SULFANILAMIIDID

Sulfanilamiidid on üks vanimaid antibakteriaalsete ravimite klasse. Viimaste aastakümnete jooksul on need kaotanud oma tähtsuse ja nende kasutamise näpunäited on väga piiratud. Aktiivsuses olevad sulfanilamiidid on märkimisväärselt halvemad kui tänapäevased antibiootikumid ja samal ajal iseloomustab neid kõrge toksilisus. Enamik kliiniliselt olulisi baktereid on praegu sulfoonamiidide suhtes resistentsed..

Sulfanilamiidid praktiliselt ei erine üksteisest aktiivsuse spektris. Peamine erinevus nende vahel on farmakokineetilised omadused, mille poolestusaeg on kõige olulisem (tabel 8)..

Tabel 8. Sulfoonamiidide klassifikatsioon
GrupidEsindajad *
Lühitoimeline (T1/2 48 h)Sulfametoksüpüridasiin
Sulfalen
Sulfadoksiin
Ei imendu seedetraktisFtalüülsulfathiasool (ftalazole)
Sulfaguanidiin (sulgin)
Paikseks kasutamiseksHõbedane sulfadiasiin (dermaziin)
Ühendid 5-aminosalitsüülhappegaSulfasalasiin

* Peamised kaubanimed on toodud sulgudes.

ÜLDISED OMADUSED

Toimemehhanism

Sulfoonamiidide bakteriostaatiline toime põhineb struktuurilistel sarnasustel para-aminobensoehappega (PABA), mis on vajalik mikroorganismide eluks. Keskkonnas, kus on palju PABA-d (mäda, kudede lagunemise fookus), on sulfoonamiidid ebaefektiivsed. Samal põhjusel on neil vähe mõju prokaiini (novokaiin) ja bensokaiini (anestesiini) juuresolekul, mis hüdrolüüsivad PABA moodustamiseks.

Aktiivsuse spekter

Algselt olid paljud gram-positiivsed ja gram-negatiivsed koktsid, gramnegatiivsed batsillid (E. coli, P.mirabilis jt) tundlikud, kuid praegu on nad omandanud stabiilsuse.

Sulfanilamiidid püsivad aktiivsed nokaardia, toksoplasma, malaariaplasmodia vastu.

Looduslik vastupidavus on iseloomulik enterokokkidele, Pseudomonas aeruginosa ja anaeroobidele.

Farmakokineetika

Need imenduvad seedetraktis hästi (välja arvatud mitteabsorbeeruvad), eriti kui neid võetakse tühja kõhuga purustatud kujul. Need on kehas hästi jaotunud, tungivad läbi BBB (sulfasiin on parim). Suurima kontsentratsiooni veres loovad lühikese ja keskmise toimeajaga ravimid. Metaboliseeritakse maksas. Eritub uriiniga ja sapiga.

Kõrvaltoimed
  • Allergilised reaktsioonid. Rasketel juhtudel on võimalik anafülaktiline šokk, Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom..
  • Düspeptilised nähtused.
  • Kristalluuria happelises uriinis.
    Ennetamine: juua aluselist mineraalvett või sooda lahust.
  • Hematotoksilisus: hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia.
  • Hepatotoksilisus.
Ravimite koostoime

Sulfanilamiidid tugevdavad kaudsete antikoagulantide ja suukaudsete diabeediravimite toimet, eemaldades need ühendusest plasmavalkudega.

Näidustused
  • Nokardioos.
  • Toksoplasmoos (sageli sulfadiasiin kombinatsioonis pürimetamiiniga).
  • Kloorokiinikindel troopiline malaaria (kombinatsioonis pürimetamiiniga).
Vastunäidustused
  • Vanus kuni 2 kuud, kuna sulfanilamiidid tõrjuvad bilirubiini ühendusest plasmavalkudega ja võivad põhjustada tuumade kollatõbe (välja arvatud kaasasündinud toksoplasmoos).
  • Rasked maksafunktsiooni häired.
  • Neerupuudulikkus.

ERALDI RAVIMITE OMADUSED

SULFANILAMID

Streptotsiid

Üks esimesi sulfanilamiidi struktuuriga antimikroobseid aineid, kust kogu selle klassi nimi pärines. Nüüd ei kasutata madala efektiivsuse ja toksilisuse tõttu.

SULFADIMIDIIN

Sulfadimezin

Annustamine
Täiskasvanud

Toas - esimene annus - 1,0-2,0 g, seejärel 0,5-1,0 g iga 4-6 tunni järel 1 tund enne sööki.

Lapsed vanemad kui 2 kuud

Toas - 100-200 mg / kg päevas 4-6 annusena 1 tund enne sööki.

Vabastage vormid

0,25 g ja 0,5 g tabletid.

SULFAKARBAMIID

Urosulfaan

Aktiivsus on lähedal sulfadimidiinile. Ravimi kõrgeimad kontsentratsioonid tekivad uriinis. Varem kasutati kasumikeskuse nakkuste korral, nüüd mitte.

SULFADIAZIIN

Sulfasiin

Aktiivsem kui teised sulfoonamiidid, kuna seostub vähem plasmavalkudega (10-20%) ja selle tulemusel tekivad veres kõrgemad kontsentratsioonid. See tungib läbi BBB paremini kui teised sulfoonamiidid, seetõttu on eelistatav toksoplasmoosi korral.

Annustamine
Täiskasvanud

Toas - esimene annus - 1,0-2,0 g, seejärel 0,5-1,0 g iga 4-6 tunni järel 1 tund enne sööki. Nocardioosiga kuni 8-12 g / päevas.

Lapsed vanemad kui 2 kuud

Toas - 100–150 mg / päevas 4 jagatud annusena 1 tund enne sööki.

Vabastusvorm

0,5 g tabletid.

SULFAMETOXAZOL

Sellel on keskmine seondumisaste plasmavalkudega (65%). See tungib hästi erinevatesse elunditesse ja kudedesse. T1/2 - 12 tundi. Sisaldub kombineeritud preparaadis "ko-trimoksasool".

SULFAMONOMETOKSIIN

SULFADIMETOKSIIN

SULFAMETOKSÜÜÜRIDASIIN

Sulfapüridasiin

Neil on sarnased farmakokineetilised omadused. Neid iseloomustab kõrge seondumine plasmavalkudega (96%) ja pikenenud T1/2 (24-48 tundi). Nende ravimite kasutamisel üsna sageli, eriti lastel, arenevad Stevens-Johnsoni või Lyelli sündroomid.

Annustamine
Täiskasvanud

Toas - 1. päeval 1,0–2,0 g, järgmisel - 0,5–1,0 g korraga 1 tund enne sööki.

Lapsed vanemad kui 2 kuud

Toas - esimesel päeval 25-50 mg / kg, järgmisel päeval - 12,5-25 mg / kg 1 tund enne sööki.

Vabastusvorm

0,5 g tabletid.

SULFALEN

Pikatoimeline sulfanilamiid (T1/2 - 80 h). Nagu pika toimeajaga ravimid, põhjustab see sageli Stevens-Johnsoni või Lyelli sündroomi. Ei ole kohaldatav lastele.

Annustamine
Täiskasvanud

Toas - 1. päeval 1,0 g, järgmisel 0,2 g korraga või 2,0 g üks kord nädalas 1 tund enne sööki.

Vabastusvorm

0,2 g tabletid.

SULFADOKSIIN / PÜRÜMETAMIIN

Fansidar

Sulfadoksiin on sulfaleeni omadustega lähedane. Sulfaadoksiini ja pürimetamiini antimetaboliidi kombinatsiooni kasutatakse malaaria ennetamiseks ja raviks.

Annustamine
Täiskasvanud

Sees - 3 tabletti üks kord.

Lapsed vanemad kui 2 kuud

Sees - kuni 1 aasta: 1/4 tabletti, 1–3 aastat: 1/2 tabletti, 4–8 aastat: 1 tablett, 9–14 aastat: 2 tabletti, üks kord.

Määratakse ametisse koos söögiga.

Vabastusvorm

Tabletid, mis sisaldavad 0,5 g sulfadoksiini ja 0,025 g pürimetamiini.

