oli isegi selline insuliin meditsiinis läbimurre ja võimaldas viia diabeetikute ravi uuele tasemele. Selle meetodiga saadud hormoonid vähendasid veresuhkrut, kuid need põhjustasid sageli kõrvaltoimeid ja allergiat. Erinevused ravimi aminohapete ja lisandite koostises mõjutasid patsientide seisundit, eriti haavatavamates patsientide kategooriates (lapsed ja eakad). Sellise insuliini halva tolerantsuse teine ​​põhjus on selle inaktiivse prekursori (proinsuliini) olemasolu, millest selle ravimi variatsiooni korral oli võimatu vabaneda.

Tänapäeval on olemas arenenud sealihainsuliinid, millel puuduvad need puudused. Neid saadakse sea kõhunäärmest, kuid pärast seda töödeldakse ja puhastatakse täiendavalt. Need on mitmekomponentsed ja sisaldavad abiaineid.

Selliseid ravimeid taluvad patsiendid palju paremini ja praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid, nad ei pärssi immuunsussüsteemi ega vähenda tõhusalt veresuhkru taset. Veise insuliini ei kasutata praegu meditsiinis, kuna võõra struktuuri tõttu mõjutab see negatiivselt inimkeha immuunsust ja muid süsteeme.

Geenitehnoloogia insuliin

Diabeetikute jaoks kasutatavat iniminsuliini saadakse tööstuslikul skaalal kahel viisil:

  • seainsuliini ensümaatilise töötlemise kasutamine;
  • kasutades geneetiliselt muundatud E. coli või pärmi tüvesid.

Füüsikalis-keemiliste muutustega muutuvad seainsuliini molekulid spetsiaalsete ensüümide toimel identseteks iniminsuliinidega. Saadud preparaadi aminohapete koostis ei erine inimese kehas toodetava loodusliku hormooni koostisest. Tootmisprotsessi käigus puhastatakse ravimit tugevalt, seetõttu ei põhjusta see allergilisi reaktsioone ega muid soovimatuid ilminguid..

Kuid enamasti saadakse insuliini modifitseeritud (geneetiliselt muundatud) mikroorganismide abil. Biotehnoloogilisi meetodeid kasutades modifitseeritakse baktereid või pärmi nii, et nad ise suudaksid insuliini toota.

Selliseks insuliini tootmiseks on 2 meetodit. Esimene neist põhineb ühe mikroorganismi kahe erineva tüve (liigi) kasutamisel. Igaüks neist sünteesib hormooni DNA molekuli ainult ühte ahelat (neid on ainult kaks ja need on spiraalselt kokku keerutatud). Siis ühendatakse need ahelad ja saadud lahuses on juba võimalik eraldada insuliini aktiivsed vormid nendest, millel puudub bioloogiline tähtsus.

Teine viis ravimi saamiseks Escherichia coli või pärmi abil põhineb asjaolul, et mikroob toodab kõigepealt mitteaktiivset insuliini (see tähendab selle eelkäijat proinsuliini). Seejärel aktiveeritakse see vorm ensümaatilise ravi abil ja seda kasutatakse meditsiinis..

Kõik need protsessid on tavaliselt automatiseeritud, õhk ja kõik ampullide ja viaalidega kokkupuutuvad pinnad on steriilsed ning seadmed seadmetega suletud hermeetiliselt.

Biotehnoloogia meetodid võimaldavad teadlastel mõelda diabeedi alternatiivsetele lahendustele. Näiteks on tänaseni läbi viidud kõhunäärme kunstlike beetarakkude tootmise prekliinilisi uuringuid, mida saab saada geenitehnoloogia meetodite abil. Võib-olla kasutatakse neid tulevikus selle inimese elundi toimimise parandamiseks haigel inimesel.

Lisakomponendid

Abiaineteta insuliini tootmist on tänapäeva maailmas peaaegu võimatu ette kujutada, kuna see võib parandada selle keemilisi omadusi, pikendada toimeaega ja saavutada kõrge puhtusastme.

Kõigi täiendavate koostisosade omaduste järgi võib need jagada järgmistesse klassidesse:

  • pikendajad (ained, mida kasutatakse ravimi pikema kestuse tagamiseks);
  • desinfitseerivad komponendid;
  • stabilisaatoreid, tänu millele säilib ravimi lahuses optimaalne happesus.

Lisandite pikendamine

On pikatoimelisi insuline, mille bioloogiline aktiivsus kestab 8 kuni 42 tundi (sõltuvalt ravimirühmast). See efekt saavutatakse tänu spetsiaalsete ainete - pikendajate - lisamisele süstelahusele. Enamasti kasutatakse selleks ühte järgmistest ühenditest:

Valgud, mis pikendavad ravimi toimet, puhastatakse üksikasjalikult ja on vähese allergeensusega (näiteks protamiin). Samuti ei avalda tsinksoolad negatiivset mõju insuliini aktiivsusele ega inimese heaolule..

Antimikroobsed koostisosad

Insuliini koostises olevad desinfitseerimisvahendid on vajalikud, nii et mikroobne floora ei paljune säilitamise ja selles kasutamise ajal. Need ained on säilitusained ja tagavad ravimi bioloogilise aktiivsuse säilimise. Lisaks, kui patsient manustab hormooni ühest viaalist ainult endale, võib see ravim kesta mitu päeva. Kvaliteetsete antibakteriaalsete komponentide tõttu pole tal vajadust kasutamata ravimit välja visata, kuna teoreetiline võimalus paljundada mikroobide lahuses.

Insuliini tootmisel võib desinfitseerimisvahenditena kasutada järgmisi aineid:

Igat tüüpi insuliini tootmiseks sobivad teatud desinfitseerimisvahendid. Nende koostoimet hormooniga tuleb uurida prekliiniliste uuringute etapis, kuna säilitusaine ei tohiks häirida insuliini bioloogilist aktiivsust ega mõjutada selle omadusi muul viisil negatiivselt..

Säilitusainete kasutamine võimaldab enamikul juhtudel hormooni manustada naha alla ilma eelneva alkoholi või muude antiseptikumideta töötlemiseta (tootja viitab sellele tavaliselt juhendites). See lihtsustab ravimi manustamist ja vähendab ettevalmistavate manipulatsioonide arvu enne süstimist ise. Kuid see soovitus toimib ainult siis, kui lahus süstitakse individuaalse õhukese nõelaga insuliini süstlaga..

Stabilisaatorid

Stabilisaatorid on vajalikud, et lahuse pH püsiks ettenähtud tasemel. Ravimi säilimine, selle aktiivsus ja keemiliste omaduste püsivus sõltuvad happesuse tasemest. Diabeediga patsientidele süstitava hormooni tootmisel kasutatakse selleks tavaliselt fosfaate..

Tsinginsuliini jaoks pole lahuse stabilisaatoreid alati vaja, kuna metalliioonid aitavad säilitada vajalikku tasakaalu. Kui neid siiski kasutatakse, kasutatakse fosfaatide asemel teisi keemilisi ühendeid, kuna nende ainete kombinatsioon põhjustab sadestumist ja ravimi sobimatust. Kõigile stabilisaatoritele on oluline omadus ohutus ja võimetus insuliini suhtes mingeid reaktsioone tekitada.

Pädev endokrinoloog peaks tegelema suhkruhaiguse jaoks süstitavate ravimite valikuga iga patsiendi jaoks eraldi. Insuliini ülesanne pole mitte ainult säilitada normaalset suhkru taset veres, vaid ka mitte kahjustada teisi elundeid ja süsteeme. Ravim peaks olema keemiliselt neutraalne, vähese allergeensusega ja eelistatavalt taskukohane. Samuti on üsna mugav, kui valitud insuliini saab toimeajaga segada teiste versioonidega.

Iniminsuliin: kuidas seda saada ja millest see diabeetikutele on valmistatud, hind

Lantuse toimeaine on insuliinglargiin. Seda saadakse geneetilise rekombinatsiooni teel, kasutades bakteri Escherichia coli k-12 tüve. Neutraalses keskkonnas lahustub see vähe, happelises keskkonnas lahustub mikropreparaatide moodustumisel, mis vabastavad insuliini pidevalt ja aeglaselt. Tänu sellele on Lantusel sujuv toimeprofiil, mis kestab kuni 24 tundi.

