Metformiin ja antibiootikumid

Vanemad ravimid, millest on endiselt kasu (VI osa)
Kuupäev: 2014-02-14 08:50:00
Teema: Nakkushaigused, kliinik, diagnoosimine ja ravi

Umbes 100 aastat tagasi avastatud metformiinil pole mitte ainult suhkrut langetavaid omadusi, vaid ka võime vältida diabeedi kardiovaskulaarsete tüsistuste teket, vähendada vähiriski ning seda kasutatakse edukalt polütsüstiliste munasarjade sündroomi ja selle tüsistuste raviks. Tetratsükliinid ?? antibiootikumide rühm, mida on kasutatud enam kui 50 aastat ja milles lisaks antibakteriaalsele toimele on ka põletikuvastaseid omadusi, eriti neuroprotektiivseid toimeid Alzheimeri tõve, insultide, Parkinsoni tõve ja AIDS-iga seotud dementsuse korral.

Metformiin

Esmakordselt sünteesiti 20ndatel. XX sajandil unustati metformiin järgmise 2 aastakümne jooksul, kuna teadlaste tähelepanu oli keskendunud insuliinile ja teistele diabeedivastastele ravimitele. 40ndatel. ilmnes taas huvi metformiini võime vastu vähendada vere glükoosisisaldust ja 1957. aastal katsetati seda esmakordselt diabeedi raviks. USA-s võeti see kliinilises praktikas kasutusele alles 1995. aastal..

Metformiin on ainus ravim, mis on veenvalt tõestanud oma võimet ära hoida diabeedi kardiovaskulaarsete tüsistuste teket; Samuti on mitmeid teateid, mis näitavad, et see võib vähendada vähiriski. Praegu (vastunäidustuste puudumisel) soovitab seda ravimit Ameerika Kliiniliste Endokrinoloogide Assotsiatsioon AACE, Ameerika Endokrinoloogiakolledž ACE, Ameerika Dieetikute Liit ADA ), Euroopa Diabeedi Uuringute Assotsiatsiooni (EASD) ja Ameerika Arstide Kolledži AKV kui II tüüpi diabeedi suukaudse ravi esimese reaga. On olemas ravimvormid, mis sisaldavad ühes tabletis metformiini kombinatsiooni teiste diabeedivastaste ravimitega, näiteks glipisiidi ja sitagliptiiniga.

Alates 2010. aastast on metformiin ja glibenklamiid WHO oluliste ravimite näidisloendis ainsad kaks suukaudset diabeedivastast ravimit. Metformiin on samuti oluline ravim polütsüstiliste munasarjade sündroomi ja selle tüsistuste ravis..

Tetratsükliinid

Tetratsükliinid avastati looduslike ainetena 1945. aastal ja neid kasutati esmakordselt 1948. Klortetratsükliin (Aureomycin Benz / Aureomycin Benz ®), esimene neist preparaatidest, saadi Streptomyces aureofaciens'ist - kuldse seenesarnase bakteriga, mis elab mullas. 50ndatel. Eelmisel sajandil määras uurimisrühm kindlaks tetratsükliini keemilise koostise ja kääritamisprotsessi, mis seejärel patenteeriti aastal 1955. 3 aastat oli see ravim Ameerika Ühendriikides kõige sagedamini ette nähtud laia toimespektriga antibiootikum..

Tetratsükliine kasutatakse kuseteede infektsioonide, klamüüdia, spirochetal infektsioonide, antraksi, katku, tularemia ja leegionäride haiguse raviks. Minotsükliini ja doksütsükliini kasutatakse ka akne raviks. Viimased uuringud on keskendunud nende põletikuvastaste omaduste uurimisele, eriti neuroprotektiivsetele mõjudele Alzheimeri tõve, insultide, Parkinsoni tõve ja AIDS-iga seotud dementsuse korral..

Kuidas metformiin mõjutab inimkeha? Selle kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Selles materjalis käsitletakse metformiini, populaarse suukaudse hüpoglükeemilise ravimi, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks, samuti ülekaaluliste ja rasvunud inimeste toimemehhanismi. Metformiin hoiab ära südame-veresoonkonna haiguste ja diabeedi tüsistuste tekkimise, aitab kehal suurendada insuliinitundlikkust.

Vaatamata populaarsusele pole metformiini mõju inimkehale täielikult mõistetav. Metformiini nimetatakse ka "enimmüüdjaks, mitte lõpuni lugemiseks". Tänapäevani viiakse aktiivselt läbi erinevaid uuringuid ja teadlased avastavad selle ravimi uusi tahke, tuvastades selle täiendavad kasulikud omadused ja kõrvaltoimed..

On teada, et Maailma Terviseorganisatsioon tunnistas metformiini üheks kõige efektiivsemaks ja ohutumaks ravimiks, mida tervishoiusüsteemis kasutatakse..

Teisest küljest, kuigi metformiin avastati juba 1922. aastal, hakati seda USA-s kasutama alles 1995. aastal. Ja Saksamaal pole metformiin endiselt retseptiravim ja Saksa arstid ei määra seda..

Metformiini toimemehhanism

Metformiin aktiveerib maksaensüümi AMP-aktiveeritud proteiinkinaasi (AMPK) sekretsiooni, mis vastutab glükoosi ja rasva metabolismi eest. AMPK aktiveerimine on vajalik metformiini pärssivaks toimeks maksa glükoneogeneesile.

Lisaks maksas glükoneogeneesi pärssimisele suurendab metformiin kudede tundlikkust insuliini suhtes, suurendab perifeerset glükoosi omastamist, suurendab rasvhapete oksüdatsiooni, vähendades samal ajal glükoosi imendumist seedetraktist.

Lihtsamalt öeldes hakkab pärast suure süsivesikute sisaldusega toidu kehasse sisenemist pankrease insuliin erituma, et säilitada veresuhkru tase normi piires. Toitudes sisalduvad süsivesikud lagundatakse sooltes ja muutuvad glükoosiks, mis siseneb vereringesse. Insuliini abil tarnitakse see rakkudesse ja see on energia saamiseks saadaval..

Maks ja lihased on võimelised liigset glükoosi talletama ja vabastavad seda vajadusel ka hõlpsalt vereringesse (näiteks hüpoglükeemiaga, füüsilise koormusega). Lisaks saab maks talletada glükoosi teistest toitainetest, näiteks rasvadest ja aminohapetest (valkude ehitusplokid).

Metformiini kõige olulisem toime on maksa glükoositootmise pärssimine (allasurumine), mis on tüüpiline II tüüpi diabeedile.

Ravimi teine ​​toime on glükoosi hilinenud imendumine soolestikus, mis võimaldab teil pärast sööki saada madalamat veresuhkru taset (söögijärgne veresuhkur), samuti suurendada rakkude tundlikkust insuliini suhtes (sihtrakud hakkavad kiiremini reageerima insuliinile, mis vabaneb glükoosi omastamise ajal).

Dr R. Bernsteini märkus metformiini kohta: „Metformiinil on mõned täiendavad positiivsed omadused - see vähendab vähi esinemissagedust ja pärsib näljahormooni greliini, vähendades seeläbi kalduvust üle süüa. Kuid minu kogemuse kohaselt pole kõik metformiini analoogid võrdselt efektiivsed. Ma kirjutan alati välja glükofaagi, ehkki see on mõnevõrra kallim kui tema kolleegidel ”(Diabetes Soluton, 4. väljaanne. Lk 249).

