Forsiga juhendamine, hind, analoogid, ülevaated

Ravimi Forsig kasutamise juhised on lihtsad, diabeetikutele soovitatakse sageli 1 annus päevas.

Allpool kirjeldatakse ravimi maksumust, analooge, arstide ja patsientide ülevaateid.

Näidustused

Ravim on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks täiendusena regulaarsele kehalisele tegevusele ja kehtestatud dieedile sümptomite normaliseerimiseks. Lubatud kasutada ühe kompleksi ravimina nii kompleksses kui ka monoteraapias. Forsiga kasutatakse koos:

  • toitumine ja liikumine,
  • Metformiin,
  • sulfonüüluuread,
  • insuliin,
  • tiasolidiindioonid,
  • dipeptidüülpeptidaas 4 inhibiitorid.

Kasutatakse monoteraapiana või täiendatuna metformiini, teiste sulfonüüluurea derivaatidega, kombineerituna teiste hüpoglükeemiliste ainetega. Forsigat kasutatakse vajadusel kombineeritud ravi algfaasis..

Vabastusvorm

Ravim Forsig on saadaval tableti kujul. Tabletid on vormis:

  • ümar, kaksikkumer,
  • rombikujuline, kaksikkumer.

Vorm sõltub toimeaine kontsentratsioonist. Tabletid on väljastpoolt kaetud kollase kilekattega..

Ravim on pakendatud plastist villidesse. Iga blister sisaldab 10 tabletti. Pappkarp on varustatud 3 villiga, s.t. iga 30 tableti kohta.

Iga blister sisaldab 10 tabletti pakendis 3 kuni 9 blistrit.

Ravim maksab 1470 kuni 2580 rubla.

Müüakse ainult retsepti alusel..

Struktuur

Ühe tableti osana on olemas:

  • aktiivne toimeaine,
  • abistavad ja täiendavad koostisosad,
  • kesta komponendid.

Toimeaine on dapagliflosiin. Ümarad tabletid sisaldavad 5 mg seda ainet, rombikujulised - 10 mg.

Abiained moodustavad suurema osa tabletist. Need sisaldavad:

  • tselluloos,
  • piimasuhkur,
  • krospovidoon,
  • ränidioksiid,
  • magneesiumstearaat.

Tableti väliskest koosneb:

  • talgipulber,
  • toiduvärv,
  • polüvinüülalkohol,
  • makrogool.

Kasutusjuhend

Ravimit võetakse suu kaudu, toit ei mõjuta nende toimet. Arstid soovitavad sageli võtta üks annus 10 mg päevas. Annust vähendatakse kombineeritud ravi korral insuliini või ravimite lisamisega, mis suurendavad kõhunäärme loodusliku sekretsiooni sekretsiooni. Kui Forsigit kasutatakse ravi algfaasis koos metformiiniga, ei ületa ööpäevane annus korraga 500 mg.

Kui jätate need soovitused või arsti täpsed soovitused tähelepanuta, võivad tekkida terviseprobleemid..

Kui glükeemiat on raske kontrollida, tõuseb metformiini kogus vastavalt spetsialistide soovitustele. Siseorganite keerukate häirete korral on algannus 5 mg. Normaalse tervise korral võite tarbida 10 mg päevas.

Ravimi annus määratakse individuaalselt pärast arstlikku läbivaatust. Tablett toimib kogu päeva jooksul ühtlaselt, seega võite ravimit kasutada üks kord päevas. Ravim mõjutab uriini ööpäevast kogust.

80 g glükoosi eemaldamiseks peaks kehast väljuma 375 ml vett. See vastab ühele tualettruumile. Dehüdratsiooni vältimiseks kompenseeritakse vedeliku puudus. Ravimite kasutamisel liigsest glükoosist vabanemiseks vähendatakse toidu kalorsust 300 kcal päevas.

Rakenduse funktsioonid

Eakatel diabeetikutel on sageli neeruprobleeme, nad peavad kasutama antihüpertensiivseid ravimeid, mis mõjutavad peenise funktsiooni vastavalt AKE inhibiitorite põhimõttele. Eakate inimeste jaoks kasutatakse samu meetodeid kui neerufunktsiooni kahjustuse korral ka teistes diabeetikute kategooriates. Üle 65-aastastel patsientidel võivad dapagliflosiini tõttu tekkida neeruprobleemid. Paaritud organi talitlushäiretest põhjustatud tavaline negatiivne reaktsioon on kreatiniini taseme tõus.