Peamised farmakoloogilised omadused:

  • Aeglane adsorptsioon ja maksimaalne toimeprofiil 24 tunni jooksul.
  • Adipotsüütide proteolüüsi ja lipolüüsi pärssimine.
  • Aktiivne komponent seostub insuliini retseptoritega 5-8 korda tugevamalt.
  • Glükoosi metabolismi reguleerimine, glükoosi moodustumise pärssimine maksas.

1 ml Lantus Solostar sisaldab:

  • 3,6378 mg insuliinglargiini (põhineb 100 RÜ iniminsuliinil);
  • 85% glütserool;
  • süstevesi;
  • vesinikkloriid kontsentreeritud hape;
  • m-kresool ja naatriumhüdroksiid.

Lantus - läbipaistev süstelahus, mis on saadaval järgmistes vormides:

  • kassetid OptiKlik süsteemi jaoks (5 tk pakis);
  • 5 süstlis pensüstelit Lantus Solostar;
  • OptiSet'i pensüstel ühes pakendis 5 tk. (samm 2 ühikut);
  • 10 ml viaalid (1000 ühikut pudeli kohta).

Näidustused

  1. I tüüpi diabeediga täiskasvanud ja üle 2-aastased lapsed.
  2. II tüüpi suhkurtõbi (tablettide ebaefektiivsuse korral).

Rasvumise korral on efektiivne kombineeritud ravi - Lantus Solostar ja Metformin.

Koostoimed teiste ravimitega

On ravimeid, mis mõjutavad süsivesikute ainevahetust, suurendades või vähendades samal ajal insuliinivajadust.

Vähendab suhkru taset: suukaudsed diabeediravimid, sulfoonamiidid, AKE inhibiitorid, salitsülaadid, angioprotektorid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, antiarütmilised disopüramiidid, narkootilised analgeetikumid.

Suurendage suhkrut: kilpnäärmehormoonid, diureetikumid, sümpatomimeetikumid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, fenotiasiini derivaadid, proteaasi inhibiitorid.

Mõnel ainel on nii hüpoglükeemiline kui ka hüperglükeemiline toime. Need sisaldavad:

  • beetablokaatorid ja liitiumsoolad;
  • alkohol;
  • klonidiin (antihüpertensiivne ravim).
  1. Ravim on keelatud kasutada patsientidel, kellel on talumatus insuliinglargiini või abikomponentide suhtes.
  2. Hüpoglükeemia.
  3. Diabeetilise ketoatsidoosi ravi.
  4. Alla 2-aastased lapsed.

Võimalikke kõrvaltoimeid esineb harva, juhistes öeldakse, et neid võib olla:

  • lipoatroofia või lipohüpertroofia;
  • allergilised reaktsioonid (Quincke ödeem, allergiline šokk, bronhospasm);
  • naatriumioonide kehas lihasvalu ja viivitus;
  • düsgeusia ja nägemiskahjustus.
Mida teha, kui teil on diabeet?!

  • Teid piinavad ainevahetushäired ja kõrge suhkrusisaldus?
  • Lisaks põhjustab diabeet selliseid haigusi nagu ülekaal, rasvumine, pankrease kasvaja, veresoonte kahjustused jne. Soovitatavad ravimid ei ole teie puhul tõhusad ega võitle põhjusega...

Soovitame lugeda eksklusiivset artiklit selle kohta, kuidas unustada diabeet igaveseks. Loe edasi >>

Üleminek Lantuselt teistelt insuliinidelt

Kui diabeetik kasutas keskmise kestusega insuliini, siis Lantusele üleminekul muutuvad ravimi annused ja režiim. Insuliini võib vahetada ainult haiglas.

Kui NPH insuliin (Protafan NM

, Humuliini jne) manustati 2 korda päevas, seejärel kasutatakse Lantus Solostarit tavaliselt 1 kord. Samal ajal peaks hüpoglükeemia riski vähendamiseks olema insuliinglargiini algannus vähem kui 30 protsenti NPH-st.

Edaspidi vaatab arst suhkrut, patsiendi elustiili, kehakaalu ja reguleerib manustatavate ühikute arvu. Kolme kuu pärast saab määratud ravi efektiivsust kontrollida glükeeritud hemoglobiini analüüsi abil..

ÄrinimiToimeaineTootja
TujeoglargiiniinsuliinSaksamaa, Sanofi Aventis
LevemirdetemirinsuliinTaani, Novo Nordisk A / S
IslarglargiiniinsuliinIndia, Biocon LimitedPAT Farmak

Venemaal viidi kõik insuliinist sõltuvad diabeetikud sunniviisiliselt Lantusest Tujeosse. Uuringute kohaselt on uuel ravimil väiksem hüpoglükeemia tekke oht, kuid praktikas kurdavad enamik inimesi, et pärast Tujeole üleminekut hüppasid nende suhkrud tugevalt, mistõttu nad on sunnitud ostma iseseisvalt Lantus Solostari insuliini.

Levemir on suurepärane ravim, kuid sellel on erinev toimeaine, kuigi toime kestus on ka 24 tundi.

Aylar ei kohanud insuliini, juhistes öeldakse, et see on sama Lantus, kuid odavam ja tootja erinev.

Insulin Lantus raseduse ajal

Lantuse formaalseid kliinilisi uuringuid rasedatega ei ole läbi viidud. Mitteametlike allikate sõnul ei mõjuta ravim kahjulikult raseduse kulgu ja last ennast.

Tehti katsed loomadega, mille käigus tõestati, et glargiiniinsuliin ei avalda toksilist mõju reproduktiivfunktsioonile..

Insuliini NPH ebaefektiivsuse korral võidakse välja kirjutada rase Lantus Solostar. Tulevased emad peaksid jälgima oma suhkrute taset, sest esimesel trimestril võib insuliinivajadus väheneda ning teisel ja kolmandal trimestril.

Ärge kartke last rinnaga toita; juhised ei sisalda teavet selle kohta, et Lantus võib erituda rinnapiima.

Kust osta, hind

Lantus Solostar on endokrinoloogi välja kirjutatud tasuta. Kuid juhtub ka nii, et diabeetik peab seda ravimit ise apteegist ostma. Insuliini keskmine hind on 3300 rubla. Ukrainas saab Lantust osta 1200 UAH eest.

Diabeetikud ütlevad, et see on tõesti väga hea insuliin, et nende suhkur hoitakse normi piires. Inimeste Lantuse kohta ütlevad järgmist:

Enamik jättis ainult positiivsed arvustused. Mitmed inimesed ütlesid, et Levemir või Tresiba sobivad neile paremini..

  • Uus basaalinsuliin Tujeo SoloStar
  • Insuliinipump - tööpõhimõte, mudelite ülevaade, diabeetikute ülevaated
  • Insuliini süstel pensüstel: mudelite ülevaade, ülevaated
  • Insulin Protafan: juhised, analoogid, ülevaated
  • Insuliin Humulin NPH: juhised, analoogid, ülevaated

Mis insuliinist on tehtud: kaasaegsed arengud diabeetikute vajaduste rahuldamiseks

Insuliin on pankrease hormoon, millel on kehas ülioluline roll. Just see aine aitab kaasa glükoosi piisavale imendumisele, mis on omakorda peamine energiaallikas ja toidab ka ajukoe.

Diabeetikud, kes on sunnitud hormooni süstima, mõtlevad varem või hiljem välja, millest insuliin valmistatakse, kuidas üks ravim erineb teisest ja kuidas mõjutavad kunstlikud hormooni analoogid inimese heaolu ning elundite ja süsteemide funktsionaalset potentsiaali.

Erinevused erinevat tüüpi insuliinide vahel

Insuliin on eluliselt tähtis ravim. Diabeediga inimesed ei saa ilma selle abinõuta hakkama. Diabeetikute ravimite farmakoloogiline valik on suhteliselt lai.

Narkootikumid erinevad üksteisest paljudes aspektides:

  1. Puhastusaste;
  2. Allikas (insuliini tootmine hõlmab inimressursside ja loomade kasutamist);
  3. Abikomponentide olemasolu;
  4. Toimeaine kontsentratsioon;
  5. Lahuse PH;
  6. Võimalik võimalus kombineerida mitut ravimit korraga. Eriti problemaatiline on lühikese ja pikatoimelise insuliini kombineerimine mõnes raviskeemis..