Ftalüülsulfathiasool

Ftalasool

Seedetraktis see praktiliselt ei imendu. Loob soolestiku luumenis kõrge kontsentratsiooni. Seda kasutati laialdaselt sooleinfektsioonide, sealhulgas shigelloosi korral. Praegu on enamik Shigella ja teiste sooleinfektsioonide tüvesid resistentsed..

SULFADIAZIINI HÕBE

Dermazin

Ravim on ette nähtud kohalikuks kasutamiseks. Selle kasutamisel eralduvad dissotsiatsiooni tagajärjel aeglaselt hõbeioonid, millel on antimikroobne toime, mis ei sõltu para-aminobensoehappe sisaldusest kasutuskohas. Sellega seoses jääb see eksudaatidesse ja nekrootilistesse kudedesse tungimisel aktiivseks..

Aktiivne paljude haavainfektsioonide patogeenide - stafülokokkide, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella ja Candida - vastu.

Kõrvaltoimed

Naha põletamine ja sügelus. Mõnikord täheldatakse mööduvat leukopeeniat (pikaajalisel kasutamisel suurtel pindadel).

Näidustused
  • Põleb.
  • Troofilised haavandid.
  • Survehaavad.

Vabastamisvorm ja annus

Kreem 1%, kantakse kahjustatud pinnale õhuke kiht 2 korda päevas.

KOMBINEERITUD NARKOTIKAD
TRIMETOPRIMIGA SULFANILAMIIDID

Sulfoonamiidide kasutamise vähenemise taustal kasutati laialdaselt sulfanilamiidi koos trimetoprimiga sisaldavaid kombineeritud preparaate. Viimane on foolhappe antimetaboliit ja sellel on aeglane bakteritsiidne toime. Antimikroobne spekter on sulfoonamiidide lähedal, kuid aktiivsus on 20–100 korda kõrgem.

Trimetoprimi kombinatsiooni sulfoonamiididega iseloomustab bakteritsiidne toime ja lai toime spekter, sealhulgas mikrofloora, vastupidav paljude antibiootikumide ja tavaliste sulfoonamiidide suhtes. Tuleb märkida, et komponentide täheldatud sünergismi in vitro kliinilistes tingimustes ei leidnud kinnitust ja kombineeritud preparaatide toime tuleneb peamiselt trimetoprimi olemasolust. Seetõttu on trimetoprim hingamisteede infektsioonide ravis efektiivsusega samaväärne sulfanilamiidi / trimetoprimi kombinatsiooniga, kuid on paremini talutav..

Selle rühma kuulsaim ravim on sulfametoksasool / trimetoprim (ko-trimoksasool). Teistel ravimitel pole tema ees mingeid eeliseid ja nüüd neid praktiliselt ei kasutata..

Ko-trimoksasooli kasutamisel on peamisteks probleemideks sulfoonamiididele iseloomulike raskete allergiliste reaktsioonide (Stevens-Johnsoni ja Lyelli sündroomid) tekkevõimaluste ja mikrofloora laialdase resistentsuse säilitamine. Venemaal (1998–2000) on resistentsus ko-trimoksasooli suhtes enam kui 60%, H. influenzae ja kogukonna omandatud uropatogeensete E. coli tüvede puhul umbes 60%, nosokomiaalsete E. coli tüvede ja shigella puhul umbes 30%. umbes 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

See on kombinatsioon 5 osast sulfametoksasoolist (keskmise kestusega sulfanilamiid) ja 1 osast trimetoprimist.

Aktiivsuse spekter
Grammi (+) kokid:streptokokid, välja arvatud HBSA;

stafülokokid, sealhulgas PRSA ja mõned MRSA tüved (suurtes annustes).Grammi (-) kokid:meningokokid, M.catarrhalis. Grammi (-) pulgad:enterobakterid - E. coli, Salmonella, Klebsiella jne; shigella on tavaliselt stabiilsed;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
mittekäärivad bakterid - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toksoplasma.
Pneumotsüstid.

Ei mõjuta enterokokke, Pseudomonas aeruginosa, gonokokke ja anaeroobe.

Farmakokineetika

Imendub kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktis, jaotub kehas hästi, loob kõrge kontsentratsiooni bronhide sekretsioonis, sapis, sisekõrvas, uriinis, eesnäärmes. Tungib läbi BBB, eriti ajukelmepõletike korral. See eritub peamiselt uriiniga. T1/2 sulfametoksasool - 10-12 tundi, trimetoprim - 8-10 tundi.

Kõrvaltoimed
  • Nõgestõbi.
  • Stevens-Johnsoni sündroom.
  • Lyelli sündroom.
  • Hüperkaleemia.
  • Aseptiline meningiit (sagedamini kollagenoosidega patsientidel).
  • Düspeptilised sümptomid (iiveldus, oksendamine), kõhulahtisus.
Näidustused
  • Pneumocystis kopsupõletik (AIDSi ravi ja ennetamine).
  • Kogukonnas omandatud MVP nakkused (mille E. coli resistentsuse tase on alla 15%).
  • Sooleinfektsioonid (šigelloos, salmonelloos) madala vastupanuvõimega piirkondades.
  • Stafülokokkide infektsioonid (teise rea ravim).
  • Infektsioonid, mida põhjustavad S.maltophilia, B.cepacia.
  • Nokardioos.
  • Brutselloos.
  • Toksoplasmoos.
Annustamine
Täiskasvanud

Sees - kerge / keskmise raskusega nakkuste korral 0,96 g iga 12 tunni järel; pneumotsüstilise kopsupõletiku ennetamiseks - 0,96 g üks kord päevas.

Intravenoosne tilguti - raskete infektsioonide (sealhulgas S.aureuse, S.maltophilia, B.cepacia põhjustatud infektsioonide) korral 10 mg / kg päevas (trimetoprim) 2-3 annusena; pneumocystis kopsupõletikuga - 20 mg / kg päevas 3 nädala jooksul.

Lapsed vanemad kui 2 kuud

Toas - kerge / mõõduka raskusega infektsioonide korral 6–8 mg / kg päevas (trimetoprim) kahes annuses; pneumotsüstilise kopsupõletiku ennetamiseks - 10 mg / kg päevas kahes annuses 3 päeva jooksul igal nädalal.

Intravenoosne tilk - raskete infektsioonide (sealhulgas pneumocystis kopsupõletiku) korral - 15-20 mg / kg päevas 3-4 süstena.

Vabastage vormid

Tabletid: 0,12 g (0,1 g sulfametoksasooli, 0,02 g trimetoprimi), 0,48 g (0,4 g sulfametoksasooli, 0,08 g trimetoprimi) ja 0,96 g (0,8 g sulfametoksasooli, 0, 16 g trimetoprimi).

Siirup 0,2 g sulfametoksasooli ja 0,04 g trimetoprimi / 5 ml. Ampullilahus: 0,4 g sulfametoksasooli ja 0,08 g trimetoprimi / 5 ml.

SULFAMONOMETOKSIIN / TRIMETOPRIM

Sulfatoon

Ravim on peamiste omaduste kohaselt lähedane ko-trimoksasoolile. 1 tablett sisaldab 0,25 g sulfoonmetoksiini (pikatoimeline sulfoonamiid) ja 0,1 g trimetoprimi.

Ravimit manustatakse sarnaselt ko-trimoksasooliga, kuid esimesel päeval määratakse šokk (kahekordne) annus - täiskasvanutele 2 tabletti 2 korda päevas.

Pidage meeles sulfonometoksiini olemasolu tõttu Stevens-Johnsoni või Lyelli sündroomi tekkimise suurt riski.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Põhiomaduste järgi sarnaneb see ko-trimoksasooliga. Koosneb sulfametrolist (keskmine sulfanilamiid, sulfametoksasooli lähedal) ja trimetoprimist suhtega 5: 1.

Vabastage vormid

Tabletid: 0,12 g (0,1 g sulfametoksasooli, 0,02 g trimetoprimi), 0,48 g (0,4 g sulfametoksasooli, 0,08 g trimetoprimi) ja 0,96 g (0,8 g sulfametoksasooli, 0, 16 g trimetoprimi); suspensioon, 0,2 g sulfametoksasooli ja 0,04 g trimetoprimi / 5 ml; ampullilahus: 0,8 g sulfametoksasooli ja 0,16 g trimetoprimi / 250 ml.