Spetsialistid ei ole uurinud ravimi Forsigi kasutamist raseduse ajal, seetõttu on selle kategooria diabeetikutele ravimid vastunäidustatud. Seetõttu lõpetatakse loote kandmisel ravi selliste ravimitega. Ei ole teada, kas toimeaine või lisaained erituvad rinnapiima. Seetõttu ei saa välistada imikute tüsistuste riski, mis tuleneb selle ravimi kasutamisest. Alaealised ei tohiks seda ravimit võtta..

Kui ilmnevad väikesed neerufunktsiooni probleemid, ei pea annust kohandama. Ravim on vastunäidustatud keskmise ja keeruka kategooria maksa- ja neerupuudulikkusega inimestele. Kui maks ei tööta hästi, annust ei kohandata, selle organi raskete häirete korral tuleb selle kasutamisel olla ettevaatlik, on ette nähtud minimaalne annus 5 mg, kui inimene talub ravimit tavaliselt, suurendatakse selle kogust 10 mg-ni.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim tugevdab tiasiiddiureetikumide toimet, suurendab dehüdratsiooni ja hüpotensiooni tõenäosust. Insuliini ja selle hormooni vabanemist stimuleerivate ravimite kasutamisel areneb sageli hüpoglükeemia. Seetõttu korrigeeritakse annust, et vähendada selle häire tekkimise tõenäosust ravimi Forsig koosmanustamisel insuliiniga või muul viisil. Ravimi metabolism toimub sageli glükuroniidi konjugatsioonina komponendi UGT1A9 aktiivsusega..

Metformiin, Pioglitasoon, Glimepiriid, Bumetaniid ei mõjuta ravimi Forsigi farmatseutilisi omadusi. Pärast kombineeritud kasutamist rifampitsiiniga, mis on paljude aktiivsete transporterite ja endokriinsüsteemi töötoodete põhjustaja, metaboliseeritakse ravimid, süsteemne kokkupuude väheneb 22%.

See on tõsi, kui glükoosi eemaldamiseks kuseteede kaudu puudub mõju. Teiste indutseerijate kasutamine ei mõjuta ravimit. Pärast kombinatsiooni mefenaamhappega elimineeritakse 55% dapagliflosiini ekspositsioonist organismist, ilma et see tõsiselt mõjutaks suhkru eritumist uriiniga. Seetõttu ei muutu ravimi annus.

Kõrvalmõjud

Täna viitavad arstid ravimi ohutusele ja selle võimele tõhusalt normaliseerida glükoositaset. Kui see annus ületatakse, võivad tekkida kõrvaltoimed. Kõik kogutud andmed põhinevad ravimi lühiajalisel kasutamisel 6 kuud.

Informatsioon ravimite pikaajalise kasutamise tagajärgede kohta puudub. Neuroloogid usuvad, et patsientidel võivad olla neeruprobleemid. Paaritatud elund ravi ajal töötab suurenenud koormusega, võib tekkida probleeme glomerulaarfiltratsiooniga, uriini maht väheneb.

Sagedased kõrvaltoimed:

  • kui Forsigit kasutatakse täiendava ravimina, võib veresuhkur liiga palju langeda, ilmneda kerge hüpoglükeemia,
  • urogenitaalsüsteemi põletik,
  • liigne uriinieritus,
  • lipiidide ja hemoglobiini taseme tõus,
  • kreatiniini tase tõuseb,
  • neeruprobleemid üle 60-aastaste diabeetikute puhul.

Vähem kui 1% patsientidest põhjustab ravim janu, alandab vererõhku, mõnikord tekivad sooleprobleemid, rikkalik higistamine, urineerimine muutub sagedasemaks. Urogenitaalsüsteemi põletik teeb arstidele sageli muret. See kõrvaltoime ilmneb vähem kui 5% -l patsientidest..

Naistel tekib bakterite või seente toimel mõnikord vaginiit. Kõrgenenud glükoositase stimuleerib mikroorganismide arengut kusitis, tupes ja kusepõies. Kõiki ravimi toimest tulenevaid nakkusprotsesse ravitakse hõlpsalt. Korduv esinemine on väga harv..

Kuna arstid tuvastavad sageli uusi kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi, muutuvad ravimi võtmise juhised. 2017. aasta veebruaris leidsid arstid, et inhibiitorite võtmine suurendab varvaste või jalgade amputeerimise riski.

Vastunäidustused

  • I tüüpi diabeet,
  • rasedus, imetamine,
  • mitte kasutada alaealistel ja üle 75-aastastel inimestel,
  • laktoositalumatusega,
  • värvainete allergia korral, lisakomponendid,
  • ketokehade arvu suurenemisega,
  • te ei saa juua Forsigu koos diureetikumidega.