Kui kiire on metformiin?

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiini tablett seedetraktis. Toimeaine toime algab 2,5 tundi pärast manustamist ja 9–12 tunni pärast eritub neerude kaudu. Metformiin võib akumuleeruda maksas, neerudes ja lihaskoes.

Annustamine

Teraapia alguses määratakse metformiin tavaliselt kaks kuni kolm korda päevas enne või pärast sööki, kumbagi 500–850 mg. Pärast 10-15-päevast ravikuuri hinnatakse selle efektiivsust veresuhkru suhtes ja vajadusel suurendatakse annust arsti järelevalve all. Metformiini annust võib suurendada 3000 mg-ni. päevas, jagades 3 ekvivalentseks annuseks.

Kui veresuhkru tase ei lange normaalsele tasemele, kaalutakse kombinatsioonravi määramise küsimust. Metformiini kombineeritud valmistised on saadaval Venemaa ja Ukraina turgudel, nende hulka kuuluvad: Pioglitasoon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin ja Glibenklamiid. Samuti on võimalik välja kirjutada kombineeritud ravi insuliiniga.

Pikatoimeline metformiin ja selle analoogid

Seedetrakti häiretest vabanemiseks ja patsientide elukvaliteedi parandamiseks töötati Prantsusmaal välja metformiiniga pikendatud toime. Glucophage Long - toimeaine hilinenud imendumisega ravim, mida saab võtta ainult 1 kord päevas. See sissevõtmisprotseduur hoiab ära metformiini kontsentratsiooni piikide ilmnemise veres, avaldab kasulikku mõju metformiini taluvusele ja vähendab seedeprobleemide teket.

Pikaajalise metformiini imendumine toimub ülemises seedetraktis. Teadlased on välja töötanud geeldifusioonisüsteemi GelShield ("geel geeli sees"), mis aitab metformiinil tableti vormist järk-järgult ja ühtlaselt vabaneda.

Metformiini analoogid

Algne ravim on prantsuse glükofaag. Metformiini analooge (geneerilisi ravimeid) on palju. Nende hulka kuuluvad Venemaa preparaadid Gliformin, Novoformin, Formmetin ja Metformin Richter, saksa Metfogamma ja Siofor, Horvaatia Formin Pliva, Argentiina Bagomet, Iisraeli Metformin-Teva, Slovakkia Metformin Zentiva.

Pikatoimelised metformiini analoogid ja nende maksumus

Metformiini kõrvaltoimed

  • Üsna sageli (enam kui 10% juhtudest) on probleeme seedetraktiga (oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, puhitus, kõhuvalu). Sellistel juhtudel tuleb metformiini võtta söögikordade ajal, et seedetrakti vähem ärritada. Seedetrakti ägeda häire korral tuleb metformiini kasutamine katkestada.
  • Metformiinravi ajal võib alkoholi liigtarbimisel ilmneda tugev veresuhkru langus (hüpoglükeemia) (ainuüksi alkohol alandab veresuhkrut).
  • B12-vitamiini vaegust täheldatakse umbes 5% -l kõigist metformiini võtvatest inimestest, mis on umbes kaks korda suurem kui tavaliselt. B12-vitamiini vaeguse oht suureneb ravimi pikaajalisel kasutamisel - 30% -l patsientidest, kes võtsid metformiini 10-12 aastat, oli selle vitamiini puudulikkus teatud tasemel. Seetõttu soovitatakse B12-vitamiini täiendavalt tarbida..
  • Maitse muutus.
  • Pikaajalise kasutamise korral, aga ka siis, kui ravimit võetakse koos suurte alkoholiannustega, võib täheldada kõrge piimhappe taset veres (laktatsidoos)..

Laktatsidoos ja metformiin

Piimhappe atsidoos (laktatsidideemia, piimhappe kooma, piimhappe atsidoos, piimhappe atsidoos) on haruldane, kuid väga ohtlik haigus, mis sageli põhjustab surma. Keha hapestatakse piimhappega, maksa ja lihaste laktaadi kasutamise mehhanism on blokeeritud. Pooled raske laktatsidoosi juhtudest esinevad II tüüpi diabeediga patsientidel.

Laktatsidoosi oht suureneb metformiini ja suure koguse alkoholi kombinatsiooni kasutamisel. Sellepärast on metformiini kasutamine alkoholismi põdevatel patsientidel vastunäidustatud..

Patsientidel, kes võtavad metformiini või selle analooge, lubatakse alkoholi tarbida mõõdukalt koos süsivesikuid sisaldava toiduga.

Laktatsidoosi tekke oht on maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Kudede hüpoksiaga seotud haiguste (südamepuudulikkus, kopsuemboolia, südameatakk, šokihaigused) korral on oht ka.

Vastunäidustused

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Absoluutse insuliinipuuduse korral - 1. tüüpi suhkurtõve, diabeetilise ketoatsidoosi või diabeetilise kooma korral on Metformiini võtmine täiesti vastuvõetamatu (vastunäidustatud).
  • Raske neeruhaiguse (äge nefriit, nefroskleroos) ja neerupuudulikkuse korral.
  • Maksapuudulikkusega.
  • Alkoholismiga, tk. alkohol provotseerib keha hapestamist piimhappega, seega on piimhappe atsidoosi oht.
  • Ebastabiilse südamepuudulikkuse, müokardi infarkti, südame (kardiogeense šoki) korral.
  • Keha raske infektsiooniga.
  • Kui patsiendil kahtlustatakse emfüseemi, suureneb laktatsidoosi tekkimise oht.
  • Enne operatsiooni, kus on kavandatud anesteesia või anesteesia, tuleks enne meditsiinilist läbivaatust kontrastainete intravaskulaarse manustamisega vere kaudu katkestada metformiin 24–48 tundi enne ravi algust vere atsidoosi ohu tõttu.

Kuidas metformiin mõjutab maksa ja neerusid?

Metformiinil võivad olla kõrvaltoimed maksale ja neerudele, seetõttu on seda keelatud kasutada krooniliste haigustega (kroonilise neerupuudulikkuse, hepatiidi, tsirroosiga jne) patsientidel..

Tsirroosiga patsientidel tuleb vältida metformiini kasutamist. ravimi toime avaldub otse maksas ja võib põhjustada muutusi selles või viia tõsise hüpoglükeemia tekkeni, blokeerides glükoneogeneesi sünteesi. Võib-olla maksa rasvumise teke.

Kuid mõnel juhul mõjutab metformiin soodsalt maksahaigusi, seetõttu tuleb selle ravimi võtmisel maksa seisundit hoolikalt jälgida.

Kroonilise hepatiidi korral tuleks metformiinist loobuda, kuna maksahaigus võib süveneda. Sel juhul on soovitatav kasutada insuliinravi, kuna insuliin siseneb otse verre, väljutades maksa või määrake ravi sulfonüüluureatega.

Metformiini kahjulikku mõju tervislikule maksale ei ole kindlaks tehtud.

Metformiini neeruhaiguste võtmise kohta saate meie veebisaidilt lugeda rohkem.

Kuidas mõjutab metformiin rasedusdiabeediga rasedaid??