Selle lehe aadress: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Viimase muudatuse kuupäev: 05.24.2004 18:56

Sulfoonamiid

Keemiline nimetus

Keemilised omadused

Mitmete lühitoimeliste sulfoonamiidide antibiootikum, seda nimetatakse ka streptotsiidiks. See on üks esimesi selle antibakteriaalsete ainete sarja esindajaid. Sellel on lai antimikroobse toime spekter.

Ravim sünteesitakse valge kristalse pulbrina, ilma spetsiifilise lõhnata, kibeda maitsega, pulbri järelmaitse on magus. Aine lahustub keeva veega väga hästi, seda on raske lahustada etanoolis, lahustub soolhappes, leeliselises leelis, glütseriinis, atsetoonis, propüleenglükoolis. Toode ei lahustu kloroformis, eetris, benseenis ja petrooleetris. Ühendi molekulmass on 172,2 grammi mooli kohta.

Antibiootikumi müüakse ka naatriumsulfanilamiidina. See on valge pulber, vees hästi lahustuv. Praktiliselt lahustumatu erinevates orgaanilistes lahustites. Saadaval ka tableti kujul..

Sulfanilamiidi preparaate kasutatakse peamiselt vaginaalsete ravimküünalde osana välispidiselt, salvide, välispidiseks kasutamiseks mõeldud pulbrite, linimentide, aerosoolide kujul. Kuid ravimit võib võtta ka suu kaudu..

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Aine toimemehhanism

Tööriist toimib para-aminobensoehappe antagonistina selle keemilise sarnasuse tõttu sellega. PABA asemel hõivab mikroobne rakk sulfanilamiidi molekuli ja konkureeriv mehhanism pärsib bakteriaalset ensüümi dihüdropteroaat süntetaasi. Dihüdrofoolhappe ja tetrahüdrofoolhappe sünteesiprotsessid on häiritud, mis on omakorda vajalikud pürimidiinide ja puriinide moodustamiseks, kahjulike mikroorganismide paljunemiseks ja arenguks. Seega avaldab aine bakteriostaatilist toimet.

Antibiootikumid Sulfanilamides on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete kokid, streptokokid, meningokokk, Pneumokokkidel gonococci, Vibrio cholerae, Põrnatõvebatsill, Yersinia pestis, actinomyces israelii, Shigella spprippriembriae, tegutse härja ium ond ond lam dip dip perf dip dip perf perf perf perf perf, perf lo lo dip perf perf dip dip perf dip perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf perf og. spp. Kohalikul kasutamisel kiirendab see märkimisväärselt haavade paranemist.

Pärast aine sisenemist seedetraktis täheldatakse ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres 1-2 tunni pärast. Poolväärtusaeg on alla 8 tunni. Tööriist ületab kõik histohematoloogilised barjäärid, sealhulgas BBB ja platsentaarbarjäär. 4 tundi pärast allaneelamist saab ainet tuvastada tserebrospinaalvedelikus. See metaboliseeritakse maksas, metaboliitidel ei ole antibakteriaalseid omadusi. Antibiootikum eritub peamiselt neerude kaudu (kuni 95%).

Ravimit ei uuritud mutageense ja kantserogeense toime osas organismile..

Näidustused Sulfanilamiid

Antibiootikumi kasutatakse paikselt:

  • tonsilliidi raviks;
  • erineva päritoluga haavandite, pragude ja nakatunud haavadega;
  • mädase-põletikulise nahakahjustusega patsientidel;
  • keeb, karbunkul, püoderma;
  • haige follikuliit, erysipelas, akne vulgarisega;
  • impetiigoga;
  • esimese ja teise astme põletuste raviks.

Praegu seda vahendit suukaudseks manustamiseks praktiliselt ei kasutata. Varem kasutati seda tonsilliidi, erysipela, püeliidi, tsüstiidi, enterokoliidi ravis, haavainfektsioonide ennetamiseks ja raviks. Samuti manustati sulfoonamiidi lahustatud kujul (5% vesilahus) intravenoosselt, tempor.

Vastunäidustused

Sellel antibiootikumil põhinevad ravimid ei määra:

  • aine ja teiste sulfoonamiidide suhtes allergiaga;
  • aneemiaga, vereloomesüsteemi haigused;
  • maksa- ja neerupuudulikkusega patsiendid;
  • koos porfüüriaga, asoteemia;
  • patsiendid, kellel on kaasasündinud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
  • türotoksikoosiga.

Imetamise ja raseduse ajal peavad patsiendid olema eriti ettevaatlikud.

Kõrvalmõjud

Paiksel kasutamisel ei põhjusta sulfanilamiid enamasti kõrvaltoimeid. Võib esineda allergilisi lööbeid..

Suukaudselt või lokaalselt suurtes kogustes manustamisel täheldatakse järgmist:

Harva võib esineda:

  • trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia, leukopeenia;
  • nägemisteravuse vähenemine, ataksia, hüpotüreoidism.

Kasutamisjuhend Sulfanilamiid (meetod ja annus)

Ravimit kasutatakse paikselt, võttes arvesse konkreetse ravimvormi juhistes kirjeldatud soovitusi.

10% ja 5% salvi, linimentit või pulbrit kantakse kahjustatud pindadele või marlisidemele. Kaste tehakse üks kord päevas..

Sügavate haavade ravimisel viiakse aine haavaõõnde purustatud (tolmu) steriliseeritud pulbri kujul. Annustamine on 5 kuni 15 grammi. Paralleelselt viiakse läbi süsteemne ravi, suukaudseks manustamiseks määratakse antibiootikumid.

Samuti kombineeritakse ravimit riniidi raviks sageli efedriini, sulfathiazole ja bensüülpenitsilliiniga. Seda kasutatakse pulbri kujul. Pulber (hoolikalt jahvatatud) hingatakse sisse läbi nina.

Toas võib sulfoonamiidi kasutada päevases annuses 0,5 kuni 1 grammi, jaotades selle 5-6 annuseks. Lastele on soovitatav kohandada ööpäevast annust sõltuvalt vanusest.
Maksimaalne lubatud antibiootikumi kogus päevas on 7 grammi, korraga - 2 grammi.

Üleannustamine

Puuduvad tõendid ravimi kohaliku annuse üledoseerimise kohta..

Koostoime

Kombineerimisel müelotoksiliste ravimitega suureneb ravimi hematotoksilisus.

Müügitingimused

Retsepti tavaliselt ei nõuta..

Ladustamistingimused

Sõltuvalt ravimvormist on sulfanilamiidi preparaatide jaoks mitmesuguseid säilitamisnõudeid..

Ravimeid hoitakse jahedas, otsese päikesevalguse eest kaitstult. Lastest eemal.

Säilitusaeg

erijuhised

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb olla eriti ettevaatlik. Ravi ajal juua palju vett..

Pikaajalise suukaudse manustamise ajal on soovitatav jälgida maksa ja neerude tööd, vere perifeerset pilti.

Kui sulfanilamiidravi ajal on patsiendil ravimi suhtes allergia, tuleb ravi katkestada.

Lastele

Kui ravimit kirjutatakse välja suu kaudu, on soovitatav kohandada ööpäevast ja ühekordset annust.

Alla 12 kuu vanustele lastele on ette nähtud 50-100 mg ravimit korraga. 2–5-aastaselt - 0,2–03 grammi. 6 kuni 12 aastat on ette nähtud 0,3-0,5 grammi ravimit. Vastuvõtmise paljusus - 5-6 korda.

Koos alkoholiga

Antibiootikume ei soovitata alkoholiga kombineerida..

Preparaadid, mis sisaldavad (analooge)

Sulfaanilamiidi sisaldavate valmististe loetelu: Streptocid-LekT, pulber välispidiseks kasutamiseks Streptocid, valge lahustuv streptotsiid, Streptocide tabletid, Streptocid salv 10%.

Nende preparaatide nimetused, milles Streptocid kombinatsioonis teiste ainetega on: Osarcidi ravimküünlad, Ingalipt-VIAL, Ingalipti aerosool, Novoingalipt spray, Co-Trimoksasool (kombinatsioon trimetoprimiga) jne..