Maailmas toodavad juhtivad farmaatsiaettevõtted igal aastal tohutul hulgal "kunstlikku" hormooni. Venemaa insuliinitootjad on selle tööstuse arengusse ka oma panuse andnud..

Hormoonide allikad

Mitte iga inimene ei tea, mida diabeetikutele insuliinist valmistatakse, kuid selle väärtusliku ravimi päritolu on tõesti huvitav.

Kaasaegses tehnoloogias insuliini tootmiseks kasutatakse kahte allikat:

  • Loomad. Ravim saadakse veiste (harvem), samuti sigade kõhunäärme ravimisel. Veise insuliin sisaldab koguni kolme "ekstra" aminohapet, mis on inimestele bioloogilises struktuuris ja päritolus võõrad. See võib põhjustada püsivate allergiliste reaktsioonide arengut. Sigade insuliini saab inimese hormoonist eristada ainult ühe aminohappe järgi, mis muudab selle palju ohutumaks. Sõltuvalt sellest, kuidas insuliini toodetakse, kui põhjalikult bioloogilist toodet puhastatakse, sõltub inimkeha tajumise tase ravimist;
  • Inimese analoogid. Sellesse kategooriasse kuuluvate toodete valmistamisel kasutatakse keerukaid tehnoloogiaid. Kaasaegsed farmaatsiaettevõtted on loonud iniminsuliini tootmise bakterite poolt meditsiiniliseks otstarbeks. Poolsünteetiliste hormonaalsete toodete saamiseks kasutatakse laialdaselt ensümaatilisi muundamistehnikaid. Teine tehnoloogia hõlmab uuenduslike tehnikate kasutamist geenitehnoloogia valdkonnas, et saada ainulaadseid DNA rekombinantseid preparaate koos insuliiniga.

Kuidas sa insuliini said: apteekrite esimesed katsed

Loomsetest allikatest saadud ravimeid peetakse vana tehnoloogiaga toodetud ravimiteks. Ravimeid peetakse suhteliselt halva kvaliteediga lõpptoote ebapiisava puhastusastme tõttu. Eelmise sajandi 20. aastate alguses muutus insuliin, isegi põhjustades tugevat allergiat, tõeliseks farmakoloogiliseks imeks, mis päästis insuliinist sõltuvate inimeste elu.

Esimeste vabanemiste ravimid olid samuti tugevalt talutavad proinsuliini sisalduse tõttu kompositsioonis. Eriti halvasti talusid lapsed ja vanurid hormoonsüste. Aja jooksul see lisand (proinsuliin) elimineeriti kompositsiooni põhjalikuma puhastamisega. Veise insuliinist loobuti täielikult, kuna see põhjustas peaaegu alati kõrvaltoimeid..

Millest insuliin on valmistatud: olulised nüansid

Kaasaegsetes patsientide ravirežiimides kasutatakse mõlemat tüüpi insuliini: nii loomset kui ka inimpäritolu. Viimased arengud võimaldavad toota kõrgelt puhastatud tooteid.

Varem võis insuliin sisaldada mitmeid soovimatuid lisandeid:

  1. Proinsuliin;
  2. Glükagoon;
  3. Somatostatiin;
  4. Valgufraktsioonid;
  5. Polüpeptiidühendid.

Varem võisid sellised "toidulisandid" põhjustada tõsiseid tüsistusi, eriti patsientidel, kes on sunnitud võtma suuri ravimiannuseid.

Täiustatud ravimid ei sisalda soovimatuid lisandeid. Kui arvestada loomset insuliini, on parim monopoodne toode, mis on toodetud hormonaalse aine "piigi" tootmisel.

Farmakoloogilise toime kestus

Hormonaalsete ravimite tootmine toimub korraga mitmes suunas. Sõltuvalt sellest, kuidas insuliini valmistatakse, sõltub selle kestus..

Eristatakse järgmisi ravimeid:

  1. Ultraheli efektiga;
  2. Lühike tegevus;
  3. Pikaajaline tegevus;
  4. Keskmine kestus;
  5. Pikatoimeline;
  6. Kombineeritud tüüp. Ultra lühikesed preparaadid

Rühma tüüpilised esindajad: Lizpro ja Aspart. Esimeses teostuses toodetakse insuliini hormooni aminohappejääkide ümberkorraldamise meetodil (me räägime lüsiinist ja proliinist). Seega on tootmise ajal heksameeride oht minimeeritud. Kuna selline insuliin laguneb kiiremini monomeerideks, ei kaasne ravimi imendumise protsessiga komplikatsioone ega kõrvaltoimeid..

Asparti toodetakse sarnaselt. Ainus erinevus on see, et aminohape proliin asendatakse asparagiinhappega. Ravim laguneb inimkehas kiiresti mitmeks lihtsaks molekuliks, imendub koheselt verre.

Lühikese toimeajaga ravimid

Lühikese toimeajaga insuliini esindavad puhverlahused. Need on ette nähtud spetsiaalselt nahaaluseks süstimiseks. Mõnel juhul on lubatud erinev manustamisvorm, kuid selliseid otsuseid saab teha ainult arst.

Ravim hakkab "töötama" 15 - 25 minuti pärast. Aine maksimaalset kontsentratsiooni organismis täheldatakse pärast 2 - 2,5 tundi pärast süstimist.

Üldiselt mõjutab ravim patsiendi keha umbes 6 tundi. Seda tüüpi insuliini kasutatakse diabeetikute raviks haiglas. Need võimaldavad teil kiiresti eemaldada inimene ägeda hüperglükeemia, diabeetilise eelkoomi või kooma seisundist.

Keskmise kestusega insuliin

Ravimid sisenevad aeglaselt vereringesse. Insuliini saadakse vastavalt standardskeemile, kuid tootmise lõppjärgus parandatakse koostist. Nende hüpoglükeemilise toime suurendamiseks segatakse kompositsiooniga spetsiaalsed pikendavad ained - tsink või protamiin. Kõige sagedamini pakutakse insuliini suspensioonide kujul.

Pikatoimeline insuliin

Pikatoimelised insuliinid on kõige arenenumad farmakoloogilised tooted. Kõige populaarsem ravim on Glargin. Tootja ei varjanud kunagi, millest iniminsuliin diabeetikutele on valmistatud. DNA rekombinantse tehnoloogia abil on võimalik luua terve inimese kõhunääre sünteesiva hormooni täpne analoog.

Lõppsaaduse saamiseks viiakse hormooni molekuli äärmiselt keerukas modifitseerimine. Asendage asparagiin glütsiiniga, lisades arginiinijääke. Ravimit ei kasutata kooma või preomatoomaalsete seisundite raviks. Ravim on ette nähtud ainult subkutaanselt..

Abiainete roll

Mis tahes farmakoloogilise toote, eriti insuliini, tootmist on võimatu ette kujutada ilma spetsiaalsete lisanditeta.

Nende klasside järgi võib kõik insuliini sisaldavate ravimite toidulisandid jagada järgmistesse kategooriatesse:

  1. Ained, mis määravad ravimite pikenemise;
  2. Desinfektsioonivahendid;
  3. Happelised stabilisaatorid.

Pikendajad

Pikendamise eesmärgil segatakse insuliini lahusega patsiendi kokkupuute aeg pikendavate ravimitega.

Kõige sagedamini kasutatav:

    Protafan; Antimikroobsed komponendid

Antimikroobsed komponendid pikendavad ravimite säilimisaega. Desinfitseerivate komponentide olemasolu takistab mikroobide kasvu. Need ained on oma biokeemilise iseloomu tõttu säilitusained, mis ei mõjuta ravimi enda aktiivsust.

Kõige populaarsemad antimikroobsed toidulisandid, mida kasutatakse insuliini tootmisel:

Kasutage iga konkreetse ravimi jaoks oma spetsiaalseid lisandeid. Nende omavaheline suhtlus on eelkliinilises staadiumis üksikasjalikult kohustuslik. Peamine nõue on see, et säilitusaine ei tohiks häirida ravimi bioloogilist aktiivsust.