Metformiini määramine rasedatele ei ole absoluutne vastunäidustus, kompenseerimata rasedusdiabeet on lapsele palju kahjulikum. Kuid rasedusdiabeedi raviks on sageli ette nähtud insuliin. Seda seletatakse metformiini mõju rasedatele patsientidele käsitlevate uuringute vastuoluliste tulemustega.

Üks Ameerika Ühendriikides tehtud uuring näitas, et metformiin on raseduse ajal ohutu. Rasedusdiabeediga naistel, kes võtsid metformiini, oli raseduse ajal väiksem kaalutõus kui insuliini saavatel patsientidel. Metformiini saanud naistel sündinud lastel oli vistseraalse rasva sisaldus madalam, mistõttu hilisemas elus on neil vähem altid insuliiniresistentsusele..

Loomkatsetes ei täheldatud metformiini kahjulikku mõju loote arengule.

Vaatamata sellele ei soovitata mõnes riigis metformiini kasutada rasedatel. Näiteks Saksamaal on selle ravimi väljakirjutamine raseduse ja rasedusdiabeedi ajal ametlikult keelatud ning patsiendid, kes soovivad seda võtta, võtavad kõik riskid ja maksavad selle eest ise. Saksa arstide sõnul võib metformiin kahjustada looteid ja kujundada selle eelsoodumus insuliiniresistentsuse tekkeks.

Imetamise korral tuleks metformiinist loobuda, sest see eritub rinnapiima. Metformiiniga imetamine tuleb katkestada.

Kuidas Metformiin toimib munasarjadele?

Metformiini kasutatakse kõige sagedamini II tüüpi diabeedi raviks, kuid nende haiguste seose tõttu on see ette nähtud ka polütsüstiliste munasarjade sündroomi (PCOS) korral. polütsüstiliste munasarjade sündroomi seostatakse sageli insuliiniresistentsusega.

Aastatel 2006–2007 lõpule viidud kliinilistes uuringutes jõuti järeldusele, et metformiini efektiivsus polütsüstiliste munasarjade korral ei ole parem kui platseeboefekt ja metformiin koos klomifeeniga ei ole parem kui ainult klomifeen..

Suurbritannias ei soovitata metformiini kasutada polütsüstiliste munasarjade sündroomi esmavaliku ravina. Klomifeeni eesmärk on näidatud soovitusena ja rõhutatakse vajadust elustiili muutmiseks, sõltumata ravimiteraapiast..

Metformiin naiste viljatuse korral

Mitmed kliinilised uuringud on näidanud metformiini ja klomifeeni efektiivsust viljatuses. Metformiini tuleks kasutada teise ravimina, kui klomifeenravi on osutunud ebaefektiivseks..

Teises uuringus soovitatakse peamise ravivõimalusena metformiini ilma reservatsioonita, kuna sellel on positiivne mõju mitte ainult anovulatsioonile, vaid ka insuliiniresistentsusele, hirsutismi ja rasvumisele, mida sageli täheldatakse PCOS-iga.

Prediabetes ja metformiin

Metformiini võib välja kirjutada suhkurtõve korral (isikutel, kellel on risk haigestuda II tüüpi diabeeti), mis vähendab nende haiguse väljakujunemise võimalusi, kuigi intensiivne füüsiline aktiivsus ja süsivesikute sisaldusega dieet on selleks palju eelistatavamad..

USA-s viidi läbi uuring, mille kohaselt anti ühele katsealuste rühmale metformiini, teisele aga sporti ja järgiti dieeti. Selle tulemusel oli diabeedi esinemissagedus tervislike eluviiside rühmas 31% madalam kui metformiini tarvitanud diabeediga diabeedi korral.

Meditsiiniliste ja bioloogiliste väljaannete ingliskeelses andmebaasis PubMed avaldatud teaduslikus ülevaates kirjutavad nad diabeedi ja metformiini kohta järgmist:

“Kõrge suhkrusisaldusega inimestel, kes ei ole diabeetikud, on risk haigestuda II tüüpi kliinilisse diabeeti, nn eeldiabeeti.” Mõistet eeldiabeet kasutatakse tavaliselt piiriüleste tühja kõhu plasma glükoosisisalduse (tühja kõhu glükoosisisalduse languse) ja / või vereplasmas sisalduv glükoos möödus 2 tundi pärast 75 g suhkruga suukaudset glükoositaluvuse testi (halvenenud glükoositaluvus). USA-s peeti isegi glükeeritud hemoglobiini (HbA1c) ülemist piiri eeldiabeediks..
Prediabeediga inimestel on suurenenud mikrovaskulaarsete kahjustuste ja makrovaskulaarsete komplikatsioonide tekke oht, mis on sarnane pikaajalise diabeedi komplikatsioonidega. 2. tüüpi diabeedi ennetamise võti on insuliini tundlikkuse vähenemise progresseerumise peatamine või ümberpööramine ja β-raku funktsioonide hävitamine.

Kaalukaotuse jaoks on välja töötatud palju meetmeid: farmakoloogiline ravi (metformiin, tiasolidiindioonid, akarboos, basaalinsuliini süstid ja ravimite võtmine kehakaalu langetamiseks), samuti bariaatriline kirurgia. Nende meetmete eesmärk on vähendada II tüüpi diabeedi riski diabeediga inimestel, ehkki alati ei saavutata positiivseid tulemusi..

Metformiin tugevdab insuliini toimet maksas ja luustikus ning selle tõhusus diabeedi tekkimise edasilükkamisel või ennetamisel on tõestatud mitmetes suurtes, hästi planeeritud, randomiseeritud uuringutes.,

sealhulgas diabeedi ennetamise programmid. Aastakümnete pikkune kliiniline kasutamine on näidanud, et metformiin on üldiselt hästi talutav ja ohutu. ".

Kas ma võin Metformiini võtta kehakaalu langetamiseks? Uurimistulemused

Uuringute kohaselt võib metformiin aidata mõnel inimesel kaalust alla võtta. Siiski pole siiani selge, kuidas metformiin kaalulanguseni viib..

Üks teooria on see, et metformiin vähendab söögiisu, põhjustades kehakaalu langust. Hoolimata asjaolust, et metformiin aitab kaalust alla võtta, pole see ravim otseselt selleks ette nähtud..

Randomiseeritud pikaajalise uuringu kohaselt (vt PubMed, PMCID: PMC3308305) kipub metformiini kasutamisest tulenev kaalukaotus toimuma järk-järgult, ühe kuni kahe aasta jooksul. Ka kaotatud kilogrammide arv varieerub erinevate inimeste vahel ja seda seostatakse paljude muude teguritega - keha ülesehituse, päevas tarbitavate kalorite arvu, eluviisiga. Uuringu tulemuste kohaselt kaotasid katsealused pärast metformiini võtmist kaks või enam aastat keskmiselt 1,8-3,1 kg. Kui võrrelda teiste kehakaalu langetamise meetoditega (vähese süsivesikute sisaldusega dieedid, suur füüsiline aktiivsus, paastumine), siis on see enam kui tagasihoidlik tulemus.

Ravimi mõtlematu manustamine ilma tervisliku eluviisi muude aspektide jälgimiseta ei põhjusta kaalulangust. Inimesed, kes järgivad metformiini võtmise ajal tervislikku toitumist ja treenivad, kaotavad rohkem kehakaalu. See on tingitud asjaolust, et metformiin suurendab kalorite põletamist treeningu ajal. Kui te ei tegele spordiga, siis tõenäoliselt pole teil seda eelist..