Ülevaated

Arvustused kirjutavad peamiselt streptotsiidi paiksest kasutamisest märgade haavadega akne, herpese, stomatiidi, stenokardia ja kurguvalu raviks. Patsiendid märgivad ravimi kõrget efektiivsust, minimaalset kõrvaltoimete arvu, madalaid kulusid. Mõnele ei meeldi pulbri vabanemise vorm, patsiendid eelistavad salve või tablette.

  • “... Streptotsiidi on meie peremeditsiini kabinetis alati, seda kasutavad nii ema, vanaema kui ka mina. Suurepärane tööriist, see on odav, alati käepärast, ajaproovitud ”;
  • “... Olen seda tööriista kasutanud väga pikka aega. Pärast tüüka eemaldamist kasutas ta seda, haav paranes kiiresti ega olnud üldse märg. Nüüd kasutatakse kontaktdermatiidi haavade raviks, paraneb kiiresti ”;
  • “... Niipea kui mu kõri valutab, hakkan Streptocide tablette lahustama. Kolm või neli korda päevas, siis ma ei joo pool tundi midagi, ma arvan. See aitab kohe. 2 päeva pärast ei tee midagi haiget ”.

Viimasel ajal ei kasuta arstid suu kaudu manustamiseks sulfanilamiidi. Kõige sagedamini määratakse selle analoogid samast rühmast või ravimit kombineeritakse teiste antibakteriaalsete ainetega. Hoolimata asjaolust, et ravimil on lai toime spekter ja püsiv bakteritsiidne toime, on olemas ravimeid, mis on paremini talutavad ja mis ei arenda kahjulike mikroorganismide taluvust.

Hind, kust osta

2 grammi välispidiseks kasutamiseks mõeldud pulbri kujul oleva streptotsiidi hind on umbes 20 rubla. Saate osta Streptocidi salvi, 10%, mahuga 25 grammi 70 rubla eest.

Haridus: Lõpetanud Rivne State Medical College'i farmaatsia erialal. Ta on lõpetanud Vinnitsa Riikliku Meditsiiniülikooli. M. I. Pirogov ja sellel põhinev praktikakoht.

Töökogemus: Aastatel 2003–2013 - töötanud proviisori ja apteegikioski juhatajana. Teda autasustati paljude aastate eest kohusetundliku töö eest kirju ja autasusid. Meditsiinilisi teemasid käsitlevaid artikleid avaldati kohalikes väljaannetes (ajalehtedes) ja erinevates Interneti-portaalides.

Sulfoonamiidid

Sulfoonamiidid ei ole antibiootikumid, need on sünteetilised antibakteriaalsed ravimid. Neil on lai valik toiminguid..

Sulfoonamiidid: sulfathiazole, Sulfametoxazole, Sulfaguanidine, Sulfasalazine and others.

Näidustused. Neid kasutatakse peamiselt hingamisteede haiguste (sinusiit, keskkõrvapõletik, bronhiit) ja kuseteede infektsioonide raviks. Sulfametoksasool on üks hingamisteede infektsioonide sagedamini kasutatavaid sulfoonamiide. Seda võib leida tablettide kujul 480 mg - täiskasvanutele ja 120 mg - lastele. Sulfathiazole kasutatakse hea kohaliku antiseptikuna vigastuste raviks. Saadaval pulbrina.

Koostoimed. Sulfoonamiidide antimikroobne toime väheneb, kui neid kombineerida lokaalanesteetikumidega - lidokaiin, bensokaiin (paljudes kurgutablettides on palju lokaalanesteetikume). Sulfoonamiidid võivad insuliinide ja teatud antikoagulantide kasutamisel suurendada kontsentratsiooni ja seetõttu toksilisust.

Kõrvaltoimed 5% sulfoonamiide ​​saavatest patsientidest ilmneb kahjulik toime. Kõige tavalisemad seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Sulfoonamiidide kasutuselevõtuga on võimalikud allergilised reaktsioonid - lööve, punetus ja valgustundlikkus. Sulfoonamiididega ravi ajal ei ole soovitatav kasutada aktiivset päikesevalgust..

Sulfoonamiididel on neerutoksilisus, mis on seotud kristallide sadenemise ja põie obstruktsiooniga. Uriini leelistamine suurendab kristallide lahustuvust. Sulfoonamiididega töötlemise ajal tuleks võtta vähemalt 2 liitrit. vedelikud ja aluselised tooted (oad, avokaadod, porgandid, kartulid) kristalliseerumise ohu vähendamiseks.

Muud tõsised kõrvaltoimed on hematotoksilisus ja aneemia. Sulfoonamiidide kasutamine vastsündinutel ja enneaegsetel lastel võib põhjustada kollatõbe ja ajukahjustusi. Seega ei manustata sulfoonamiide ​​raseduse kolmandal trimestril ja vastsündinutel.

Sulfoonamiidide võtmine ilma arsti retseptita ja teatud annus võib põhjustada tõsist kahju ükskõik millisele patsiendile.

Sulfoonamiidid ja sulfoonamiidid

SÜNTEETILISTE ANTIMIKROBiaalsete ravimite kliiniline farmakoloogia

Loengukava

1. Sulfaravimite kliiniline farmakoloogia.

2. Kinoliinide ja kinoloonide kliiniline farmakoloogia.

3. Fluorokinoloonide kliiniline farmakoloogia.

4. Antimikroobikumide väljakirjutamise põhimõtted.

Sulfoonamiidrühma esindajad:

1. lühitoimelised sulfoonamiidid (streptotsiid, norsulfasool, etasool, urosulfaan, sulfadimesiin jne);

2. keskmise kestusega sulfoonamiidid (sulfasiin, sulfametoksasool jne);

3. pikatoimelised sulfoonamiidid (sulfapüriidasiin, sulfonometoksiin, sulfadimetoksiin jne);

4. ülipika toimega sulfanilamiidid (sulfaleen, sulfadoksiin jne);

5. kohalikud sulfoonamiidid:

- seedetrakti infektsioonide (sulgin, ftatsiin, ftalasool) raviks;

- silmainfektsioonide (sulfatsüülnaatrium, sulfapüridasiini naatrium) raviks;

- mädaste haavade raviks - sulfargiin, mafeniid, algimaf;

6. sulfoonamiidide kombineeritud ravimvormid:

- sulfametoksasool + trimetoprim ® ko-trimaksosool, baktrim, biseptool, berlotsiid, groseptol, oriprim, septriin jne;

- sulfonometoksiin + trimetoprim ® sulfoon;

- sulfametrool + trimetoprim ® lidaprim;

- haavandilise koliidi ja Crohni tõve raviks: salazopyridazine, sulfasalazine, salazodimetoxin.

Farmakodünaamika:

1. sulfoonamiidid - para-aminobensoehappe (PABA) analoogid, mis osalevad foolhappe sünteesis ja on vajalikud mikroorganismide elutähtsaks aktiivsuseks;

2. mikroobrakku sattudes reageerivad PABA asemel sulfoonamiidid foolhappe moodustumisel ® sünteesitakse foolhappe funktsionaalselt mitteaktiivne analoog ®, mikroorganismi kasv peatub;

3. kui sulfoonamiidid asendatakse PABA liiaga või kui ravimite manustamine lõpetatakse enneaegselt ®, võib mikroorganismide kasv taasalustada ® bakteriostaatilist toimet;

4. sulfanilamiidide suhtes areneb omandatud (sekundaarne) resistentsus suhteliselt kiiresti tänu bakteriaalsetele mutatsioonidele ja nende võimele toota ülemäärast PABA-d ning rakumembraani läbilaskvuse kaotusest sulfanilamiididele;

5. sulfoonamiididel on üsna lai antimikroobse toime spekter:

- pärsivad grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide (jersiinia, klebsiella, salmonella, streptokokk, stafülokokk, pneumokokk, gonokokk, E. coli, shigella jne) kasvu;

- sulfapüridasiinil ja sulfamonometoksiinil on bakteriostaatiline toime klamüüdia, toksoplasma, protea, nokaardia ja malaariaplasmodia suhtes;

- sulfoonamiidid võivad stimuleerida riketsia kasvu.

1. sulfoonamiidid ühes ravimvormis kombineeritakse trimetoprimiga, harvem pürimetamiiniga ® mõlema koostisosa suurenenud antimikroobse toimega (sünergism);

2. sulfanilamiidide kombineeritud ravimvormidel on laiem antimikroobse toime spekter (lisaks ülalnimetatud mikroorganismidele mõjutavad nad aktinomütseete, aero-monade, hemofiilseid batsille, legionellat, pneumotsüste) ja patsiendid taluvad neid paremini.