Ravimite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, arst jälgib patsienti alati.

Üleannustamine

Siiani pole meditsiinipraktikas üleannustamise juhtumeid tuvastatud. Kui aga patsient rikub arsti tunnistusi ja muudab soovitatavat annust, võib tekkida üleannustamise nähtus. Selle seisundi sümptomid:

  • hüpoglükeemia,
  • vererõhu järsk langus,
  • dehüdratsioon.

Kui loetletud sümptomid ilmnevad ravimi ebaõige kasutamise korral, tuleb võtta esmaabi. See koosneb järgmistest etappidest:

  • loputage magu suure hulga veega ja kutsuge esile oksendamine,
  • andke kannatanule ravimeid, millel on absorbeeriv toime,
  • pöörduge arsti poole.

Analoogid

Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub ravimile Forsig 2 analoogi:

Need ravimid sisaldavad sama toimeainet. Analoogide hind võib ulatuda kuni 5000 rubla. Forsiga - odavaim nimekiri.

Koostoimed teiste ravimitega

Erilist tähelepanu tuleks pöörata ravimi Forsig kombinatsioonile selliste ravimitega nagu:

  • diureetilised ravimid,
  • insuliin,
  • ravimid, mis suurendavad loodusliku insuliini tootmist.

Kui toimub Forsigi ja diureetikumide ühine tarbimine, suureneb uriini moodustumise ja eritumise protsess. See seisund on ohtlik, kuna see võib põhjustada dehüdratsiooni.

Ravimi Forsig kombinatsioonis insuliiniga ja ravimitega, mis suurendavad selle kõhunäärme tootmist, suureneb hüpoglükeemia oht. Sel juhul on soovitatav vähendada insuliini süstimist..

Forsiga ei mõjuta ravimite tõhusust:

  • Metoformiin,
  • Pioglitasoon,
  • Sitagliptiin,
  • Voglibose,
  • Hüdroklorotiasiid,
  • Bumetaniid,
  • Valsartan,
  • Simvastatiin.

Seetõttu saab neid ravimeid II tüüpi diabeedi kompleksravis edukalt kombineerida.

Soovitused

Ravimi Forsig määrab arst. Apteekides saadaval ainult retsepti alusel..

Sõidupiirangud narkootikumide tarvitamisel - ei. Kuid see on tingitud asjaolust, et selliseid uuringuid pole läbi viidud. Samuti pole andmeid selle ravimi koostoime kohta alkoholi ja nikotiiniga..

Kõigist seisundi muutustest selle ravimi kasutamisel tuleb viivitamatult teatada raviarstile.

Forsigi uue põlvkonna ravim ilmus hiljuti apteekide riiulitele. Vaatamata kõrgetele kuludele on see populaarne..

Forsiga normaliseerib efektiivselt veresuhkru kontsentratsiooni ja hoiab pikka aega tulemust.

See ravim on praktiliselt kahjutu. Üleannustamise või mürgistuse juhtumeid pole veel tuvastatud. Kuid isegi sel juhul ei saa te ise ravida.

Ravikuuri kestus ja annus määrab raviarst, kes teab haiguse üldist kliinilist pilti. Kui rikute ettekirjutusi, on oht negatiivsete kõrvaltoimete ja üleannustamise tekkeks.

Endokrinoloogide ülevaated

Arstid ei suuda alati kindlaks teha, kuidas ravim käitub. Vastunäidustuste ja kõrvaltoimete täieliku loetelu kindlaksmääramiseks on vaja kulutada mitu aastat. Aja jooksul võivad ilmneda tervisliku seisundi muutused tarbimise tagajärjel..

Ravimi maksumus ei võimalda selle laialdast kasutamist, ravim sobib ainult sümptomite peatamiseks, see ei ravi peamisi häireid kehas, ravimit pole täielikult uuritud. Patsientidel on sageli probleeme uriinieritusega.

Diabeetilised ülevaated

Esimesel kasutamiskuul ilmnes infektsioon, arst määras antibiootikumid. 2 nädala pärast algas rästik, mille järel probleeme ei tekkinud, kuid annust tuli vähendada. Hommikul tekib värisemine madala veresuhkru tõttu. Ma ei kaota endiselt kaalu, hakkasin ravimeid võtma 3 kuud tagasi. Kõrvaltoimete tekkimisega kavatsen ravi jätkata.