Lisaks jätkub igasugune kehakaalu langus senikaua, kuni võtate ravimit. See tähendab, et kui te lõpetate metformiini võtmise, on palju võimalusi naasta algsesse kaalu. Ja isegi siis, kui võtate endiselt ravimit, võite hakata aeglaselt kaalus juurde võtma. Teisisõnu, vastupidiselt mõne inimese ootustele, pole metformiin kehakaalu langetamiseks "võlu pill". Lisateavet selle kohta leiate meie materjalist: Metformiini kasutamine kehakaalu langetamiseks: ülevaated, uuringud, juhised

Kas lastele on ette nähtud metformiin?

Lubatud on metformiini vastuvõtmine üle kümne aasta vanustel lastel ja noorukitel - seda on kinnitanud erinevad kliinilised uuringud. Need ei tuvastanud lapse arenguga seotud konkreetseid kõrvaltoimeid, kuid ravi peaks toimuma arsti järelevalve all..

leiud

  • Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas (glükoneogeneesi) ja suurendab keha kudede tundlikkust insuliini suhtes.
  • Vaatamata ravimi kõrgele turustatavusele maailmas ei ole selle toimemehhanism täielikult teada ja paljud uuringud on üksteisega vastuolus.
  • Metformiini võtmine enam kui 10% juhtudest põhjustab sooleprobleeme. Selle probleemi lahendamiseks töötati välja pikaajalise toimega metformiin (originaal on Glucofage Long), mis aeglustab toimeaine imendumist ja muudab selle mõju maos säästlikumaks.
  • Metformiini ei tohi võtta raskete maksahaiguste (krooniline hepatiit, tsirroos) ja neerude (krooniline neerupuudulikkus, äge nefriit) korral..
  • Kombineeritud alkoholiga võib metformiin põhjustada surmavat haigust - laktatsidoosi, seetõttu on rangelt keelatud seda tarvitada alkohoolikutele ja suurte alkoholi annuste joomisele.
  • Metformiini pikaajaline kasutamine põhjustab B12-vitamiini puudust, seetõttu on soovitatav võtta selle vitamiini toidulisandeid.
  • Metformiini ei soovitata kasutada raseduse ja rasedusdiabeedi, samuti imetamise ajal see tungib piima.
  • Metformiin ei ole kehakaalu langetamiseks "võlu pill". Kaalu kaotamine on parem, kui järgitakse tervislikku toitumist (sealhulgas süsivesikute piiramist) koos füüsilise tegevusega..

Allikad:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Pikatoimelised metformiini analoogid // Raviarst. 2012. nr3.
  2. Kas metformiin põhjustab laktatsidoosi? / Cochrane'i süsteemne ülevaade: põhipunktid // Meditsiini ja farmaatsia uudised. 2011. nr 11-12.
  3. Metformiiniga seotud pikaajaline ohutus, talutavus ja kehakaalu langus diabeedi ennetamise programmi tulemuste uuringus // Diabeedi ravi. 2012 aprill; 35 (4): 731–737. PMCID: PMC3308305.

Metformiin

Struktuur

Ravimi koostises on aktiivne komponent metformiin, aga ka lisaained: tärklis, magneesiumstearaat, talk.

Vabastusvorm

Ravim on tablettide kujul, mis on kaetud kilemembraaniga. Valmistatakse 500 mg ja 850 mg tablette. Blisterpakend võib olla 30 või 120 tk..

farmakoloogiline toime

Metformiin on biguaniidide klassi kuuluv aine, selle toimemehhanism avaldub maksas toimuva glükoneogeneesi protsessi pärssimise tõttu, see vähendab glükoosi imendumist soolestikust, suurendab glükoosi perifeerset kasutamist ja suurendab kudede tundlikkust insuliini toime suhtes. Ei mõjuta kõhunäärme beetarakkude insuliini sekretsiooni protsessi, ei provotseeri hüpoglükeemiliste reaktsioonide ilminguid. Selle tulemusel peatab see hüperinsulinemia, mis on oluline tegur, mis aitab kaasa kehakaalu suurenemisele ja veresoonte komplikatsioonide progresseerumisele suhkruhaiguse korral. Selle mõju all kehakaal stabiliseerub või väheneb..

Tööriist vähendab triglütseriidide ja madala tihedusega linoproteiinide sisaldust veres. Vähendab rasva oksüdatsiooni kiirust, pärsib vabade rasvhapete tootmist. Märgitakse selle fibrinolüütilist toimet, pärssides PAI-1 ja t-PA-d.

Ravim peatab veresoonte seina silelihaste elementide vohamise arengu. Positiivne mõju südame-veresoonkonna seisundile, hoiab ära diabeetilise angiopaatia arengu.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Pärast metformiini suukaudset manustamist on suurim kontsentratsioon plasmas 2,5 tunni pärast. Inimestel, kes saavad ravimit maksimaalsetes annustes, ei olnud aktiivse komponendi suurim sisaldus plasmas kõrgem kui 4 μg / ml.

Aktiivse komponendi imendumine peatub 6 tundi pärast manustamist. Selle tagajärjel väheneb plasmakontsentratsioon. Kui patsient võtab ravimi soovitatud annused, täheldatakse 1–2 päeva pärast plasmas toimeaine stabiilset konstantset kontsentratsiooni piiril 1 μg / ml või vähem.

Kui ravimit võetakse söögi ajal, väheneb aktiivse komponendi imendumine. Kumuleerub peamiselt seedetrakti seintes.

Selle poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi. Tervete inimeste biosaadavuse tase on 50–60%. Plasmavalkudega on selle suhe ebaoluline. Ligikaudu 20-30% annusest läheb läbi neerude.

Näidustused Metformiin

Metformiini kasutamiseks on määratud järgmised näidustused:

  • 1. ja 2. tüüpi diabeet.

Ravim on ette nähtud täiendava ravimina peamise ravi korral insuliiniga, samuti teiste diabeedivastaste ravimitega. Samuti on ette nähtud monoteraapiana.

Ravimi kasutamist soovitatakse juhul, kui patsient kannatab samaaegse rasvumise all, kui patsient peab kontrollima vere glükoosisisaldust ja seda ei saa dieedi ega treeningu abil saavutada.

Ravimit kasutatakse ka polütsüstiliste munasarjade jaoks, kuid seda saab teha ainult range meditsiinilise järelevalve all..

Vastunäidustused

Määratakse järgmised Metformiini kasutamise vastunäidustused:

  • patsiendi vanus kuni 15 aastat;
  • kõrge tundlikkus ravimi toimeaine või muude komponentide suhtes;
  • raske neeruhaigus (talitlushäired, ebaõnnestumine);
  • diabeetiline prekoom;
  • gangreen;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • dehüdratsioon (pideva oksendamise ja kõhulahtisuse korral);
  • diabeetilise jala sündroom;
  • äge müokardiinfarkt;
  • dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, šokk ja muud seisundid, mis võivad põhjustada neerufunktsiooni kahjustamist;
  • neerupealiste puudulikkus;
  • maksapuudulikkus;
  • dieet, mille käigus inimene tarbib mitte rohkem kui 1000 kcal päevas;
  • laktatsidoos;
  • krooniline alkoholism;
  • haigused, mille korral patsiendil on kudede hüpoksia;
  • palavik;
  • joodi sisaldavate radioaktiivsete ravimite intravenoosne või intraarteriaalne manustamine;
  • alkoholimürgitus;
  • rasedus ja imetamine.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini avalduvad ravimi võtmisel kõrvaltoimed seedesüsteemi funktsioonides: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, isutus, metallilise maitse ilmnemine suus. Reeglina tekivad sellised reaktsioonid ravimi võtmise esimesel hetkel. Enamikul juhtudest kaovad nad ravimi edasise kasutamise korral iseseisvalt..