Farmakokineetika:

1. sulfoonamiidide manustamisviisid: suu kaudu, i / m (sulfaleen), iv (sulfatsüül, norsulfasool), väliselt salvide kujul (streptotsiid, hõbedasulpatiasool);

2. imendub seedetraktis hästi, välja arvatud SA, kasutatakse seedetrakti infektsioonide raviks;

3. biosaadavus - 65 - 90% ja sulfonometoksiin -70 - 100%;

4. lühikese toimega maksimaalne kontsentratsioon SA vereplasmas - 1–2 tunni möödudes, toime keskmine kestus - 2–4 tunni järel, pika ja ülipika toimega - 4–8 tunni pärast;

5. Lühitoimelise SA manustamise arvukus on 4–6 korda, keskmine kestus 3–4 korda, pikaajalise toime korral 1–2 korda ja ülipika toime korral 1 kord päevas;

6. seos vereplasma valkudega - 50–90% (streptotsiid ja sulfatsüül - mitte üle 20%);

7. võib tõrjuda muud ravimid seotusest valkudega ® nende kõrvaltoimete ilmnemisega;

8. tungib kergesti kudedesse ja kehavedelikesse (kopsudesse, keskkõrva kudedesse, mandlitesse, pleura, sünoviaalsesse, astsiidivedelikku);

9. Sulfoonamiidide biotransformatsioon toimub seedetrakti limaskestas, maksas ja neerudes (sulfanilamiidi metaboliitidel puudub antimikroobne toime);

10. Kui uriin hapestatakse, võivad sulfanilamiidid sadestuda ja kahjustada neerutuubulite epiteeli;

11. sulfoonamiidid erituvad peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel;

12. osa sulfoonamiide ​​on uriinis metaboliitide kujul ja osa - muutumatuna ® on võimalik CA kasutada kuseteede infektsioonide raviks;

13. pika ja ülipika toimega sulfanilamiidid erituvad aeglaselt uriiniga ja säilitavad vereplasmas kõrge kontsentratsiooni tänu plasmavalkudele suure seondumise tasemele ja neerutuubulites intensiivsele reabsorptsioonile;

14. kohalikud sulfoonamiidid (mitteabsorbeeruvad SA) erituvad peamiselt väljaheitega, neid määratakse 4-6 korda päevas.

Kõrvalmõju:

1. allergilised reaktsioonid (ristallergia teiste SA-dega, diureetikumid, sulfanüüluurea diabeedivastased ravimid) ® nahalööve, sügelus, naha valgustundlikkus, stomatiit, konjunktiviit, nodosa polüarteriit, Stevens-Johnsoni sündroom;

2. pikaajalise kasutamise korral ® foolhappevaeguse sümptomid kehas (düspeptilised häired - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, isutus); lihaste hüpotroofia, verehaigused - neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia);

3. uriini hapestamisel ® hematuria, kristalluuria ja äge uriinipeetus (kogu sulfoonamiididega ravikuuri ajal on soovitatav leeliseline joomine või 5-15 g naatriumvesinikkarbonaadi võtmine).

4. maksahaiguste all kannatavatel patsientidel, sagedamini väikelastel, pika ja ülipika toimega hüperbilirubineemia sulfoonamiidide võtmisel; vastsündinutel ® methemoglobineemia ® vastsündinu hüpoksia;

5. neuriit, millega kaasneb lihasnõrkus tundlikkust kaotamata;

6. kombineeritud ravimid, mis sisaldavad trimetoprimi ® teratogeenset toimet;

7. raseduse teisel poolel ® vastsündinute ikteruse oht.

Vastunäidustused:

1. ülitundlikkus;

2. varasemad toksilised ja allergilised reaktsioonid sulfoonamiididele;

3. hüperbilirubineemia (lastel);

4. urolitiaas;

5. vereloomesüsteemi haigused;

6. kompenseerimata südamepuudulikkus;

7. Rasedus ja imetamine.

Koostoimed teiste rühmade ravimitega:

Sulfoonamiidide kombinatsioone ei soovitata:

1. klooramfenikooli, paratsetamooli, glükokortikosteroidide, östrogeenide, androgeenidega, vicasooliga, nikotiinhappega, trijodotüroniin ® hüperbilirubineemiaga;

2. nefro- ja hematotoksilise toimega ravimitega;

3. novokaiini ja novokaiinamiidi ® metabolismi ajal koos para-aminobensoehappe ® moodustumisega sulfoonamiidide antimikroobse toime vähenemine;

4. nõrkade hapetega ravimitega (atsetüülsalitsüülhape, fenatsetiin, paratsetamool, kinidiin, furadoniin, furazolidoon jne) ® hemolüütilise aneemia tekkimine glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi kaasasündinud vaegusega patsientidel;

5. ravimitega, mille sulfoonamiidid on seostunud valkudega (suukaudsed diabeediravimid ® hüpoglükeemia, kaudsed antikoagulandid ® verejooksud);

6. patsientidel, kellel on atsetüültransferaasi ensüümi puudulikkus ® erütematoosluupuse sündroomi teke (peavalu, tahhükardia, palavik, nahalööve, pleura efusioon, düspeptilised häired).

Sulfoonamiidid ja sulfoonamiidid

Sulfanilamiidid on sünteetilised antimikroobsed ravimid. Praegu on nende kliiniline väärtus vähenenud tänu uute, tõhusamate ja ohutumate ravimite väljatöötamisele ning samuti kõrgele resistentsusele sulfoonamiidide suhtes. Selle rühma ravimeid kasutatakse siiski mõnede bakteriaalsete ja algloomade nakkuste korral. Sulfoonamiidide eeliste hulka kuulub majanduslik taskukohasus ja säilivusstabiilsus, sealhulgas ka kuumas kliimas. Sulfoonamiidide baasil on haavandilise koliidi ja reumatoidartriidi raviks välja töötatud ravimid (asovärvid).

Eristatakse sulfanilamiidi preparaatide nelja peamist rühma..
1. Süsteemseks kasutamiseks mõeldud sulfanilamiidid (bakteriaalsete ja algloomade nakkuste korral).
2. Paikselt kasutatavad sulfanilamiidid (naha ja limaskestade mädasete bakteriaalsete infektsioonidega).
3. Soolestikust halvasti imenduvad sulfanilamiidid (ägedate bakteriaalsete sooleinfektsioonide korral).
4. Salazosulfanilamiidid: kasutatakse haavandilise koliidi ja reumatoidartriidi korral, kuna nende metabolismi tulemusel eraldub kehas antimikroobse toimega sulfanilamiidi komponent.
Sulfoonamiidide aktiivsuse suurendamiseks on välja töötatud kombineeritud ravimid, sealhulgas diaminopürimidiinid. Sõltuvalt organismist eritumise kiirusest jagunevad sulfoonamiidid nelja rühma: lühitoimelised, keskmise pikkusega, pikatoimelised ja ülipikatoimelised. Igasse rühma kuuluvad ravimid, mille eliminatsiooniperiood on erinev. Praegu on lühikesed ja keskmise toimega süsteemsed sulfoonamiidid järk-järgult loendist välja jäetud. Kliinilises praktikas on õigustatud ainult pika ja ülipika kestusega ravimite kasutamine.

Sulfanilamiidpreparaadid (sulfoonamiidid): näidustused ja klassifikatsioon

Sulfanilamiidpreparaadid (sulfoonamiidid) on ravimid, millel on lai bakteriostaatiline toime sulfaniliinhappe amiidi derivaatide grupist.

Arvestades sulfoonamiidide bakteriostaatilist toimet, ei täheldata alati terapeutilist toimet, miks neid sageli kasutatakse koos teiste kemoterapeutiliste ravimitega.

Kes avastas sulfoonamiidravimid?

1935. aastal näitas G. Domag esimese neist, pronosüüli, kemoterapeutilisi omadusi streptokokknakkuste korral. Selle ravimi toimet täheldati ka pneumokoki, gonokoki ja mõne muu nakkuse korral.