Emal on diabeedi keeruline vorm, nüüd kasutab ta iga päev insuliini, käib regulaarselt optometristi juures, tehti 2 kirurgilist protseduuri, tema nägemine halveneb jätkuvalt. Kardetakse, et see patoloogia minust möödub. Minu vanuses tunnen juba nõrkust, mõnikord pearinglust ja ilmneb halb enesetunne. Analüüs näitas suhkru ülejääki 15 mmol / L-ni. Arst määras Forsigi ja dieedi, nüüd käin teda regulaarselt vaatamas.

Forsyga

Forsiga: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Forxiga

ATX-kood: A10BX09

Toimeaine: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Tootja: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Menufekchuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Kirjelduse ja foto värskendamine: 27.07.2018

Hinnad apteekides: alates 2230 rubla.

Forsiga - suukaudne hüpoglükeemiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Forsigi vabastamise ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: kollane, kaksikkumer; 5 mg kumbagi - ümar, ühele küljele graveeringuga „5”, teisele - „1427”; Kumbki 10 mg - rombikujuline, ühele küljele on graveeritud "10", teisele - "1428" (10 tk blistrites, papist kimbus 3 või 9 blistrit; 14 tk blistrites, papist kimbus 2 või 4 blister).

1. koostise tablett:

  • toimeaine: dapagliflozin - 5 või 10 mg (propaandiooli dapagliflozin monohydraat - vastavalt 6,15 või 12,3 mg);
  • abikomponendid (5/10 mg): mikrokristalne tselluloos - 85,725 / 171,45 mg; veevaba laktoos - 25/50 mg; krospovidoon - 5/10 mg; ränidioksiid - 1,875 / 3,75 mg; magneesiumstearaat - 1,25 / 2,5 mg;
  • kest (5/10 mg): Opadry II kollane (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol - 2/4 mg; titaandioksiid - 1,177 / 2,35 mg; makrogool 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg; värvaine kollane raudoksiid - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakoloogilised omadused

Forsigi toimeaine dapagliflosiin on võimas [inhibeerimiskonstant (Ki) - 0,55 nM] selektiivselt pöörduv 2. tüüpi naatriumglükoositransporteri inhibiitor (SGLT2), mida ekspresseeritakse selektiivselt neerudes ja enam kui 70 muus kehakoes (sealhulgas maks, skeletilihas, rasvkude, piimanäärmed, kuseteede mull ja aju) ei tuvastatud.

SGLT2 on peamine kandja, mis osaleb neerutuubulites glükoosi reabsorptsiooni protsessis. II tüüpi suhkurtõve (T2DM) korral jätkub glükoosi reabsorptsioon neerutuubulites hoolimata hüperglükeemiast. Dapagliflosiin, pärssides glükoosi renaalset ülekandmist, vähendab selle reabsorptsiooni neerutuubulites, mis viib glükoosi elimineerumiseni neerude kaudu. Dapagliflosiini toimel II tüüpi diabeediga patsientidel väheneb tühja kõhuga glükoosisisaldus pärast söömist ja ka glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsioon.

Pärast esimese Forsigi annuse võtmist täheldatakse glükosuurilist toimet (glükoosi eritumine), toime püsib järgmise 24 tunni jooksul ja püsib kogu kasutamise ajal. Selle mehhanismi tõttu neerude kaudu eritunud glükoosikogus sõltub glomerulaarfiltratsiooni kiirusest (GFR) ja glükoosi kontsentratsioonist veres. Dapagliflosiini normaalne endogeense glükoosi tootmine vastusena hüpoglükeemiale ei riku. Aine mõju insuliini sekretsioonile ja tundlikkusele selle suhtes ei sõltu. Forsigi kliinilised uuringud parandavad β-rakkude funktsiooni.

Dapagliflosiini põhjustatud neerude glükoosieritusega kaasnevad kalorite ja kehakaalu langus. Naatriumglükoositranspordi pärssimine toimub nõrga mööduva natriureetilise ja diureetilise toimega.

Dapagliflosiin ei mõjuta teisi glükoosi transportijaid, kes transpordivad glükoosi perifeersetesse kudedesse. Aine selektiivsus SGLT2 suhtes on üle 1400 korra suurem kui SGLT1 suhtes, mis on peamine glükoosi imendumise eest vastutav soolestiku transportija.

Farmakodünaamika

Kliiniliste uuringute kohaselt püsis DM2-s pika ravikuuri (kuni 2 aastat) 10 mg ööpäevases annuses taustal kogu ravimi võtmise ajal glükoosieritus..

Glükoosi eritumine neerude kaudu põhjustab ka osmootilist diureesi ja uriinimahu suurenemist, mis kestab 12 nädalat (375 ml / päevas). Uriini mahu suurenemisega kaasnes neerude kaudu väljutatav ja kerge naatriumi eritumise suurenemine, mis ei põhjustanud muutusi seerumi naatriumikontsentratsiooni veres.