Kui inimesel on ravimi suhtes kõrge tundlikkus, on erüteemi areng võimalik, kuid see juhtub ainult harvadel juhtudel. Harvaesineva kõrvaltoime - mõõduka erüteemi - tekkimisega on vaja tühistada.

Pikaajalise ravi korral on mõnedel patsientidel B12-vitamiini imendumise halvenemine. Selle tulemusel väheneb selle tase vereseerumis, mis võib põhjustada vereloome rikkumist ja megaloblastilise aneemia arengut.

Metformiini tabletid, kasutusjuhendid (meetod ja annus)

Tabletid on vaja tervelt alla neelata ja juua neid rohke veega. Nad joovad ravimit pärast söömist. Kui inimesel on raske 850 mg tabletti alla neelata, võib selle jagada kaheks osaks, mis võetakse kohe üksteise järel. Algselt võetakse annus 1000 mg päevas, see tuleb kõrvaltoimete vältimiseks jagada kaheks või kolmeks annuseks. 10-15 päeva pärast suurendatakse annust järk-järgult. Maksimaalne lubatud 3000 mg ravimite tarbimine päevas.

Kui vanemad inimesed võtavad Metformiini, peavad nad pidevalt jälgima oma neerusid. Täieliku terapeutilise aktiivsuse saab kahe nädala jooksul pärast ravi alustamist.

Vajadusel alustage Metformiini võtmist pärast teise suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilise ravimi võtmist, peate esmalt lõpetama sellise ravimiga ravi ja seejärel alustama Metformiini võtmist kindlaksmääratud annustes..

Kui patsient ühendab insuliini ja metformiini, ei tohiks te esimestel päevadel tavalist insuliiniannust muuta. Lisaks saab insuliini annust arsti järelevalve all järk-järgult vähendada..

Kasutamisjuhend Metformin Richter

Arst määrab ravimi annuse, see sõltub patsiendi veresuhkrust. 0,5 g tablettide võtmisel on algannus 0,5–1 g päevas. Lisaks võib vajadusel annust suurendada. Suurim annus päevas on 3 g.

0,85 g tablettide võtmisel on algannus 0,85 g päevas. Edaspidi suurendatakse seda vajaduse korral veelgi. Suurim annus on 2,55 g päevas.

Kasutusjuhend Metformin Canon

Selle ravimi kasutamise juhised pakuvad sarnaseid juhiseid. Arst määrab annuse individuaalselt.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad tekkida mõned kõrvaltoimed, mistõttu soovitatakse tablette võtta ainult määratud annuses. Metformiini võtmisel annuses 85 g registreeriti üleannustamise juhtum, mille tagajärjel tekkis piimhappe atsidoos, mille käigus täheldati oksendamist, iiveldust, lihasvalu, kõhulahtisust ja kõhuvalu. Kui abi ei osutata õigeaegselt, võib tekkida pearinglus, teadvusehäired ja kooma. Kõige tõhusam meetod metformiini eemaldamiseks kehast on hemodialüüs. Järgmisena määratakse sümptomaatiline ravi..

Koostoime

Hüpoglükeemia riski tõttu tuleb metformiini ja sulfonüüluurea derivaate hoolikalt ühendada.

Hüpoglükeemiline toime väheneb süsteemsete ja kohalike glükokortikosteroidide, glükagooni, sümpatomimeetikumide, gestageenide, adrenaliini, kilpnäärmehormoonide, östrogeenide, nikotiinhappe derivaatide, tiasiiddiureetikumide, fenotiasiinide kasutamisel.

Tsimetidiini samaaegse manustamisega aeglustub metformiini eritumine organismist, mille tagajärjel suureneb piimhappe atsidoosi manifestatsiooni oht.

Hüpoglükeemilist toimet võimendavad β2-adrenoretseptori antagonistid, angiotensiini konverteeriva faktori inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja oksütetratsükliin, tsüklofosfamiid, tsüklofosfamiidi derivaadid.

Röntgenuuringutes kasutatavate joodisisaldusega intraarteriaalsete või intravenoossete kontrastainete kasutamisel koos metformiiniga võib patsiendil tekkida neerupuudulikkus ja laktatsidoosi tõenäosus suureneb. Oluline on vastuvõtt peatada enne sellist protseduuri, selle ajal ja kahe päeva jooksul pärast seda. Lisaks saab ravimit taastada, kui neerufunktsiooni hinnatakse korduvalt normaalseks..

Neuroleptilise kloorpropamaziini võtmisel suurtes annustes suureneb seerumi glükoosisisaldus ja insuliini vabanemine on pärsitud. Selle tagajärjel võib olla vajalik insuliini annuse suurendamine. Kuid enne seda on oluline kontrollida veresuhkru taset.

Hüperglükeemia vältimiseks ei tohiks seda danasooliga kombineerida.

Vankomütsiini, amiloriidi, kiniini, morfiini, kinidiini, ranitidiini, tsimetidiini, prokaiinamiidi, nifedipiini, triamtereeni ja metformiiniga koosmanustamisel suureneb metformiini plasmakontsentratsioon 60%.

Guar ja kolestüramiin aeglustavad metformiini imendumist, seetõttu väheneb nende ravimite võtmise ajal metformiini efektiivsus.

Suurendab kumariinide klassi kuuluvate sisemiste antikoagulantide toimet.

Müügitingimused

Retsept saadaval.

Ladustamistingimused

Toode kuulub nimekirja B. Seda tuleb kaitsta laste eest ja säilitada temperatuuril t 25 kraadi.

Säilitusaeg

Metformiini kõlblikkusaeg - 3 aastat.

erijuhised

Metformiiniga monoteraapia korral hüpoglükeemiat ei täheldata. Seetõttu saab patsient töötada täpsete mehhanismidega või juhtida sõidukeid. Kuid ravimi võtmisel koos insuliiniga või koos teiste ravimitega, mida kasutatakse diabeedi raviks, võib tekkida hüpoglükeemia, mis omakorda põhjustab vaimsete reaktsioonide ja liigutuste koordineerimise rikkumist.

Ärge kirjutage tablette inimestele pärast 60-aastaseks saamist, kui nad on füüsiliselt rasked. Sel juhul võib tekkida laktatsidoos..

Patsiendid, kes võtavad ravimit, peavad enne ravi alustamist ja seejärel ravi ajal regulaarselt määrama kreatiniini taseme veres. Normaalse kiirusega tuleks seda teha üks kord aastas, kreatiniini algtaseme suurenemise korral tuleks selliseid uuringuid teha 2–4 ​​korda aastas. Sarnased uuringud viiakse läbi vanemate inimeste kohta sama tempoga..

Kui patsient on ülekaaluline, on oluline ravi ajal järgida tasakaalustatud toitumist.