Samal aastal sünteesiti pronosiil NSV Liidus punase streptotsiidi nime all O. Yu. Magidsoni ja MV V. Rubtsovi poolt. Peagi leiti, et pronosiili terapeutilist toimet ei avaldanud kogu selle molekul, vaid sellest eraldatud metaboliit - sulfaniiilhappe amiid (sulfanilamiid), mida kasutati iseseisvalt ja sünteesiti NSV Liidus valge streptotsiidi nime all, mida nüüd tuntakse kui streptotsiidi ja selle naatriumsoola..

Mis on sulfoonamiidid?

Selle ravimi põhjal sünteesiti enam kui 10 000 sulfanilamiidi sisaldavat ravimit, millest umbes 40 kasutati meditsiinipraktikas antibakteriaalsete toimeainetena, erinedes sageli algravimist paljudes viisides.

Meditsiinipraktikas kasutatavad sulfanilamiidid on lõhnatud valged kristalsed pulbrid, tavaliselt vees vähe lahustuvad (nende naatriumisoolad on palju lahustuvamad).

Sulfaniilhappe amiidi derivaatide toime (näidustused)

Sulfanilamiididel on antimikroobne toime:

  • palju grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid,
  • mõned algloomad (plasmodia malaaria, toksoplasma),
  • klamüüdia (eriti trahhoomi patogeenid),
  • mükobakteri leepra aktinomütseedid.

Sulfanilamiidi sisseviimisel väikesesse annusesse või mittetäieliku ravikuuriga võib tekkida sulfanilamiidi suhtes tundlike patogeenide resistentsus selle toime suhtes, mis on ristlõige enamiku selle rühma ravimite suhtes. Kuid jätkusuutlikkus areneb tavaliselt üsna aeglaselt. Bakterite resistentsuse määramine nendele ravimitele peaks toimuma ainult spetsiaalsetel toitekeskkondadel ilma peptoonita, mis nõrgendab nende toimet..

On olemas sulfaravimite alarühmad, mis on mõeldud peamiselt sooleinfektsioonide, eriti bakteriaalse koliidi erinevate vormide, näiteks düsenteeria, keemiaravi jaoks. Need on ftalasool, sulgin ja mõned teised. Halva imendumise tõttu soolestikus loovad sulfoonamiidid neis väga kõrge kontsentratsiooni. Tavaliselt määratakse neile 1 g vastuvõtu kohta, esimesel päeval 6 korda, seejärel vähendatakse annuste arvu järk-järgult 3-4-ni, ravikuur on tavaliselt 5-7 päeva.

Sulfanilamiidi paiksed preparaadid on teada. Need on peamiselt I rühma ravimid - lühitoimelised.

Sulfoonamiidide antibakteriaalse toime mehhanism

Sulfoonamiidide antibakteriaalse toime mehhanism on blokeerida foolhappe sünteesi tundlike mikroorganismide rakkudes, mis on vajalik para-aminobensoehappe järgnevaks moodustamiseks, mis on vajalik nende arenguks ja paljunemiseks. Seetõttu ei sobi para-aminobensoehappe derivaadid nagu novokaiin, anestesiin sulfanilamiididega ning metionomüksiin ja mõned muud ained ei sobi kokku sulfanilamiididega, kuna need nõrgendavad nende toimet.

Sulfaravimite klassifikatsioon

Sulfoonamiidide valimine patsiendi raviks on seotud patogeeni omadustega, aga ka üksikute ravimitega, eriti nende organismist vabanemise kiirusega, mis on seotud sulfoonamiidide lipofiilsuse astmega. Selle põhjal jagatakse sulfa-ravimid mitmeks alarühmaks.

Lühikese toimega sulfoonamiidid

Nende ravimite poolestusaeg on vähem kui 10 tundi:

  • streptotsiid;
  • sulfadiasiin;
  • etasool;
  • sulfasool;
  • urosulfaan;
  • sulfatsüül;
  • mõned teised, samuti nende naatriumisoolad.

Annustamine

Täiskasvanutele mõeldud annus on tavaliselt umbes 1 g vastuvõtu kohta 4-6 korda päevas. Kursuse annus on kuni 20-30 g. Ravikuur on kuni 6-10 päeva.

Ebapiisava ravi efektiivsusega viiakse mõnikord läbi 2-3 sellist kursust, kuid sellistel juhtudel on parem kasutada muid kemoterapeutilisi ravimeid, millel on erinev spekter ja toimemehhanism. Nende sulfoonamiidide naatriumsoolasid manustatakse parenteraalselt samades annustes nende suurema lahustuvuse tõttu..

Pikatoimelised sulfoonamiidid

Nende ravimite poolestusaeg on 24–48 tundi:

  • sulfanüülpüridasiin ja selle naatriumsool;
  • sulfadimetoksiin;
  • sulfonometoksiin ja teised.

Annustamine

Määrake täiskasvanutele annus 0,5-1 g 1 kord päevas.

Pikatoimelised sulfoonamiidid

Nende ravimite poolestusaeg on üle 48 tunni, sageli 60–120 tundi:

Annustamine

Määrake vastavalt kahele skeemile: 1 kord päevas (esimesel päeval 0,8–1 g, seejärel 0,2 g) või 1 kord nädalas 2 g annuses (sagedamini krooniliste haiguste korral).

Kõik nende rühmade preparaadid imenduvad soolestikus kiiresti, seetõttu pole tavaliselt vaja nende parenteraalset kasutamist, mille jaoks on ette nähtud nende naatriumisoolad. Sulfanilamiidid on ette nähtud 30 minutit enne sööki. Eritub peamiselt neerude kaudu. Lastele vähendatakse vastavalt annust.

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Mõnikord täheldatud kõrvaltoimetest on sagedamini täheldatud düspeptilisi ja allergilisi sümptomeid.

Allergia

Allergiliste reaktsioonide korral on ette nähtud antihistamiinikumid ja kaltsiumipreparaadid, eriti glükonaat ja laktaat. Väiksemate allergiliste nähtuste korral sulfoonamiidid sageli isegi ei tühistu, mis on vajalik raskemate sümptomite või püsivamate komplikatsioonide korral.

Mõju kesknärvisüsteemile

Võimalikud kesknärvisüsteemi nähtused:

  • peavalu;
  • pearinglus jne.

Verehaigused

Mõnikord täheldatakse muutusi veres:

Crystaloria

Kõik kõrvaltoimed võivad olla püsivamad pikatoimeliste ravimite sisseviimisel, aeglasemalt väljutatakse organismist. Kuna need halvasti lahustuvad ravimid erituvad uriiniga, võivad nad selles moodustada kristalle. Happelise uriinireaktsiooniga on võimalik kristallooria. Selle nähtuse vältimiseks tuleks sulfoonamiidipreparaadid maha pesta märkimisväärse koguse aluselise joogiga.

Vastunäidustused sulfoonamiidid

Sulfaravimite kasutamise peamised vastunäidustused on:

  • üksikisikute suurenenud individuaalne tundlikkus sulfoonamiidide suhtes (tavaliselt kogu rühmale).

Anamnestilised andmed varasema talumatuse ja erinevate rühmade teiste ravimite kohta võivad seda näidata..

Vere toksilisus teiste ravimitega

Te ei tohiks võtta sulfoonamiide ​​koos teiste ravimitega, millel on verele toksiline toime:

  • klooramfenikool;
  • griseofulviin;
  • amfoteritsiinipreparaadid;
  • arseeni ühendid jne..

Rasedus ja sulfoonamiidid

Platsentaarbarjääri hõlpsa läbimise tõttu on sulfoonamiidid rasedatele ebasoovitavad, eriti raseduse esimesel kolmel ja viimasel kuul.

Mida ei saa sulfoonamiididega tarbida?

Keelatud ravimid

Sulfanilamiidid ei sobi selliste ravimitega kokku, kuna suurendavad nende toksilisust:

Keelatud toit

Sulfanilamiidid on kokkusobimatud järgmiste kemikaalide sisaldava toiduga:

Meditsiin ja tervis

Makhachkala meditsiiniportaal

Sulfoonamiidid

Sulfanilamiid ja muud selle jaotise selles osas käsitletavad ravimid on sünteetilised antimikroobsed ained, millel on peamiselt bakteriostaatiline toime ja mida kasutatakse paljude nakkushaiguste raviks.