Kvaliteetne ja oskuslikult valitud desinfitseerimisvahend võimaldab teil mitte ainult säilitada kompositsiooni steriilsust pika aja jooksul, vaid teha isegi nahakaudseid või nahaalusi süsteid ilma nahakudet desinfitseerimata. See on äärmiselt oluline äärmuslikes olukordades, kui pole aega süstekohta töödelda..

Stabilisaatorid

Igal lahusel peab olema stabiilne pH ja see ei muutu aja jooksul. Stabilisaatoreid kasutatakse just selleks, et kaitsta ravimit happesuse suurenemise eest..

Süstelahuste jaoks kasutatakse kõige sagedamini fosfaate. Kui insuliini täiendatakse tsingiga, siis stabilisaatoreid ei kasutata, kuna metalliioonid ise toimivad lahuse happesuse stabilisaatoritena.

Nagu antimikroobsete komponentide puhul, ei tohiks ka stabilisaatorid reageerida toimeaine endaga.

Insuliini ülesanne pole mitte ainult diabeetiku optimaalse veresuhkru taseme säilitamine, vaid hormoon ei tohiks olla ohtlik ka teistele inimorganismi kudedele.

Mis on insuliini süstla kalibreerimine

Esimestes insuliiniga valmististes sisaldas 1 ml lahus ainult ühte ühikut. Ainult aja jooksul kasvas kontsentratsioon. Viaalid märgistussümbolitega - U-40 või 40 ühikut / ml on Vene Föderatsiooni territooriumil tavalised. See tähendab, et 1 ml lahuses kontsentreeritakse 40 tk.

Kaasaegseid süstlaid täiendab selge, hästi läbimõeldud kalibreerimine, mis võimaldab teil sisestada vajaliku annuse, vältides ootamatu üleannustamise ohtu. Kõik kalibreerimisega süstalde kasutamisega seotud nüansid selgitab raviarst, valides diabeetiku jaoks mõeldud ravimi esmakordselt või vana ravirežiimi korrigeerimise ajal.

Mis insuliini diabeetikutele tehakse, selle valmistamise võimalused

Preparaadid, mis sisaldavad insuliini

Insuliini koostises olevad desinfitseerimisvahendid on vajalikud, nii et mikroobne floora ei paljune säilitamise ja selles kasutamise ajal. Need ained on säilitusained ja tagavad ravimi bioloogilise aktiivsuse säilimise. Lisaks, kui patsient manustab hormooni ühest viaalist ainult endale, võib see ravim kesta mitu päeva.

Insuliini tootmisel võib desinfitseerimisvahenditena kasutada järgmisi aineid:

Kui lahus sisaldab tsingi ioone, toimivad need ka antimikroobsete omaduste tõttu täiendava säilitusainena

Igat tüüpi insuliini tootmiseks sobivad teatud desinfitseerimisvahendid. Nende koostoimet hormooniga tuleb uurida prekliiniliste uuringute etapis, kuna säilitusaine ei tohiks häirida insuliini bioloogilist aktiivsust ega mõjutada selle omadusi muul viisil negatiivselt..

Säilitusainete kasutamine võimaldab enamikul juhtudel hormooni manustada naha alla ilma eelneva alkoholi või muude antiseptikumideta töötlemiseta (tootja viitab sellele tavaliselt juhendites). See lihtsustab ravimi manustamist ja vähendab ettevalmistavate manipulatsioonide arvu enne süstimist ise. Kuid see soovitus toimib ainult siis, kui lahus süstitakse individuaalse õhukese nõelaga insuliini süstlaga..

Saadaval lahusena ja suspensioonina viaalides ja spetsiaalsetes padrunisüsteemides (kolbampullid, hülsid ja süsteemid, mis on ette nähtud kasutamiseks koos süstlaga).

Insuliin on osa järgmistest ravimitest: Depot-N-insuliin, Isofaninsuliin, Iletin I, Insulinatard, Insuliin B, Insuliin-B SC, Insuliin BP, Insuliin M, Insulin Actrapid MS, Insulin Actrapid FM, Insulin Actrapid FM Penfill, Insulin Velosu, Insuliinilint, GP-insuliinlint, MK-insuliin, monotardinsuliin, monokardinsuliin, monokardinsuliin, insuliini protofaan NM penfill, insuliin rapardard MK, insuliini semilent MS, superinsuliin insuliinis, insuliin ultlente, insuliin ultlente MS, insuliini ultlenterate MS, insuliinistentente MS, insuli ultlenterate Insulinlong, Insulinminilente, Insulinsemilong, Insulinultralong, Insulong, Insulrap GLP, Insulrap P Insulrap CPR, Insuman Basal, Insuman comb, Insuman Rapid, Insuman Rapid optipena jaoks, comb-H-insuliin Hoechst, Loop iletin I, Loop iletin II, Monosuinsulin, N-insuliin Hoechst, N-insuliin Hoechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Regular Iletin I, Regular Iletin II, Swinsulin, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Hu-Mulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humul NPH-s, Humulin R, Humulin S, Humulin tape, Humulin regulaarne, Humulin ultralente.

Miks vajab inimkeha insuliini??

Peptiidhormoonil on mitmepoolne toime metaboolsetele protsessidele peaaegu igas koes. Insuliini peamine toime on vere glükoosisisalduse vähendamine. Sellel on ergas anaboolne toime, mis on kulturistidele oluline. Sportlased võtavad toidulisandeid just selle tegevuse tõttu. Alternatiivina võtke Diabeton ja muud palavikuvastased suukaudsed ravimid.

Insuliini teiseks oluliseks omaduseks on membraanide läbilaskvuse suurenemine glükoosi suhtes, mille tõttu toimub võtmeglükolüüsi ensüümide aktiveerimine. Pigment stimuleerib glükogeeni glükoositootmist lihaskiududes ja maksas ning soodustab valkude ja rasvade tootmist. Insuliin pärsib ensüüme, mis lagundavad rasvu ja glükogeeni. Peptiidhormooni antikataboolne toime võimaldab teil pärast tõhustatud treenimist summutada lihaskiudude hävimist.

Glükoosi transpordikiirus sõltub rasvkoes ja lihaskoes sisalduvast insuliinist. Nad on insuliinist sõltuvad.

Kasutamisjuhend Insuliin (meetod ja annus)

Insuliin teenis "halva" maine sellise kõrvaltoime nagu hüpoglükeemia tõenäosuse tõttu. Peaaegu kõigis foorumites on selle kohta hoiatussõnum. Paljud sellised ülevaated viitavad sellele, et hüpoglükeemia võib areneda isegi väikese üleannustamise korral ja põhjustada surma. Teaduslikult ja praktiliselt on tõestatud, et minimaalne surmav annus on 100 ühikut või täissüstal.

On juhtumeid, kui inimesed jäid ellu isegi pärast 3000 ühiku insuliini manustamist. Kui inimene on täiesti üksi, võib segane teadvus häirida kiirabi kutsumist. Kooma areneb kas mõne minuti või mitme tunni jooksul. Glükoosi õigeaegne verdesse sisenemine aitab vältida surmaga lõppevaid tagajärgi ja seetõttu on surmaoht palju väiksem kui ekslikult peetakse.

Peamine kasutamise näidustus on insuliinsõltuv suhkruhaigus.

Väikestes annustes on see ette nähtud järgmiste patoloogiate korral:

  • maksahaigus
  • atsidoos;
  • jõu kaotamine ja kurnatus;
  • türotoksikoos;
  • furunkuloos;
  • diabeetiline toksidermia;
  • ekseem;
  • nõgestõbi;
  • vinnid;
  • psoriaas;
  • krooniline püoderma;
  • pärmi nahakahjustus.

Võimalik kasutamine alkoholismi, närvisüsteemi ammendumise ravis.

Mõningaid skisofreenia vorme ravitakse insulokomatoosi abil üsna edukalt. Sellise ravi korral manustatakse ravimit patsiendile annustes, mis võivad põhjustada hüpoglükeemilist šokki..

  • pankreatiit
  • nefriit;
  • hepatiit;
  • neerukivide haigus;
  • dekompenseeritud südamehaigus;
  • maksa tsirroos;
  • mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand.