Pärast operatsiooni saate ravi jätkata 2 päeva pärast.

Metformiini analoogid

Metformiini analoogid on Metformiinvesinikkloriid, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formin, Metfogamma, Glyformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glycon, Vero-Metformin, Orabet, Glyminfor, Glyukofazh, Novoformin. Samuti on mitmeid sarnase toimega ravimeid (Glibenklamiid jne), kuid koos teiste aktiivsete komponentidega..

Kumb on parem - Metformiin või Glucofage?

Glükofaag on Prantsusmaal toodetav originaalravim, Metformiin on selle kodumaine vaste. Millist ravimit valida, peaks määrama ainult raviarst.

Lastele

Selle ravimiga lastele ei ole piisavalt kogemusi..

Koos alkoholiga

Alkoholi ja metformiini ei tohiks kombineerida, kuna selline kombinatsioon suurendab märkimisväärselt laktatsidoosi tõenäosust. Seetõttu on ravi ajal oluline hoiduda nii alkoholi kui ka etanooli sisaldavate ravimite võtmisest.

Metformiini salendav

Vaatamata asjaolule, et Metformin Richteri foorum ja muud ressursid saavad kaalulanguse kohta sageli ülevaateid Metformiini kohta, pole see tööriist mõeldud kasutamiseks inimestele, kes soovivad kaalust alla võtta. Seda ravimit kehakaalu langetamiseks kasutatakse selle mõju tõttu, mis on seotud veresuhkru languse ja sellega kaasneva kehakaalu langusega. Kuidas Metformiini kehakaalu langetamiseks võtta, leiate aga ainult võrgus olevatest ebausaldusväärsetest allikatest, kuna eksperdid ei soovita seda praktiseerida. Kuid mõnikord on neil, kes võtavad Metformiini diabeedi raviks, selle ravimiga kaalust alla võtta..

Raseduse ja imetamise ajal

Metformiini võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui selle ravimiga ravi ajal ilmneb rasedus, peate selle katkestama ja määrama insuliini. Loomulik toitmine peatatakse, kui selle ravimiga ravi on vajalik..

Arvustused Metformini kohta

Ülevaated diabeediga patsientide Metformiini tablettide kohta näitavad, et ravim on efektiivne ja võimaldab teil kontrollida glükoositaset. Foorumitel on ka ülevaade positiivse dünaamika kohta pärast selle ravimiga töötlemist PCOS-i jaoks. Kuid enamasti on ülevaateid ja arvamusi selle kohta, kuidas ravimid Metformin Richter, Metformin Teva ja teised võimaldavad teil kontrollida kehakaalu.

Paljud kasutajad teatavad, et metformiini sisaldavad ravimid aitasid tõesti liigse kiloga toime tulla. Kuid samal ajal avaldusid seedetrakti funktsioonidega seotud kõrvaltoimed väga sageli. Metformiini kaalulangetuse kasutamise üle arutamise protsessis on arstide arvamused enamasti negatiivsed. Nad soovitavad tungivalt seda mitte kasutada sel eesmärgil, samuti alkoholi joomist ravi ajal.

Metformiini hind, kust osta

Metformiini hind apteekides sõltub ravimist ja selle pakendist.

Metformin Teva 850 mg hind on keskmiselt 100 rubla pakendi kohta 30 tk..

Osta Metformin Canon 1000 mg (60 tk.) 270 rubla eest.

Kui palju on Metformiini, sõltub pakendis olevate tablettide arvust: 50 tk. Saate osta hinnaga 210 rubla. Kaalulangetuse jaoks mõeldud ravimi ostmisel tuleb märkida, et seda müüakse retsepti alusel..

METFORMIN

Toimeaine

Ravimi koostis ja vorm

Valge või peaaegu valge värvusega õhukese polümeerikattega tabletid, ovaalsed, kaksikkumerad, mille ühele küljele on tehtud sälg ja teisele sisse pressitud "f".

1 vahekaart.
metformiinvesinikkloriid1000 mg

Abiained: povidoon (kollidoon 90 F) - 36 mg, väheasendatud hüproloos - 60 mg, glütserüüldibehenaat - 98 mg, magneesiumstearaat - 6 mg.

Koore koostis: hüpromelloos - 14,82 mg, titaandioksiid - 11,4 mg, polüdekstroos - 5,7 mg, talk - 3,8 mg, makrogool 3350 - 2,28 mg.

10 tükki. - mullpakendid (3) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (6) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (9) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (12) - kartongpakendid.
15 tk. - mullpakendid (2) - kartongpakendid.
15 tk. - blisterpakend (4) - papppakend.
15 tk. - mullpakendid (6) - kartongpakendid.
15 tk. - mullpakendid (8) - kartongpakendid.
30 tk - pudelid (1) - kartongpakendid.
60 tk. - pudelid (1) - kartongpakendid.
30 tk - purgid (1) - papppakendid.
60 tk. - purgid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Suukaudne hüpoglükeemiline aine biguaniidide (dimetüülbiguaniid) rühmast. Metformiini toimemehhanism on seotud selle võimega pärssida glükoneogeneesi, samuti vabade rasvhapete moodustumist ja rasvade oksüdeerumist. Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust insuliini suhtes ja rakkude poolt glükoosi kasutamist. Metformiin ei mõjuta vere insuliini kogust, kuid muudab selle farmakodünaamikat, vähendades seondunud insuliini ja vaba sisalduse suhet ning suurendades insuliini ja proinsuliini suhet..

Metformiin stimuleerib glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Suurendab igat tüüpi membraansete glükoositransporterite veomahtu. Lükkab edasi glükoosi imendumist soolestikus.

Vähendab triglütseriidide, LDL, VLDL taset. Metformiin parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, surudes alla koetüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitorit.

Metformiini võtmise ajal jääb patsiendi kehakaal stabiilseks või väheneb mõõdukalt.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist aeglaselt ja mittetäielikult. C max saavutatakse plasmas umbes 2,5 tunni pärast. 500 mg ühekordse annuse korral on absoluutne biosaadavus 50–60%. Samaaegse allaneelamise korral väheneb metformiini imendumine ja see hilineb.

Metformiin jaotub kiiresti kehakoes. See ei seondu praktiliselt plasmavalkudega. Koguneb süljenäärmetes, maksas ja neerudes.

See eritub neerude kaudu muutumatul kujul. T 1/2 plasmast on 2–6 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on metformiini kumulatsioon võimalik.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi (insuliinisõltumatu) koos dieediravi ja treeningstressi ebaefektiivsusega rasvunud patsientidel: täiskasvanutel - monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete või insuliiniga; 10-aastastel ja vanematel lastel - monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Vastunäidustused

Äge või krooniline metaboolne atsidoos, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline eelkoom ja kooma; neerupuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus (QC seedesüsteemist: võimalik (tavaliselt ravi alguses) iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, puhitus, ebamugavustunne kõhus; harvadel juhtudel maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit (kaovad pärast ravi lõpetamist).

Ainevahetuse poolelt: väga harva - laktatatsidoos (ravi tuleb katkestada).

Hemopoeetilisest süsteemist: väga harva - vitamiini B 12 imendumises.

Kõrvaltoimete profiil 10-aastastel ja vanematel lastel on sama kui täiskasvanutel.

Ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel koos sulfonüüluurea derivaatide, akarboosi, insuliini, salitsülaatidega, MAO inhibiitoritega, oksütetratsükliini, AKE inhibiitoritega koos klofibraadi, tsüklofosfamiidiga võib metformiini hüpoglükeemiline toime tugevneda.

Samaaegsel kasutamisel koos GCS-i, hormonaalsete rasestumisvastaste vahenditega suukaudseks manustamiseks, danasooli, epinefriini, glükagooni, kilpnäärmehormoonide, fenotiasiini derivaatide, tiasiiddiureetikumide, nikotiinhappe derivaatidega on võimalik metformiini hüpoglükeemilise toime vähenemine..

Metformiini saavatel patsientidel suurendab joodi sisaldavate kontrastainete kasutamine diagnostilisteks testideks (sealhulgas intravenoosne urograafia, intravenoosne kolangiograafia, angiograafia, CT) ägeda neerufunktsiooni häirete ja laktatsidoosi riski. Need kombinatsioonid on vastunäidustatud.

Beeta 2 -adrenomimeetikumid süstide vormis suurendavad β2-adrenoretseptorite stimuleerimise tõttu veres glükoosi kontsentratsiooni. Sellisel juhul on vaja kontrollida veresuhkru kontsentratsiooni. Vajadusel soovitatakse insuliini..

Tsimetidiini samaaegne kasutamine võib suurendada laktatsidoosi riski..

"Lingi" diureetikumide samaaegne kasutamine võib võimaliku funktsionaalse neerupuudulikkuse tõttu põhjustada laktatsidoosi arengut.

Samaaegne kasutamine etanooliga suurendab piimhappe atsidoosi riski.

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist ja C max.

Neerutuubulitesse sekreteeritavad katioonilised ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim ja vankomütsiin) konkureerivad torujates transpordisüsteemides metformiiniga ja võivad suurendada selle C max.

erijuhised

Seda ei soovitata kasutada ägedate infektsioonide, krooniliste nakkus- ja põletikuliste haiguste ägenemise, vigastuste, ägedate kirurgiliste haiguste, dehüdratsiooni riski korral.

Ärge kasutage enne operatsiooni ega 2 päeva jooksul pärast nende tegemist.

Metformiini tuleb eakatel ja rasket füüsilist tööd tegevatel patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna sellega kaasneb suurenenud piimhappe atsidoosi tekkimise oht. Eakatel patsientidel täheldatakse sageli asümptomaatilist neerufunktsiooni häiret. Kui neerufunktsiooni kahjustus on tingitud antihüpertensiivsete ravimite või diureetikumide, samuti MSPVA-de kasutamisest, on vajalik eriline ettevaatus..

Kui patsiendil tekkisid ravi ajal lihaskrambid, seedehäired (kõhuvalu) ja tugev asteenia, siis tuleb meeles pidada, et need sümptomid võivad näidata laktatsidoosi algust.

Raviperioodil on vaja jälgida neerufunktsiooni; plasma laktaadi määramine peaks toimuma vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisega.

Metformiini kasutamisel monoteraapiana vastavalt annustamisskeemile hüpoglükeemiat reeglina ei esine. Insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega kombineerituna on siiski oht hüpoglükeemia tekkeks. Sellistel juhtudel on vaja eriti hoolikalt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni..

Ravi ajal peaksid patsiendid vältima alkoholi joomist laktatsidoosi riski tõttu.

Prekliinilised uuringud on näidanud, et metformiinil puudub kantserogeenne toime..

Rasedus ja imetamine

Metformiini ohutuse kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid. Kasutamine raseduse ajal on võimalik hädaolukorras, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Metformiin ületab platsentaarbarjääri.

Metformiin eritub väikestes kogustes rinnapiima, samas kui metformiini kontsentratsioon rinnapiimas võib olla 1/3 kontsentratsioonist ema vereplasmas. Metformiini võtmise ajal vastsündinutel ei täheldatud kõrvaltoimeid. Piiratud koguse andmete tõttu ei ole soovitatav seda imetamise ajal kasutada. Imetamise lõpetamise otsus tuleks teha, võttes arvesse imetamise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete ohtu beebile..

Prekliinilised uuringud on näidanud, et metformiinil ei ole teratogeenset toimet annustes, mis on 2–3 korda suuremad kui inimestel kasutatavad terapeutilised annused. Metformiinil puudub mutageenne potentsiaal, see ei mõjuta viljakust.

Metformiin: kasutusjuhised, hind, ülevaated

Metformiin on diabeedivastane ravim, mida kasutatakse II tüüpi diabeedi ravis, tavaliselt rasvumisega patsientidel. Ravimi kasutamist alustatakse sagedamini ainult siis, kui toitumine ja muud soovitused, mis ei ole ravimid, on olnud ebaefektiivsed.

Metformiin on ette nähtud koos spetsiaalsete diabeedidieetidega. Toitumine on suhkru ja rasva kohustuslik piirang..

Struktuur

Toimeaine on metformiinvesinikkloriid. Toimeaine kogus on 500, 850 või 100 mg ühe annuse kohta..

  • talk;
  • magneesiumstearaadid või sulfaadid;
  • povidoonid;
  • tärklise derivaadid;
  • polüetüleenglükoolid;
  • valged värvained;
  • ränidioksiid ja titaan;
  • tselluloosi derivaadid;
  • PEG;
  • makrogool.

Abiainete koostis võib tootjast pisut erineda, sealhulgas sõltuvalt ravimi annusest.

Tähtis! Teatud komponentide talumatusega patsiendid peaksid enne ravi alustamist kindlasti tutvuma metformiini täieliku koostisega.

Vabastusvorm

Metformiini toodavad välismaised ja imporditavad farmaatsiaettevõtted valgete kaetud tablettide kujul. Tabletid on pakendatud 10 tükist blistritesse. Igas originaalpakendis on 30 tabletti ja tootja ametlik juhend.

Metformiini tabletid

farmakoloogiline toime

Metformiin ja selle analoogid kuuluvad suukaudsete diabeediravimite farmakoloogilisse rühma.

Metformiinil (keemilise struktuuriga biguaniidide derivaat) on järgmised farmakoloogilised toimed:

  • aeglustab glükoosi imendumist seedetraktist vereringesse;
  • vähendab maksa- ja neerurakkudes glükoosi tootmist;
  • keha kudede (eriti neerude, maksa) suurenenud tundlikkus insuliini suhtes;
  • verest saadava glükoosikoguse suurenemine.

Sageli määratakse metformiin koos teiste diabeediravimitega, eriti eakatel, rasvunud. Ravimi toimemehhanismid põhjustavad rasvavarude vähenemist ja kehakaalu langust. Ravim eritub uriiniga.

Näidustused

Metformiin on ette nähtud II tüüpi diabeediga patsientidele, kui dieedil ja füüsilisel aktiivsusel pole mõju. Sageli on ravim välja kirjutatud rasvumise korral..
Võimalik on monoteraapia metformiinidega või nende kombinatsioon diabeedivastaste ravimite teiste rühmadega, mis stimuleerivad insuliini tootmist. Samuti kombineeritakse metformiini sageli insuliiniga (sagedamini eakatel või lastel pärast 10 aastat).

Metformiinid on ette nähtud valitud ravimitena (esimene rida) rasvumise raviks dieediravi tulemuse puudumisel.