Uurimistulemuste kohaselt leiti, et ravimi kasutamine põhjustab süstoolse ja diastoolse vererõhu (SBP ja DBP) langust 3,7 ja RT 1,8 mm. Art. (vastavalt) 24. nädalal, kui võtsite 10 mg dapagliflosiini päevas, võrreldes platseeborühmaga (SBP ja DBP langus - 0,5 mm Hg). Sarnast toimet täheldati ka 104 ravinädala jooksul..

Kui arteriaalse hüpertensiooniga II tüüpi diabeediga ja ebapiisava glükeemilise kontrolliga patsientidel, kes saavad angiotensiin II retseptori blokaate, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoreid, sealhulgas kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, kasutatakse pärast 12-nädalast ravi platseeboga 10 mg dapagliflosiini päevas täheldati glükosüülitud hemoglobiini langust 3,1% ja SBP langust 4,3 mm Hg. st.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub dapagliflosiin seedetraktist täielikult ja kiiresti. Ravimit on võimalik võtta nii söögi ajal kui ka väljaspool seda. Cmax Dapagliflosiini (aine maksimaalne kontsentratsioon) kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse reeglina 2 tunni jooksul pärast tühja kõhuga söömist. C väärtusedmax ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) suureneb proportsionaalselt saadud annusega. Aine absoluutne biosaadavus suu kaudu manustatuna annuses 10 mg on 78%. Tervetel vabatahtlikel on dapagliflosiini farmakokineetikale söömisel mõõdukas toime. Rasvased toidud langetasid Cmax 50% dapagliflozin pikendas Tmax (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) plasmas umbes 1 tund, kuid see ei mõjutanud AUC-d võrreldes tühja kõhuga. Need muutused ei ole kliiniliselt olulised..

Dapagliflosiini seondumine plasmavalkudega on umbes 91%. Neeru- / maksafunktsiooni kahjustus ja muud haigused seda näitajat ei mõjuta.

Dapagliflosiin on C-seotud glükosiid, mille aglükon on glükoosiga seotud süsinik-süsinik sidemega. Aine metabolism toimub peamiselt dapagliflosün-3-O-glükuroniidi (inaktiivne metaboliit) moodustamiseks.

Pärast 50 mg 14C-dapagliflosiini suukaudset manustamist manustatud 61% annusest metaboliseeritakse dapagliflozin-3-O-glükuroniidiks (see moodustab 42% kogu plasma radioaktiivsusest). Muutumatu ravimi osakaal on 39% kogu plasma radioaktiivsusest, ülejäänud metaboliitide sisaldus eraldi - kuni 5%. Dapagliflozin-3-O-glükuroniid ja muud farmakoloogilise toimega metaboliidid puuduvad.

Keskmine T1/2 (poolväärtusaeg) vereplasmas tervetel vabatahtlikel on pärast dapagliflosiini 10 mg ühekordse annuse manustamist 12,9 tundi. Aine ja selle metaboliitide eritumine toimub peamiselt neerude kaudu, vähem kui 2% - muutumatul kujul. Pärast 50 mg 14 C-dapagliflosiini võtmist tuvastatakse 96% radioaktiivsusest (uriinis - 75%, roojas - 21%). Ligikaudu 15% fekaalides leiduvast radioaktiivsusest moodustab muutumatu dapagliflosiin.

Tasakaalu (keskmise AUC) korral oli dapagliflosiini süsteemne ekspositsioon II tüüpi diabeedi ja kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel vastavalt normaalse neerufunktsiooniga 32%, 60% ja 87%. 24 tunni jooksul neerude kaudu erituv glükoosikogus, kui dapagliflosiini võetakse tasakaalus, sõltub neerufunktsiooni seisundist. II tüüpi diabeedi ja normaalse neerufunktsiooniga ning kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel eritub päevas vastavalt 85, 52, 18 ja 11 g glükoosi. Tervetel vabatahtlikel ja erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel erinevusi dapagliflosiini valkudega seondumisel ei tuvastatud. Ei ole teada, kas hemodialüüs mõjutab dapagliflosiini ekspositsiooni..

Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral tähendab keskmine Cmax ja dapagliflosiini AUC olid vastavalt tervete vabatahtlikega vastavalt 12% ja 36% kõrgemad (neil puudub kliiniline tähtsus). Raske maksapuudulikkuse korral on nende näitajate keskmised väärtused vastavalt 40% ja 67% kõrgemad.

Üle 65-aastastel patsientidel võib oodata ekspositsiooni suurenemist, mis on seotud neerufunktsiooni langusega..