Tavaliselt manustatakse subkutaanselt või intramuskulaarselt spetsiaalse süstla abil. Ainult kõige raskemates olukordades, näiteks diabeetilise kooma korral, saab seda manustada intravenoosselt. Suspensioonpreparaate võib manustada ainult subkutaanselt.

Päevane annus manustatakse 2-3 annusena enne sööki (tund või pool tundi). Ravimi ühekordse süstimise toime algab poole tunni või tunni pärast ja kestab umbes 4-8 tundi. Ravimi intravenoosse manustamisega saavutatakse maksimaalne toime 20-30 minuti pärast ja 1–2 tunni pärast taastub veres insuliini tase.

Insuliini üledoos põhjustab hüpoglükeemiat. Sümptomid

  • tugev janu;
  • sagedane urineerimine
  • suurenenud väsimus;
  • nõrkus;
  • arütmia;
  • sügelev nahk;
  • hüpoglükeemiline kooma.

Suurenenud insuliini sisalduse vähendamiseks veres on hüpoglükeemia esimestel ilmingutel vaja anda patsiendile umbes 100 grammi valget leiba, magusat teed või vaid paar supilusikatäit suhkrut. Kui šokil on juba väljendunud märke, vajate intravenoosset glükoosi. Vajadusel võib subkutaanselt manustada täiendavat glükoosi. Adrenaliini manustatakse ka subkutaanselt..

Insuliini mõju

Peptiidhormoon toimib kolmel viisil:

  • suurendab rakkude võimet absorbeerida glükoosi ja muid toitaineid;
  • aktiveerib võtmeglükolüüsi ensüüme;
  • suurendab glükogeeni tootmise intensiivsust, see tähendab, et see kiirendab glükoosi kogunemist maksarakkudes ja lihastes selle ühendi polümeerimisel glükogeenis;
  • vähendab glükoneogeneesi intensiivsust, see tähendab vähendab maksas glükoosi teket rasvast ja valgust.
  • suurendab rakkude võimet absorbeerida valiini, leutsiini ja muid aminohappeid;
  • aktiveerib kaaliumi, fosfaadi, magneesiumiioonide transportimise rakkudesse;
  • võimendab valkude kehas biosünteesi ja DNA replikatsiooni;
  • soodustab rasvhapete sünteesi ja sellele järgnevat esterdamist rasvkudedes ja maksas, takistades glükoosi muundamist triglütseriidideks ja kui insuliinist ei piisa, siis vastupidi, toimub rasvade mobiliseerimine.
  • pärsib hüdrolüüsi - vähendab valkude lagunemist;
  • vähendab rasvhapete tarbimist veres, see tähendab, et see vähendab sellist protsessi nagu lipolüüs.

Need keha toimemehhanismid on sportlaste jaoks kõige olulisemad..

Insuliin võib põhjustada järgmisi negatiivseid mõjusid:

  • hüpoglükeemia või glükoosisisalduse langus, mille tagajärjel tekivad ülejäänud kõrvaltoimed;
  • sügelus süstekohal;
  • allergiline reaktsioon, mis on haruldane, kuid mõnel inimesel ilmneb;
  • vähenenud endogeense insuliini sekretsioon pärast pikka annust suurte annustega.

Viimane ilmneb lühikese või üli lühikese toimeajaga insuliini võtmisel. Teisi sisemise sekretsiooni hormoone reguleerib hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteem. Pole insuliini. Sellel puudub tagasiside põhimõte. Selle sünteesi on võimalik stimuleerida ainult selliste regulaatorite abil nagu toidu tarbimine ja glükeemia tase..

Peptiidhormooni selle omaduse positiivseks tunnistamine on viga. Hüpoglükeemilise seisundi riskid on üsna suured. Selle kõrvaltoime on võimalik peatada. Esiteks tuleks võtta ainult ultraheli ja lühikest insuliini. Teiseks, söö kiireid süsivesikuid. Viimased, sisenedes verre, imenduvad lipogeneesi tagajärjel rasvkoesse. Suurte annuste liigne kuritarvitamine või liiga pikk insuliinitarbimine võib põhjustada rasvavarude suurenemist.

Ta on üsna nõrk anaboolne hormoon. Kuid hüpoglükeemia arenguga vabaneb STH. Viimasel on oma anaboolne toime, mis viib selle mõju suurenemiseni, ja seetõttu on sellel juba üsna tõsised tagajärjed.

Mõnikord põhjustab insuliin kõrvaltoimeid:

  • üldine nõrkus;
  • pearinglus ja südamepekslemine;
  • suurenenud higistamine ja süljeeritus;
  • hingeldus.

Rasketes olukordades võib see põhjustada teadvuse kaotust, krampe, deliiriumi, hüpoglükeemilist koomat.

Millist insuliini kulturismis võetakse?

Kulturismis on kombeks kasutada lühikese ja eriti lühikese toimeajaga insuliini. Esimene on hormoon, mis pärast naha alla manustamist hakkab toimima poole tunni pärast. Selle tarbimine peaks olema 30–40 minutit enne sööki. Kehaga kokkupuute tipphetk saabub 2 tunni pärast. See eemaldatakse täielikult 5 või 6 tunni pärast. Lühikese insuliinieelistusega ravimite hulgas tuleks anda Actrapid NM ja Humulin Regular.

Insuliini ultra lühike toime hakkab keha mõjutama kas vahetult pärast manustamist või veerand tunni pärast. Särituse tipp saavutatakse ka mõne tunni pärast, kuid kuvatakse 3 või 4 tunni pärast. Seda saab võtta nii 5-10 minutit enne sööki kui ka vahetult pärast sööki. Preparaatide hulgas on inimtekkeliste insuliinide populaarseimad sünteetilised analoogid glulisiin, lüso, spargel ja Apidra, Humalog, Flexpen, Penfill või NovoRapid Penfill..

Vastuvõtukursuse kestus on kaks kuud. Keskmiselt on selle maksumus 2 kuni 3 000 rubla.

Insuliini eelised ja puudused

Peptiidhormoonil on järgmised eelised:

  • suhteliselt madal hind kursuse kohta;
  • tasuta müük apteegis;
  • väike võltsingu ostmise tõenäosus;
  • madal kõrvaltoimete tõenäosus;
  • negatiivsete tagajärgede puudumine pärast kursuse lõppu;
  • puudub toksilisus;
  • kerge tagasipööramise nähtus;
  • suurenenud anaboolsed toimed;
  • androgeense toime puudumine;
  • ühilduvus anaboolsete steroidide ja teiste ravimitega;

Insuliin ei ole toksiline maksale, neerudele, ei põhjusta kahjustatud potentsi.

Puuduste hulka kuulub üsna keeruline vastuvõtu skeem. Täheldatakse nahaaluse rasva üsna märkimisväärset suurenemist. On võimalus hüpoglükeemia tekkeks.

Ravimite koostoime

Insuliin on hormoon või suure molekulmassiga valk, mida toodetakse kõigi imetajate kõhunäärmes. See on konkreetne süsivesikute mahu regulaator. Praeguse ühiku puhul võetakse suhkrut alandava toimega 0,045 mg kristalset ainet ja ühes milliliitris lahuses on 40 RÜ.

Insuliini terapeutiline toime suhkurtõve korral on seotud rasvade ja süsivesikute vahepealse metabolismi häirete kõrvaldamisega, mis tavaliselt ilmneb selle haiguse korral. Mõju avaldub patsientide seisundi paranemises, veresuhkru taseme märkimisväärses languses, atsetonuuria ja glükosuuria kõrvaldamises või olulises languses, samuti enamiku suhkruhaigusega kaasnevate häirete, näiteks polüneuriidi, polüartriidi, furunkuloosi, ilmingute vähenemises..

Suhkru alandav toime tugevneb insuliini kombineeritud kasutamisel koos: α-adrenoblokaatoritega, atsetüülsalitsüülhappega, klofibraadiga, fluoksetiiniga, MAO inhibiitoritega, tsüklofosfamiidiga, metüüldopaga, tetratsükliinidega, ifosfamiidiga.