Kõik sulfaravimid on keemilises struktuuris ja antimikroobses mehhanismis põhimõtteliselt sarnased.

Need erinevad üksteisest farmakokineetiliste parameetrite poolest: mõned imenduvad seedetraktist kergesti, kogunevad kiiresti veres, elundites ja kudedes; teised - püsivad pikka aega sooltes ja loovad selles kõrge ravimite kontsentratsiooni, mis on piisav mao- ja sooltehaiguste raviks; kolmas - koguneb märkimisväärses koguses neerudesse ja kuseteedesse, eritub organismist muutumatul kujul. Mikroorganismidel on sulfoonamiidravimitel bakteriostaatiline toime. Need pärsivad suure rühma koktsi, düsenteeria ja Escherichia coli, siberi katku patogeenide, koolera vibriumi, brutsella ja teiste patogeenide elutähtsust.

Sulfaravimite toimemehhanism põhineb antimetabolismi põhimõttel, kui mikroorganismi jaoks vajalik aine asendatakse ainega, mis on keemilises struktuuris sarnane, kuid oma toime poolest vastupidine. Seda toimingut nimetatakse konkureerivaks antagonismiks. Sel juhul toimub para-aminobensoehappe (PABA) ja sulfoonamiidi molekulide struktuurilise sarnasuse konkureeriv antagonism (joonis 4)..

Para-aminobensoehape osaleb otseselt foolhappe biotransformatsioonis, mis foliinhappeks muundatuna osaleb nukleiinhapete (valkude) sünteesis, mis on mikroorganismi kasvu, arengu ja paljunemise aluseks. PABA asendamine sulfoonamiidiga häirib valkude sünteesi, põhjustab kasvupeetust ja patogeenide paljunemist. Kuid sellise efekti saavutamiseks peab sulfoonamiidravimite kontsentratsioon olema mitu korda suurem kui PABA (keemiaravi teine ​​põhimõte) kontsentratsioon. Sellepärast algab ravi sulfanilamiidravimitega suurte (šokk) ravimiannustega, et võimalikult kiiresti saavutada organismis kõrge kontsentratsioon konkureerivat ravimit.

Vastavalt toimeajale jagunevad sulfoonamiidravimid lühikesteks, keskmisteks, pikkadeks ja ülipikkadeks preparaatideks.

Lühikese toimeajaga sulfoonamiidide hulka kuuluvad streptotsiid, Norsulfazole, Sulfadimezin, Etazole jne..

STREPTOCID (Streptocidum) - üks esimesi sulfoonamiidravimeid, mida meditsiinipraktikas kasutatakse. Seda kasutatakse tonsilliidi, püeliidi, põiepõletiku, koliidi, erysipela, haavainfektsioonide jne raviks..

Ravi streptotsiidiga algab küllastusannusega 2 g ja seejärel seespool 0,5–1 g kuni 5 korda päevas, vähendades ravi lõpuks annuste arvu järk-järgult. Väliselt süstitakse streptotsiid haava steriilse pulbri kujul või kasutage selle 5% linimenti ja 10% salvi.

Kõrvaltoimete hulgas on võimalikud allergilised reaktsioonid, leukopeenia, agranulotsütoos, tahhükardia jne. Streptotsiid on vastunäidustatud vereloomesüsteemi, neerufunktsiooni kahjustuse, türeotoksikoosi ja ülitundlikkuse suhtes sulfoonamiidide vastu..

Streptotsiid vabastatakse pulbrina, 0,3 ja 0,5 g tablettidena, 5% linimenti ja 10% salvi kujul, pakendis 25-30 g.

Norsulfazolum (Norsulfazolum) on aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu, imendub kergesti seedetraktist ja eritub kiiresti uriiniga.

Norsulfasooli kasutatakse kopsupõletiku, peaaju meningiidi, streptokoki ja stafülokoki sepsise, gonorröa ja muude haiguste raviks. Ravi algab 2 g küllastusannuse määramisega, seejärel võetakse 1 g iga 4–6 tunni järel ja seejärel 6–8 tunni pärast. Kokku on ravikuuri jaoks vaja 20 kuni 30 g ravimit.

Norsulfazole-ravi ajal soovitatakse võimaliku kristalluuria vältimiseks suurendada vedeliku tarbimist 2-3 liitrini päevas. Samuti on soovitatav, et pärast iga ravimi manustamist juua seda klaasi veega, lisades väikese koguse joogisoodat..

Norsulfazole'i ​​kasutamisel esinevate kõrvaltoimete hulgas on allergilised reaktsioonid, leukopeenia, neuriit ja soolestiku ärritus.

Ravim vabastatakse pulbrina, tablettidena 0,25 ja 0,5 g, loetelu B.

ETHAZOL (aetasolum) omab antibakteriaalset toimet, mis kehtib igat tüüpi kokkade, E. coli, difteeria patogeenide ja kuseteede infektsioonide korral. Etasooli kasutatakse kopsupõletiku, erüsipealade, tonsilliidi, mädasete kuseteede infektsioonide, haavainfektsioonide ja peritoniidi raviks.

Määrake ravim 1 g sees 4-6 korda päevas, sõltuvalt haiguse olemusest. Etasool on madala toksilisusega, ei kumuleeru ja peaaegu ei põhjusta kristalluuria. Selle kõrvaltoimed on samad, mis ülejäänud sulfaravimite puhul.

Ravim vabaneb pulbrina ja tablettidena 0,25 ja 0,5 g.

Ülaltoodud ravimite naatriumisoolad lahustuvad vees kergesti ja neid kasutatakse sagedamini süstimiseks juhtudel, kui suu kaudu manustamine pole võimalik. Samuti tuleb märkida, et tõhusamate kemoterapeutiliste ainete ilmumisega vähenes sulfaravimite kasutamine märkimisväärselt.

Keskmise kestusega sulfanilamiide ​​esindab sulfasiin ja selle hõbesool.

SULFAZIN (Sulfazinum) erineb teistest ravimitest pikema kestusega (kuni 8 tundi). Kasutamisnähud on samad, mis Norsulfazole'il.

Sulfasiin määratakse suu kaudu, esimene annus on 2 g, seejärel

  • 2 päeva, 1 g iga 4 tunni järel ja seejärel 1 g iga 6-8 tunni järel.

See põhjustab harva kõrvaltoimeid ja neerutüsistuste vältimiseks soovitatakse aluselist jooki..

Sulfasiin vabaneb pulbrina ja tablettidena, igaüks 0,5 g..

Nakkushaiguste ravis on laialdaselt kasutatud pika toimeajaga ravimeid. Neid kasutatakse väiksemates annustes ravikuuri kohta, peaaegu ei põhjusta kristalluuria tekkimist ja neid määratakse 1-2 korda päevas pärast küllastusannuse võtmist..

SULFADIMETOKSIIN (Sulfadimethoxinum) - pikaajalise toimega ravim, imendub aeglaselt seedetraktist, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni 8–12 tunni pärast.

Ravimi antibakteriaalne toime laieneb igat tüüpi kokidele, düsenteeria patogeenidele, trahhoomile ja mõnele algloomale. Seda kasutatakse ägedate hingamisteede haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, sinusiidi, keskkõrvapõletiku, sapiteede ja kuseteede põletikuliste haiguste, haavainfektsioonide jne raviks..

Välja kirjutage ravim sees, alustades 1-2 g esimesel päeval ja 0,5-1 g järgnevatel päevadel.

Sulfadimetoksiini kasutamisel on võimalik nahalööve, leukopeenia ja harva soolestiku ärritus. Ravim on individuaalse talumatuse korral vastunäidustatud.

Sulfadimetoksiin vabaneb 0,5 g tablettidena pakendis 10 tükki..

SULFAPÜÜRIDASIIN (Sulfapyridazinum) imendub soolestikus kiiremini kui sulfadimetoksiin, kuid väljub organismist aeglasemalt, mis selgitab selle pikaajalist toimet.

Sulfapüridasiini kasutamise näidustused ja vastunäidustused on sarnased sulfadimetoksiini ja teiste sulfoonamiidsete ainetega. Ettevaatlikult kasutatakse seda vereloomesüsteemi haiguste korral, neerufunktsiooni kahjustuse ja südame aktiivsuse dekompensatsiooni korral..