Naiste keskmine AUC väärtus tasakaalus on 22% kõrgem kui meestel.

Suurenenud kehakaalu korral märgitakse madalamad kokkupuute väärtused (puudub kliiniline väärtus).

Näidustused

Forsig on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks toidulisandi ja treeningu lisana, et parandada glükeemilist kontrolli.

Ravimit saab kasutada järgmiselt:

  • monoteraapia;
  • kombineeritud ravi alustamine metformiiniga (kui see kombinatsioon on soovitatav);
  • lisaks ravile metformiiniga, tiasolidiindioonidega, sulfonüüluurea derivaatidega (sealhulgas kombinatsioonis metformiiniga), dipeptidüülpeptidaas 4 (DPP-4) inhibiitoritega (sealhulgas kombinatsioonis metformiiniga), insuliinipreparaatidega (sh kombinatsioon ühe või kahe suukaudse hüpoglükeemilise ravimiga) ebapiisava glükeemilise kontrolli korral.

Vastunäidustused

  • pärilik glükoos-galaktoosi talumatus, laktoositalumatus, laktaasi defitsiit;
  • I tüüpi suhkurtõbi;
  • lõppstaadiumis neerupuudulikkus või mõõdukas / raske neerupuudulikkus (GFR 2);
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • kombineeritud ravi silmuse diureetikumidega või tsirkuleeriva vere vähendatud maht, mis on seotud näiteks ägedate haigustega (nagu seedetrakti haigused);
  • vanus kuni 18 aastat;
  • vanus 75 aastat (kasutusele võtma);
  • rasedus ja imetamine;
  • individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.

Sugulane (Forsyga on ette nähtud arsti järelevalve all):

  • suurenenud hematokrit;
  • krooniline südamepuudulikkus;
  • raske maksapuudulikkus;
  • tsirkuleeriva vere mahu vähenemise oht;
  • kuseteede infektsioonid;
  • eakas vanus.

Kasutusjuhend Forsigi: meetod ja annus

Forsigu võetakse suu kaudu. Söömine ei mõjuta teraapia tõhusust.

Soovitatav annus - 1 kord päevas, 10 mg.

Kombineeritud ravi korral insuliinipreparaatide või insuliini sekretsiooni suurendavate ravimitega (eriti sulfonüüluurea derivaatidega) võib olla vajalik annuse vähendamine.

Kui Forsigat kasutatakse esialgses kombineeritud ravis metformiiniga, on selle ööpäevane annus 500 mg ühes annuses. Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral suurendatakse metformiini annust.

Algannus raske maksakahjustuse korral on 5 mg. Hea talutavuse korral kasutatakse Forsigi 10 mg.

Kõrvalmõjud

Kõige tavalisemad Forsigi tühistamise põhjustatud kõrvalnähud on pearinglus, kuseteede infektsioonid, iiveldus, lööve ja kreatiniini kontsentratsiooni tõus veres. Ühel juhul täheldati soovimatut maksahaigust (autoimmuunne ja / või ravimhepatiit). Kõige sagedamini esines hüpoglükeemia ravi ajal.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ja 2, ravim tühistatakse.

Raske maksafunktsiooni häire korral suureneb dapagliflosiini ekspositsioon.

Kui veres on väga kõrge glükoosikontsentratsioon, võib diureetiline toime olla tugevam.

Patsientidel, kelle jaoks võib olla dapagliflosiini põhjustatud vererõhu langus, näiteks südame-veresoonkonna haiguste nõrgenenud anamneesis, arteriaalse hüpotensiooniga, samuti antihüpertensiivse ravi ajal ja eakatel patsientidel, tuleb ravi ajal olla ettevaatlik.

Forsigi võtmise ajal on soovitatav hoolikalt jälgida tsirkuleeriva vere mahtu ja elektrolüütide kontsentratsiooni (eriti füüsiline läbivaatus, laboratoorsed testid, sealhulgas hematokrit, vererõhu mõõtmine) kaasuvate seisundite taustal, mis võivad põhjustada selle indikaatori langust. Kui selle seisundi paranemiseks väheneb, on näidustatud ravi ajutine katkestamine..

Kui raviperioodil ilmnevad sellised sümptomid nagu kõhuvalu, iiveldus, õhupuudus, halb enesetunne, oksendamine, tuleb patsienti kontrollida ketoatsidoosi suhtes (isegi juhul, kui veresuhkru kontsentratsioon on kuni 14 mmol / l). Kui kahtlustate selle rikkumise arengut, peate kaaluma Forsigi kasutamise tühistamise / lühikese lõpetamise võimalust ja viivitamatult läbi viima eksami.