Suhkrut alandav toime väheneb insuliini kasutamisel koos: kloorprotikseeniga, suukaudsete kontratseptiivide, GCS, diasoksiidiga, hepariiniga, liitiumkarbonaadiga, salureetikumidega, nikotiinhappega ja selle derivaatidega, kilpnäärmehormoonidega, difeeniga, sümpatomimeetikumidega, tritsükliliste antidepressantidega.

II tüüpi diabeedi insuliin

II tüüpi diabeet on haigus, mis on põhjustatud insuliini ja retseptorite koostoime rikkumisest.

Selle tagajärjel ei tungi glükoos rakku ja koguneb verre.

Seda tüüpi diabeedi raviks kasutatakse kõige sagedamini ravimeid, mis suurendavad retseptorite tundlikkust insuliini suhtes, kuid rasketel juhtudel kasutatakse insuliinravi..

Fakt on see, et II tüüpi diabeedi progresseerumine põhjustab kõhunäärme insuliini tootmise taandumist. Rasked seisundid põhjustavad keha dekompensatsiooni, veresuhkru tase tõuseb suureks, sellistes olukordades on vaja diabeedi korral manustada insuliini..

Mis on insuliinravi

Insuliinravi kasutatakse juhul, kui patsient ei tooda kõhunäärmes piisavalt seda hormooni..

Insuliini süntees

Sellele küsimusele täielikuks vastamiseks peate mõistma, kuidas insuliin toimib terve inimese kehas. Insuliin on peptiidide päritoluga hormoon. Seda toodavad kõhunäärmes Langerhansi saarekeste beetarakud.

Osa toodetud insuliinist on veres, teine ​​osa säilitatakse söömise ajal.

Tavaliselt ringleb tühja kõhuga veres stabiilne ja väike kogus hormooni. Sellist konstantset taset nimetatakse baaskontsentratsiooniks. Salvestatud hormoon vabaneb verre pärast söömist, et reguleerida süsivesikute ainevahetust..

Insuliin kannab glükoosi verest kõigi organite rakkudesse. Normaalse glükoositaseme säilitamine on tingitud hormooni toimest süsivesikute ja rasvade ainevahetusele.

Kuidas insuliin mõjutab ainevahetusprotsesse

II tüüpi diabeedi insuliin mõjutab kehas järgmisi protsesse:

  • Glükoneogeneesi aeglustamine on püruvaadi muundamine glükoosiks.
  • Stimuleerib glükogeneesi - glükoosi muundamise protsess glükogeeniks. Glükogeen on metaboliit, mis suudab vajadusel kiiresti laguneda glükoosiks.
  • See stimuleerib lipogeneesi - liigse glükoosisisaldusega kehas, aine, millest see moodustub, läheb rasvkoe sünteesile. Selle tagajärjel normaliseerub keha glükoositase..

Kõik need toimed tagavad normaalse glükoositaseme veres ja keharakkudes. Kõhunäärme hormooni puudumisega tõuseb glükoositase kõrgetele väärtustele ja avaldab inimestele hävitavat mõju.

Õnneks õnnestus teadlastel välja tuua kunstlik hormoon, mis võimaldas diabeediga inimestel elada suhteliselt normaalset eluviisi. Kõige selle põhjal saab selgeks, miks diabeet diabeet.

Insuliinravi on arenenud meetod diabeedi ravis. See ravimeetod on insuliinipreparaatide viimine inimkehasse. Seda nimetatakse asendusteraapiaks..

Kunstinsuliini on kahte tüüpi: lühike ja pikaajaline toime. II tüüpi diabeedi korral suure glükoositaseme peatamiseks kasutatakse lühitoimelisi insuliinipreparaate. Kunstliku hormooni toime ei erine loodusliku toimest.

Insuliiniretseptorite tundlikkust suurendavate tablettide toime puudumisel on II tüüpi diabeedi korral ette nähtud pikaajaline insuliinravi.

Näidustused

II tüüpi diabeedi hormoon on ette nähtud nii lühikeseks ajaks kui ka pikaajaliseks kasutamiseks. II tüüpi suhkurtõve insuliin on ette nähtud sõltuvalt dekompensatsiooni tasemest ja selle põhjusest..

Näidustused lühikeseks toimeajaks:

  • keha rasked nakkushaigused, mis põhjustavad selle dekompensatsiooni,
  • ketoatsidoosi seisund, hüperglükeemiline kooma,
  • enne suurt operatsiooni,
  • südame-veresoonkonna krooniliste ja ägedate patoloogiate süvenemine,
  • diabeet rasedatel naistel, mis kujunes dekompensatsiooni seisundiks,
  • keha oluline vigastus.

Näidustused pikaks ajaks:

  • hormoonide tootmise rikkumine II tüüpi diabeedi pika kestuse tõttu,
  • selle hormooni aktiivsuse vähenemine võimetusest suhelda retseptoritega.

Kõik need seisundid põhjustavad keha dekompensatsiooni ja insuliin on vajalik..

Insuliinravi klassifikatsioon

Rahvusvaheline klassifikatsioon hõlmab hormoonpreparaatide jagamist toime kestuse ja päritoluallikate järgi.

Klassifikatsioon kestuse järgi:

  • Lühikese toimeajaga - tähistavad tsink-insuliini lahust. Kui see on kehas, mõjub see kiiresti. Toime kestus on lühike, paari tunni pärast eritub see kehast. Pärast selle eritumist taastavad kontrahormonaalsed hormoonid glükoositaseme algsesse väärtusesse. Manustamisviis toimub peamiselt subkutaanselt, kuid patsiendi elu ohustavates hädaolukordades viiakse läbi intravenoosne infusioon..
  • Keskmine - pikema toimeajaga. Tavaliselt määratakse üks kord öösel, et vältida hommikust hüperglükeemiat.
  • Pikendatud insuliin - toimib aeglaselt, kuid toime kestab pikka aega. On ette nähtud säilitada glükoositase terve päeva jooksul. Määrake 2 korda päevas, annust kohandatakse sõltuvalt tühja kõhu glükoosikogusest.

Klassifikatsioon päritolu järgi:

Praegu kasutatakse sagedamini inim- ja sealiha, kuna veise struktuur on inimesele kõige vähem lähedane ja põhjustab sagedamini immuunvastust.

Raviskeem

Insuliinravi viiakse läbi vastavalt kahele põhiskeemile.

  • Insuliinravi esimene skeem või, nagu seda sagedamini nimetatakse, hõlmab traditsiooniline skeem kahte tüüpi insuliini. Insuliin lühi- ja pikatoimeliste diabeetikute jaoks. Üks süst enne õhtusööki ja hommikusööki. Selle raviskeemi läbiviimisel tuleb järgida ranget dieedi ja toidurežiimi.
  • Teine skeem on laiemalt rakendatud seoses hormoonide kontsentratsiooni loomisega veres nagu tervel inimesel. Suhkurtõve ravis manustatakse insuliini peaaegu samamoodi nagu traditsioonilisel viisil, kuid lisatakse lühitoimelise eelinsuliini sissejuhatus. Seda skeemi nimetatakse intensiivistatud insuliinraviks..

Insuliinravi skeemi ja režiimi valib endokrinoloog.

Kuidas mõjutab insuliin diabeeti

Diabeedi sissevõtmisel reageerib insuliin kõrgele glükoositasemele. Hormoon hakkab mõjutama süsivesikute ainevahetust, stimuleerides glükoosi muundamist glükogeeniks ja pärssides glükoosi teket mitte süsivesikute komponentidest.

Suurendab sihtorgani rakkude glükoosivarustust. See on peamiselt lihaskude.

Kliinilise pildi põhjal tunneb diabeetik järgmisi toimeid:

  • Peamised nähud veresuhkru taseme tõusust peatatakse. Möödub polüdipsiast, polüfagiast, polüuuriast.
  • Paraneb üldine heaolu, unisus ja väsimus kaovad.
  • Häiriv sügelus möödub. Sügelus on glükoosijäätmete vabanemine vere - ketooni kehadesse.

Tasub meenutada, et seda tüüpi teraapiat kasutatakse ainult haiguse rasketel juhtudel.

Insuliini annus

Insuliinidiabeediga inimestel on annus püsiv, seda reguleerib arst endokrinoloog. Suurenenud glükoosisisalduse korral manustatakse kohandatud annus.