Näidustused metformiini määramiseks:

  1. II tüüpi suhkurtõbi (mono- ja kombineeritud ravi) lastel pärast 10 aastat ja täiskasvanutel.
  2. II tüüpi suhkurtõbi, eriti täiskasvanutel.
  3. Rasvumine, mida ei saa ravimeid mitteravida.

Tähtis! Metformiini isemanustamine võib põhjustada tüsistusi ja patsiendi seisundi halvenemist.

Vastunäidustused

Metformiine ei määrata patsientidele, kes kannatavad mõne tõsise patoloogia all. Metformiini kasutamise vastunäidustuste hulgas on järgmised haigused ja seisundid:

  • allergia ravimi komponentide suhtes;
  • alla kümne aasta vanused lapsed;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • diabeetilisele koomale (eelkoomile) eelnevad seisundid;
  • neerude, südame, kopsude, maksa rike;
  • äge neeruhaigus;
  • müokardi infarkt;
  • šokiolud;
  • alkoholimürgitus;
  • erineva raskusastmega alkoholism;
  • äge joove.

Enne ravi alustamist on oluline välistada ülalnimetatud häirete esinemine patsientidel.

Kasutusjuhend

Metformiin on ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks arsti poolt valitud annustes. Samal ajal on vajalik madala rasvasisaldusega dieet ja füüsiline koormus..

Metformiini kasutamine täiskasvanutel

Metformiini tuleb võtta koos toiduga, jagades ööpäevased annused 2-3 korda.
Monoteraapiana ravimiga või kombinatsioonis teiste ravimite või insuliiniga on metformiini ööpäevane annus 1000-3000 mg. Reeglina algab ravimi võtmine väikeste annustega - 500 või 850 mg kaks korda päevas.

Tähtis! Võtmise taustal peaksite jälgima veresuhkru taset.

Vajadusel suurendab arst annust järk-järgult maksimaalselt 3000 g-ni päevas. Aeglane annuse suurendamine on kõrvaltoimete ennetamine.

Eakatel patsientidel tuleb metformiinravi läbi viia, jälgides regulaarselt neerufunktsiooni..

Metformiini kasutamine lastel

Päevane annus lastele pärast 10 aastat on 1000–2000 mg metformiini. Laste ravi algab annustega 500–850 mg ravimit üks kord päevas söögikordade ajal või pärast sööki. Annuse suurendamine on lubatud vähemalt kahe nädala möödumisel ravi algusest.

Tähtis! Neerupuudulikkusega patsientide maksimaalne annus päevas on 1000 mg (jagatud 2 korda).

Annuse vahelejätmine

Unustatud annus tuleb võtta niipea kui meelde tuleb. Kui võtate järgmise annuse vähem kui 2 tunni jooksul, peate ühe annuse kohe võtma ja järgmise vahele jätma.

Üleannustamine

Uuringute kohaselt ilmnevad metformiini üleannustamise nähud, kui ravimi annus on väga tugev ja pikaajaline (umbes 85 g). Ravimi üleannustamise võimalikud tagajärjed:

  • hüpoglükeemilised seisundid (millega kaasnevad krambid ja teadvusekaotus);
  • laktatsidoos.

Metformiini saab elimineerida hemodialüüsi teel..

Tähtis! Kõigil üleannustamise juhtudel on soovitatav pöörduda arsti poole. Kui patsiendil on krambid ja teadvusekaotus, tuleb võtta erakorralisi meetmeid.

Ravimi ärajätmine

Metformiini võtmine on keelatud lõpetada ilma arstiga nõu pidamata. Ravimi ärajätmine võib põhjustada põhihaiguse sümptomite süvenemist..

Kõrvalmõjud

Kõige tavalisemad reaktsioonid metformiini vastuvõttudele võivad olla:

  • isutus;
  • metallilise maitse tunne;
  • kõhulahtisus;
  • oksendamine
  • iiveldus.

Iiveldust, oksendamist ja isukaotust saab ära hoida, kui ravimit võetakse koos toiduga. Kõhulahtisus kaob mõni päev pärast ravi algust.

Metformiini haruldasemad kõrvaltoimed võivad olla:

  • Peapööritus
  • desorientatsioon ruumis;
  • suurenenud higistamine;
  • nõrkus;
  • lööbed.

Kui teil tekib mõni neist vaevustest, pöörduge arsti poole..

Koostoime teiste vahenditega

Metformiini efektiivsust vähendavad järgmised ravimid:

Metformiini efektiivsust suurendavad järgmised ravimid:

  • beeta-adrenoblokaatorid;
  • MAO inhibiitorid.

Metformiin võib suurendada varfariini efektiivsust. Seetõttu on vajalik ravimi annuse kohandamine.

Metformiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Metofirmiini negatiivse mõju kohta loote moodustumisele ja arengule andmed puuduvad. Diabeediga rasedatel on soovitatav vahetada insuliini.

Naistel imetamise ajal eritub metformiin rinnapiima. Täpsed andmed ravimi negatiivse mõju kohta imikule puuduvad. Ohutuse tagamiseks on soovitatav hinnata võimalikke riske ja otsustada imetamise jätkamise või lõpetamise üle ravimi kasutamise perioodil..

Metformiin ei mõjuta fertiilses eas naiste fertiilsust.

Metformiini kasutamine koos alkoholiga

Metformiini ei tohi kombineerida alkoholiga. Etanool suurendab piimhappe atsidoosi tekkimise tõenäosust ja võib ravi ajal põhjustada keha joobeseisundit.

Analoogid ja hinnad

Metformiini analoogid on kõik metformiinil põhinevad ravimid, mida toodavad välis- ja kodumaised farmaatsiaettevõtted.

Metformiini analoogid (asendajad):

  • glükomeeter;
  • glükofaag;
  • bagomet;
  • diaformiin;
  • meglucon;
  • langerin;
  • meglift;
  • metfogamma;
  • metamiin;
  • Siofor;
  • panfort;
  • emnorm.

Kõigil ravimitel on sama toime, need erinevad abiainete koostise, tootja, toimeaine päritolu poolest. Soovitatav on asendamine arstiga kokku leppida..

Ravimi hind Moskva apteekides algab 118 rublast pakendi kohta.

erijuhised

Metformiini kasutamine ei põhjusta sageli sõidu ajal probleeme. Hüpoglükeemia eelkäijate olemasolul peaksite autojuhtimisest loobuma..
Ravimi võtmisel on võimalik anesteesiaravimite reaktsiooni vähenemine. Enne operatsiooni võib osutuda vajalikuks asendada ravim insuliiniga.

Enne kontrastsusega röntgenprotseduuri algust lõpetatakse metformiini kasutamine.
Pikaajaline ravi metformiiniga põhjustab B12-vitamiini taseme langust, mis võib põhjustada aneemiat. Vastuvõtuprotsessis on oluline jälgida neerude tööd, samuti regulaarselt teha B12-vitamiini, uriinis ja veres sisalduva suhkru taseme teste.

Säilitusaeg

Metformiini saab säilitada 3-5 aastat (erinevate annuste ja tootjate puhul erinev) alates valmistamiskuupäevast.

Müügitingimused, ladustamise reeglid

Metformiini lubatakse apteegist vabastada ainult retsepti alusel..
Seda hoitakse temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C lastele kättesaamatus kohas..

Loe Diabeedi Riskifaktorid