Peamised ketoatsidoosi tekkimist soodustavad tegurid on insuliini annuse vähenemine, β-rakkude madal funktsionaalne aktiivsus kõhunäärme talitlushäirete tõttu, toidu kalorikoguse vähenemine või nakkuste, haiguste, alkoholi kuritarvitamise või operatsioonide tõttu suurenenud insuliinivajadus. Selle patsientide rühma puhul tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega..

Kui glükoos eritub neerude kaudu, võib suureneda kuseteede infektsioonide oht ja seetõttu tuleb urosepsise või püelonefriidi ravis kaaluda Forsigi ajutise katkestamise võimalust..

Registreerimisjärgsel kasutamisel teatati tõsistest kuseteede infektsioonidest, sealhulgas urosepsise ja püelonefriidi tekkest, mis nõudis Forsigu ja teisi SGLT2 inhibiitoreid kasutavate patsientide hospitaliseerimist. Kuna ravi SGLT2 inhibiitoritega suureneb kuseteede infektsioonide esinemissagedus, tuleb patsiente selliste nakkuste suhtes jälgida. Diagnoosi kinnitamisel on vajalik viivitamatu ravi..

Forsigi kasutamise kogemus I-II funktsionaalklassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vastavalt NYHA klassifikatsioonile on piiratud; kliiniliste uuringute ajal ei kasutatud ravimit III - IV klassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel..

Forsigi toimemehhanismi tõttu ravi ajal on glükoosi uriinianalüüsi tulemused positiivsed.

Glükeemilist kontrolli ei ole soovitatav hinnata 1,5-anhüdroglütsitooli määramisega, kuna 1,5-anhüdroglütsitooli mõõtmine on SGLT2 inhibiitoreid saavate patsientide jaoks ebausaldusväärne meetod. Glükeemilise kontrolli hindamiseks tuleks kasutada alternatiivseid meetodeid.

Rasedus ja imetamine

Ohutusprofiili ei ole uuritud, seetõttu ei määrata Forsig rasedatele ja imetavatele naistele.

Kasutada lapsepõlves

Ohutusprofiili ei ole uuritud, seetõttu ei kirjutata ravimit alla 18-aastastele patsientidele..

Neerufunktsiooni kahjustusega

Forsig on vastunäidustatud lõppstaadiumis neerupuudulikkuse või mõõduka / raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirensiga 2) patsientidel.

Maksafunktsiooni kahjustusega

Raske maksapuudulikkuse korral tuleb ravi määrata ettevaatusega..

Kasutada vanemas eas

Forsigi ohutusprofiili ei ole uuritud, seetõttu on üle 75-aastastele patsientidele ravi alustamine vastunäidustatud..

Ravimite koostoime

  • tiasiid- ja lingudiureetikumid: tugevdades nende diureetilist toimet ja suurendades arteriaalse hüpotensiooni ja dehüdratsiooni tõenäosust;
  • insuliin ja ravimid, mis suurendavad insuliini sekretsiooni: hüpoglükeemia teke; Nende ravimite kombinatsioon nõuab ettevaatust ja võimalusel annuse kohandamist.

Analoogid

Forsigi analoogide kohta teave puudub.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas..

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteegi puhkuse tingimused

Saadaval retsept.

Arvustused Forsigi kohta

Läbivaatuste kohaselt on Forsig efektiivne ravim, mida kasutatakse keha glükoosi eemaldamiseks. Mõnel juhul võimaldab teraapia täielikult insuliinist loobumist. Kuid paljud märgivad tõsiste kõrvaltoimete teket, sealhulgas liiga sage urineerimine, Urogenitaalsüsteemi põletikuliste haiguste ägenemine, unehäired, sügelus, palavik, õhupuudus..

Forsigu hind apteekides

Forsigu 10 mg (30 tabletti pakis) ligikaudne hind on 1470-2580 rubla.

Forsyga

Hinnang 2.3 / 5
Tõhusus
Hinna kvaliteet
Kõrvalmõjud

Forsiga (Forxiga): 5 arsti ülevaadet, 1 patsiendi läbivaatusjuhend, analoogid, infograafika, 1 vabastamisvorm.

Arstide ülevaated sundimise kohta

Hinnang 2.9 / 5
Tõhusus
Hinna kvaliteet
Kõrvalmõjud

Ravim vähendab tõesti hästi vere glükoosisisaldust ning on ka kerge kehakaalu ja vererõhu langus.

Paljude patsientide jaoks on hind kõrge, kuigi praegu on see eesõiguses. Vajadus pidevalt jälgida neerufunktsiooni..