Arvutamisel võetakse aluseks insuliini kogu päevane annus:

  • kiirusel 11–14 mmol liitri kohta on vajalik täiendav 5% insuliini ööpäevasest annusest,
  • 15-18 mmol liitri kohta suurenemise korral manustatakse 10% päevasest annusest,
  • üle 19 süstige lisaks 15% päevasest annusest.

Kui insuliini tase tõuseb üle 13 mmol liitri kohta, on ketokehade tasemel vajalik pidev verekontroll.

II tüüpi diabeedi insuliinravi viiakse läbi üksikannusena, ainult kõrgel tasemel, tavaliselt üle 15 mmol liitri kohta. Kui ravimit kirjutatakse välja pikema aja jooksul, on arvutus sama, mis insuliinidiabeedi korral.

Tehke süste õigesti

Selles peatükis käsitleme, kuidas võtta diabeedi korral insuliini: süstekohad ja ravimite manustamise manipuleerimine.

Diabeedi ravis manustatakse insuliini subkutaanselt ja intravenoosselt. Lühikese toimeajaga ravimeid soovitatakse manustada naba läheduses ja pikka - reie eesmises või tuhara piirkonnas. Diabeedi ravis sisestatakse lihtne insuliin kahe sõrmega kogutud voldisse: indeks ja suur.

  • pese käsi antiseptilise seebiga, seejärel nõruta need,
  • töödelge süstekohta alkoholiga immutatud salvrätikuga,
  • tõmmake insuliini süstlasse vajalik kogus ravimit,
  • koguge pöidla ja nimetissõrmega nahaalune rasvkude ja sisestage insuliininõel voldi põhja,
  • tõmmake nõel aeglaselt välja, nii et insuliin ei voola välja.

Pärast protseduuri tuleb süstekohale 1-2 minuti jooksul kanda vatitupsu.

Tavalised vead insuliinravis

Diabeedi insuliini manustatakse rangelt kindlal ajal. Enamik viga on selle reegli tõsise võtmata jätmine.

Haldusreeglite eiramine võib samuti põhjustada hukatuslikke tagajärgi. Süstimisvälja ebapiisava töötlemisega võib nakatuda ja kui tehnikat ise rikutakse, süstige ravim lihasesse.

Insuliinravi komplikatsioonid

Pärast ravimi kõigi positiivsete omaduste ja omaduste uurimist tekib küsimus: kas insuliin on suhkruhaiguse korral kahjulik? Mõelge peamistele ebameeldivatele tagajärgedele.

  • Ravimi pideva kasutuselevõtuga samades kohtades on selline komplikatsioon nagu lipoatroofia. See on nahaaluse rasva lokaalne vähenemine süstetsoonis. Seda iseloomustab väikeste tuhmide ja süvendite ilmumine..
  • Ebaõige toitumine koos hormooni annuse rikkumisega võib põhjustada hüpoglükeemilist reaktsiooni.

Insuliini kahjustusi suhkruhaiguse korral ei põhjusta mitte insuliin ise, vaid selle vale kasutamine..

Paljud diabeetikud mõtlevad välja, kuidas suhkruhaiguse korral insuliinist vabaneda ilma komplikatsioone tekitamata. Tüsistuste vältimiseks lõpetatakse insuliini süstimine järk-järgult. Arst, uurides suhkru ja glükeeritud hemoglobiini vereanalüüse, vähendab manustatud hormooni annust.

Ennetamine ja soovitused

Diabeedi insuliinravi on väga tõhus meetod ja kui seda õigesti kasutada, on see kahjutu.

Tüsistuste ennetamine hõlmab järgmisi punkte:

  • õige toitumise ja dieedi järgimine,
  • pärast hormooni ja selle annuste manustamisviisi järgimist,
  • insuliini manustamise manipuleerimise tehnika järgimine,
  • stabiilne veresuhkru kontroll.

Neid lihtsaid reegleid järgides on lihtne vältida tüsistusi ja hoida II tüüpi diabeedi korral insuliini normi piires..

Mis insuliini diabeetikutele valmistatakse: kaasaegne tootmine ja saamise viisid

Insuliin on hormoon, millel on ülioluline roll inimkeha normaalse funktsioneerimise tagamisel. Seda toodavad pankrease rakud ja see soodustab glükoosi imendumist, mis on aju peamine energiaallikas ja peamine toitumisviis..

Kuid mõnikord väheneb ühel või teisel põhjusel kehas insuliini sekretsioon märkimisväärselt või lakkab see täielikult, kuidas olla ja kuidas aidata. See põhjustab süsivesikute metabolismi tõsist rikkumist ja sellise ohtliku haiguse nagu diabeet arengut.

Ilma õigeaegse ja piisava ravita võib see haigus põhjustada tõsiseid tagajärgi, sealhulgas nägemise ja jäsemete kaotust. Ainus viis tüsistuste tekkimise vältimiseks on kunstlikult saadud insuliini regulaarsed süstid.

Mida aga tehakse diabeetikutele mõeldud insuliinist ja kuidas see mõjutab patsiendi keha? Need küsimused pakuvad huvi paljudele inimestele, kellel on diagnoositud diabeet. Selle mõistmiseks peate kaaluma kõiki insuliini saamise meetodeid.

Sordid

Kaasaegsed insuliinipreparaadid erinevad järgmiselt:

  • Päritolu allikas;
  • Tegevuse kestus;
  • lahuse pH (happeline või neutraalne);
  • Säilitusainete (fenool, kresool, fenoolkresool, metüülparabeen) olemasolu;
  • Insuliini kontsentratsioon - 40, 80, 100, 200, 500 RÜ / ml.

Need märgid mõjutavad ravimi kvaliteeti, selle maksumust ja mõju kehale.

Allikad

Sõltuvalt allikast jaotatakse insuliinipreparaadid kahte põhirühma:

Loomad. Neid saadakse veiste ja sigade kõhunäärmest. Need võivad olla ohtlikud, kuna põhjustavad sageli tõsiseid allergilisi reaktsioone. See kehtib eriti veise insuliini kohta, mis sisaldab kolme inimese jaoks iseloomulikku aminohapet. Sealihainsuliin on ohutum, kuna see erineb vaid ühe aminohappe poolest. Seetõttu kasutatakse seda sagedamini diabeedi ravis.

Inimlik Neid on kahte tüüpi: sarnased inimese või poolsünteetiliste toodetega, mis saadakse seainsuliinist ensümaatilise muundamise teel, ja inimese või rekombinantse DNA abil, mis toodavad E. coli baktereid tänu geenitehnoloogia saavutustele. Need insuliinipreparaadid on täiesti identsed inimese pankrease eritatava hormooniga.

Tänapäeval kasutatakse suhkruhaiguse ravis laialdaselt nii inim- kui ka loominsuliini. Loomset insuliini kaasaegne tootmine hõlmab ravimi kõrgeimat puhastusastet.

See aitab vabaneda sellistest soovimatutest lisanditest nagu proinsuliin, glükagoon, somatostatiin, valgud, polüpeptiidid, mis võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid..

Parimaks loomset päritolu ravimiks peetakse tänapäevast monoinsuliini, see tähendab, et see toodetakse insuliini "piigi" vabanemisega.

Toimingu kestus

Insuliini tootmine toimub erineva tehnoloogia abil, mis võimaldab saada erineva toimeajaga ravimeid, nimelt:

  • ultra lühike tegevus;
  • lühike tegevus;
  • pikaajaline toime;
  • keskmine toime kestus;
  • pikk näitlemine;
  • kombineeritud tegevus.

Ultra lühike insuliin. Need insuliinipreparaadid erinevad selle poolest, et hakkavad tegutsema kohe pärast süstimist ja saavutavad haripunkti 60–90 minuti pärast. Nende toimeaeg kokku ei ole pikem kui 3-4 tundi.

Ultra lühikese toimeajaga insuliini on kahte peamist tüüpi - Lizpro ja Aspart. Lizpro insuliini tootmine toimub hormooni molekulis kahe aminohappejäägi, nimelt lüsiini ja proliini, ümberkorraldamise teel.

Tänu sellele molekuli modifikatsioonile on võimalik vältida heksameeride moodustumist ja kiirendada nende lagunemist monomeerideks, mis tähendab insuliini imendumise parandamist. See võimaldab teil saada insuliiniravimit, mis siseneb patsiendi verdesse kolm korda kiiremini kui looduslik humaaninsuliin.