Sulfapüridasiin vabaneb 0,5 g tablettidena, loetelu B.

Sulfapüriidasiini (Sulfapyridazinumnatrium) hästilahustuvat naatriumisoola kasutatakse sageli mädase infektsiooni paikseks raviks, silmatilkade kujul trahhoomi jaoks ja sissehingamisel krooniliste mädasete protsesside korral bronhides ja kopsudes.

Valmistage ravim pulbrina lahuste valmistamiseks ja silmafilmide kujul pakendis, milles on 30 tükki.

SULFAMONOMETOKSIIN (Sulfamonomethoxinum) on vastavalt näidustustele ja vastunäidustustele lähedane pika toimeajaga ravimitele. See lahustub vees kergesti, imendub kiiresti, tungib läbi hematoentsefaalbarjääri, suhteliselt madala toksilisusega.

Määrake see tablettide sees esimesel päeval 1 g ja järgmistel päevadel 0,5 g päevas. Päevane annus manustatakse 1 kord päevas..

Ravim vabastatakse tablettidena 0,5 g. Sulfamonometoksiin on osa ravimist Sulfaton.

Ülipika toimeajaga ravimite rühm on sulfaleen ja selle metüülglükamiinsool.

Antibakteriaalse toimega sulfaleen (Sulfalenum) on lähedane sulfapüriidasiinile ja teistele pikatoimelistele sulfoonamiididele, kuid sellel on ülipikk toime, kuna see eritub organismist neerude kaudu väga aeglaselt (kuni 72 tundi)..

Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, tungib kergesti vedelikesse ja kudedesse, on kõrgetes kontsentratsioonides maksas jne. Erinevalt teistest sulfaadiravimitest ei seondu see peaaegu valkudega ja on veres vabas olekus, mis tagab selle pikaajalise ravitoime.

Sulfaleeni kasutatakse hingamissüsteemi, sapi ja kuseteede nakkushaiguste, mitmesuguse lokaliseerumisega mädasete infektsioonide (abstsessid, mastiit), osteomüeliidi, keskkõrvapõletiku jne korral..

Sulfalen määratakse suu kaudu tablettidena: esimesel päeval 1 g ravimit ja järgmisel 0,2 g päevas 30 minutit enne sööki. Ravi kestus sõltub haiguse olemusest ja on umbes 7-10 päeva.

Sulfaleen on tavaliselt hästi talutav, kuid mõnikord tekivad selle kasutamisel allergilised reaktsioonid, iiveldus, peavalu ja leukopeenia..

Sulfaleeni toodetakse 0,2 g tablettidena 10 tükis pakendis..

Sulfaleeniumi (Sulfalenum-meglumiinium) lahustuvat soola kasutatakse parenteraalseks manustamiseks mädasete infektsioonide raskete vormide korral kirurgias, teraapias, uroloogias, kopsupõletikus ja meningiidis. Ravim süstitakse veeni või intramuskulaarselt. B-nimekiri.

Kombineeritud sulfanilamiidi preparaate Sulfaton ja Bactrim (Biseptol) kasutatakse meditsiinipraktikas laialdaselt..

BACTRIM (Bactrim), sünonüüm: Biseptol, on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim. See koosneb sulfametoksasoolist ja trimetoprimist. Bakteritsiidset toimet seletatakse kahekordse blokeeriva toimega bakterite metabolismile, mis on seotud foolhappe derivaatide sünteesi rikkumisega..

Bactrimi kasutatakse hingamisteede nakkus- ja põletikuliste haiguste, kuseteede, seedetrakti haiguste, naha ja pehmete kudede haiguste korral..

Suukaudsel manustamisel imendub ravim kiiresti, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres 1-4 tunni pärast ja kestab kuni 7-8 tundi. Bactrimi määratakse suu kaudu 2 tabletti hommikul ja õhtul pärast sööki. Ravikuur võtab 5 kuni 14 päeva, sõltuvalt haiguse iseloomust. Ravi on soovitav läbi viia verepildi kontrolli all.

Bactrimi võtmisel esinevate kõrvaltoimete hulgas on võimalikud allergilised reaktsioonid, nefropaatia, mõned muutused veres, iiveldus, oksendamine jne..

Bactrim (Biseptolum) toodetakse tablettidena 480 mg täiskasvanutele ja 120 mg lastele. Lastepraktikas kasutatakse alates 1,5 kuust ravimit suspensiooni kujul, mis vabastatakse 100 ml pudelites.

SULFATON (Sulfatonum) sisaldab kahte toimeainet: sulfoonmetoksiini ja trimetoprimi ning on tegevuses Bactrimi lähedal.

Ravimi kasutamise näidustused on hingamisteede, kuse- ja sapiteede infektsioonid, erysipelas, sepsis, meningiit, mädane kirurgiline infektsioon jne..

Sulfaton määratakse suu kaudu esimesel päeval, 2 g hommikul ja õhtul (küllastusannus) ja järgnevatel päevadel 1 tablett 2 korda päevas (säilitusannus). Ravikuur on 7-10 päeva.

Sulfatoon vabaneb 0,35 g tablettidena..

Paikseks kasutamiseks kasutatakse sulfoonamiidravimeid osana Sunorefi ja Dermazini salvidest, komplekspreparaadist Ingalipt ja sulfatsüülnaatriumi silmatilkade kujul..

SULFACIL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) on laialdane antimikroobne ravim, mis on efektiivne kokaiini- ja kolibakteriaalsete infektsioonide, mädasete silmakahjustuste, konjunktiviidi, sarvkesta haavandite ja nakatunud haavade ravis. See lahustub vees, mis võimaldab seda kasutada mitte ainult silmatilkade kujul, vaid ka süstimiseks.

Oftalmoloogias kasutati kõige laialdasemalt sulfatsüülnaatriumi lahust, kus seda kasutatakse 20 ja 30% kontsentratsiooniga või 10, 20 ja 30% oftalmoloogiliste salvide kujul. Blenorröa ennetamiseks tilgutatakse vastsündinutele silma 2 tilka 30% lahust kohe pärast sündi ja 2 tilka 2 tunni pärast. Mädaste silmakahjustuste korral tilgutatakse sulfatsüülnaatriumi lahust 2 tilka kuni 6 korda päevas. Toas, koos hingamiselundite, urogenitaalsüsteemi haigustega, on ravim ette nähtud 0,5-1 g vastuvõtu kohta 3-5 korda päevas. Rasketel juhtudel süstitakse veeni 30% lahus.

Sulfatsüülnaatriumi toodetakse pulbrina 20 ja 30% lahustena 1,5 ml tilgutites pakendis 2 tükki, 30% lahus 5 ml pudelites ja 30% lahus 5 ml ampullides pakendis 10 tk. tükid. B-nimekiri.

Seedetrakti nakkushaiguste raviks kasutatakse sulfoonamiidravimeid, mis imenduvad sellest halvasti, tekitades kõrge antimikroobse kontsentratsiooni, põhjustades patogeenide surma. Nende hulka kuuluvad Sulgin, ftalasool, ftatsiin jne..

SULGIN (Sulginum), sünonüüm: sulfaguanidin, on lühitoimeline ravim, pärast suukaudset manustamist hilineb selle peamine sisaldus soolestikus, kus selle toime avaldub.

Sulginit kasutatakse täiskasvanutele ja lastele, kellel on igat tüüpi bakteriaalne düsenteeria, koliit, enterokoliit ja patsientide ettevalmistamine peensoole ja peensoole operatsiooniks. Ägedate sooleinfektsioonide korral kasutatakse ravimit vastavalt skeemile: esimesel päeval 1-2 g 6 korda päevas, teisel ja kolmandal - 5 korda, neljandal - 4 korda ja viiendal päeval 3 korda päevas. Ravikuur on 5-7 päeva ja pärast lühikest pausi võib seda vajadusel korrata.

Neerude kõrvaltoimete vältimiseks ravi ajal on soovitatav säilitada tugevdatud diurees, võttes

  • 3 liitrit vedelikku päevas ja vitamiinipuuduse ennetamiseks on soovitatav kasutada B-vitamiine.

Sulgin vabastatakse pulbrina ja tablettidena 0,5 g pakendis 10 tükki..

Kokku 3431 vaatamist, täna 2 vaatamist

Loe Diabeedi Riskifaktorid