Veel üks ülilühikese toimeajaga insuliin on Aspart. Aspart-insuliini saamise meetodid sarnanevad paljuski Lizpro tootmisega, ainult sel juhul asendatakse proliin negatiivselt laetud asparagiinhappega.

Nagu ka Lizpro, laguneb Aspart kiiresti monomeerideks ja imendub seetõttu verre peaaegu kohe. Kõiki lühikese toimeajaga insuliinipreparaate on lubatud manustada vahetult enne sööki või vahetult pärast sööki..

Lühikese toimeajaga insuliinid. Need insuliinid on neutraalsed pH puhverdatud lahused (6,6 kuni 8,0). Neid soovitatakse manustada insuliinina subkutaanselt, kuid vajadusel on lubatud intramuskulaarsed süstid või tilgutid.

Need insuliinipreparaadid hakkavad toimima 20 minuti jooksul pärast allaneelamist. Nende toime kestab suhteliselt lühikese aja jooksul - mitte rohkem kui 6 tundi ja saavutab maksimumi 2 tunni pärast.

Lühikese toimeajaga insuliini toodetakse peamiselt diabeediga patsientide raviks haiglas. Need aitavad tõhusalt diabeetilise kooma ja koomaga patsiente. Lisaks võimaldavad need kõige täpsemini määrata patsiendile vajaliku insuliiniannuse.

Keskmise kestusega insuliinid. Need ravimid lahustuvad palju halvemini kui lühitoimelised insuliinid. Seetõttu sisenevad nad verre aeglasemalt, mis suurendab märkimisväärselt nende hüpoglükeemilist toimet.

Keskmise toimeajaga insuliini saab nende koostisse spetsiaalse pikendaja - tsingi või protamiini (isofan, protafan, basal -) lisamisega..

Sellised insuliinipreparaadid on saadaval suspensioonidena koos kindla arvu tsingi või protamiini kristallidega (enamasti protamiin Hagedorn ja isofaan). Pikendajad pikendavad märkimisväärselt ravimi nahaalusest koest imendumise aega, mis pikendab märkimisväärselt insuliini verre sisenemise aega.

Pikatoimelised insuliinid. See on moodsaim insuliin, mille valmistamine sai võimalikuks tänu DNA rekombinantse tehnoloogia arengule. Kõige esimene pikatoimeline insuliinipreparaat oli Glargin, mis on inimese kõhunäärme toodetud hormooni täpne analoog.

Selle saamiseks viiakse läbi insuliinimolekuli kompleksne modifitseerimine, mis hõlmab asparagiini asendamist glütsiiniga ja sellele järgnevat kahe arginiinijäägi lisamist..

Glargin on saadaval selge lahuse kujul, mille iseloomulik happeline pH on 4. See pH võimaldab insuliini heksameeridel olla stabiilsem ja tagab seeläbi ravimi pikaajalise ja prognoositava imendumise patsiendi verre. Happelise pH tõttu ei soovitata Glargini siiski kombineerida lühitoimeliste insuliinidega, mille pH on tavaliselt neutraalne..

Enamikul insuliinipreparaatidest on nn toime tipp, mille saabumisel saavutatakse patsiendi veres kõrgeim insuliini kontsentratsioon. Glargini peamine omadus on aga see, et tal pole selget tegutsemise tippu.

Ainult ühest ravimi süstimisest päevas piisab, et tagada patsiendile järgmise 24 tunni jooksul usaldusväärne glükeemiline kõrgtaseme kontroll. See saavutatakse tänu asjaolule, et Glargin imendub nahaalusest koest kogu toimeaja jooksul sama kiirusega..

Pikatoimelisi insuliinipreparaate toodetakse erinevates vormides ja need võivad anda patsiendile hüpoglükeemilise toime kuni 36 tundi järjest. See aitab oluliselt vähendada päevas süstitavate insuliinide arvu ja lihtsustab seeläbi oluliselt diabeediga patsientide elu..

Oluline on märkida, et Glarginit soovitatakse kasutada ainult subkutaanseks ja intramuskulaarseks süstimiseks. See ravim ei sobi kooma- või eeltöödeldud seisundite raviks suhkurtõvega patsientidel..

Kombineeritud ravimid. Need ravimid on saadaval suspensioonina, mis sisaldab lühitoimelist neutraalset insuliini lahust ja keskmise toimega insuliini koos isofaaniga.

Sellised ravimid võimaldavad patsiendil süstida kehasse erineva toimeajaga insuliini vaid ühe süstiga, mis tähendab täiendavate süstide vältimist.

Desinfektsioonivahendid

Insuliinipreparaatide desinfitseerimine on patsiendi ohutuse jaoks väga oluline, kuna neid süstitakse tema kehasse ja vereringega viiakse läbi siseorganite ja kudede..

Teatud bakteritsiidset toimet omavad teatud ained, mida lisatakse insuliini koostisse mitte ainult desinfektsioonivahendina, vaid ka säilitusainetena. Nende hulka kuuluvad kresool, fenool ja metüülparabensoaat. Lisaks on tsinkooniioonidele iseloomulik väljendunud antimikroobne toime, mis on osa mõnest insuliini lahusest.

Mitmetasandiline kaitse bakteriaalse infektsiooni vastu, mis saavutatakse säilitusainete ja muude antiseptiliste ainete lisamisega, võib vältida paljude tõsiste komplikatsioonide teket. Lõppude lõpuks võib süstlanõela korduv süstimine insuliini viaali põhjustada ravimi nakatumise patogeensete bakteritega.

Kuid lahuse bakteritsiidsed omadused aitavad hävitada kahjulikke mikroorganisme ja säilitada selle ohutus patsiendile. Sel põhjusel saavad diabeediga patsiendid sama süstalt kasutada subkutaansete insuliinisüstide tegemiseks kuni 7 korda järjest.

Säilitusainete olemasolu eeliseks insuliini koostises on vähene vajadus desinfitseerida nahka enne süstimist. Kuid see on võimalik ainult spetsiaalsete väga õhukese nõelaga varustatud insuliini süstalde korral..

Tuleb rõhutada, et säilitusainete sisaldus insuliinis ei mõjuta kahjulikult ravimi omadusi ja on patsiendile täiesti ohutu.

Järeldus

Tänapäeval kasutatakse suure hulga ravimite valmistamiseks laialdaselt insuliini, mis on saadud nii loomade kõhunäärme kui ka tänapäevaste geenitehnoloogia meetodite abil..

Igapäevase insuliinravi jaoks on kõige eelistatavamad kõrgelt puhastatud DNA rekombinantsed iniminsuliinid, mida iseloomustab madalaim antigeensus ja mis seetõttu praktiliselt ei põhjusta allergilisi reaktsioone. Lisaks on iniminsuliini analoogidel põhinevad ravimid kõrge kvaliteediga ja ohutud..

Insuliinipreparaate müüakse erineva mahutavusega klaaspudelites, mis on hermeetiliselt suletud kummikorgidega ja kaetud alumiiniumiga. Lisaks saab neid osta spetsiaalsetes insuliini süstaldes, samuti süstlaga pensüstelites, mis on lastele eriti mugavad.

Põhimõtteliselt töötatakse välja uusi insuliinipreparaatide vorme, mis viiakse kehasse intranasaalselt, see tähendab nina limaskesta kaudu.

Leiti, et kombineerides insuliini pesuainega, saab luua aerosoolpreparaadi, mis saavutab patsiendi veres vajaliku kontsentratsiooni sama kiiresti kui intravenoosse süste korral. Lisaks luuakse uusimaid suukaudseid insuliinipreparaate, mida saab võtta suu kaudu..

Praeguseks on seda tüüpi insuliinid alles väljatöötamisel või läbivad vajalikud kliinilised testid. Siiski on selge, et lähitulevikus ilmuvad insuliinipreparaadid, mida ei ole vaja süstaldega süstida.

Uusimad insuliinitooted on saadaval pihustite kujul, mida tuleb lihtsalt pihustada nina või suu limaskestale, et keha täielikult rahuldada insuliinivajadust..

Loe Diabeedi Riskifaktorid