MVP-nakkused tekivad sageli juhul, kui patsient ei järgi hügieeni reegleid. Seetõttu pööran ravimi väljakirjutamisel sellele alati tähelepanu.

Hinnang 1.3 / 5
Tõhusus
Hinna kvaliteet
Kõrvalmõjud

Ravim alandab tõesti veresuhkru taset, väidetakse, et tootjate ja esindajate sõnul aitab ravimi üsna võimas toime suhkruhaigetele insuliini määramist edasi lükata või isegi muuta, vähendab kehakaalu ja sellel on teatav hüpoteeniv toime, tõenäoliselt teisejärguline..

Minu juhtumil, 100% -l retseptidest, tekkis parlamendiliikme nakkus kohutaval hulgal kõrvaltoimeid. Täiesti füsioloogiliselt ebakorrektne ravim, meile on instituudis alati õpetatud ja isegi pikaajaliste endokrinoloogide sõnul on diabeedi kompenseerimise üheks kriteeriumiks glükoosi puudumine uriinis ja siis vastupidi ja isegi mikroobid kasvavad sellel nagu pärm..

Arvan, et ravim vajab täpsustamist ja täiendavaid uuringuid. Üldiselt - ma ei kiida heaks

Hinnang 1.7 / 5
Tõhusus
Hinna kvaliteet
Kõrvalmõjud

Ravim aitab kaalus üsna intensiivselt kaotada, see normaliseerib tõesti glükeemiat ja vererõhku..

Paljud patsiendid pidid neerufunktsiooni kahjustuse tõttu selle ravimi kasutamise katkestama, võib-olla oli see juhus. Ma tahan seda uskuda. Lisaks keelduvad mõned patsiendid, olles teada saanud ravimi toimemehhanismist ja kõrvaltoimetest, seda võtma.

Ravim on hea, kuid kahjuks mitte kõigile sobiv.

Hinnang 4,6 / 5
Tõhusus
Hinna kvaliteet
Kõrvalmõjud

Hea ravim, eriti rasvunud patsientide jaoks. Ravim aitab kaasa kehakaalu langusele, kuna glükoos eritub aktiivselt uriiniga, vähendab vererõhku 5-10 mm Hg.

Esimene nädal kõrge glükeemiaga patsientidel muutub urineerimine sagedasemaks. See on vastunäidustatud patsientidele, kellel on anamneesis põiepõletik ja püelonefriit.

Vajalik isiklik hügieen.

Hinnang 5,0 / 5
Tõhusus
Hinna kvaliteet
Kõrvalmõjud

Oma praktikas määran ma ravimit II tüüpi diabeediga patsientidele. Ravim sobib hästi metformiini ja insuliini võtmisega. See on näidustatud kasutamiseks II tüüpi suhkurtõve ja hüpertensiivse südamehaigusega patsientidel, aga ka 2–3-kraadise rasvumisega patsientidel, kuna sellel on hüpotensiivne toime ja see aitab vähendada kehakaalu.

Patsientide arvustuste sundimine

Mul on II tüüpi suhkurtõbi insuliinist sõltuv, suhkur tõusis 27 mmol / l. Arst määras Forsigi tabletid 3 kuud tagasi. Diureetikumi tabletid, tursed läksid kohe ära, millega ta võitles rohkem kui kaks aastat. Pärast esimese kuu tarbimist langes suhkur 10–12 ühikuni, üldine tervis paranes, hakkas rohkem liikuma ja vähem magama. Kõige tähtsam asi! 2,5 kuuga kaotasin 19 kg, kaal oli 154 kg, nüüd 135! Kaotasin söögiisu, ma ei taha üldse süüa. Alguses hakkasid mulle riided rippuma, kui ma esimest korda kaalusin, oli mul 8 kg vähem, ma isegi ei uskunud seda! Kaalu vähendatakse nüüd, kuid mitte nii intensiivselt. Plaanin jätkata Forsigi võtmist. Ravimiga väga rahul.

Vabastage vormid

AnnustaminePakkimineLadustamineSoodustusSäilitusaeg
28; kolmkümmend; 56; 90

Jõu kasutamise juhised

Farmakoloogia

Dapagliflozin - võimas (inhibeerimiskonstant (Ki) 0,55 nM), selektiivne pöörduv tüüp 2 naatriumglükoos-kotransporteri inhibiitor (SGLT2). SGLT2 ekspresseeritakse selektiivselt neerudes ja seda ei leidu enam kui 70 muus keha kudedes (sealhulgas maksas, luustiku lihastes, rasvkoes, piimanäärmetes, põies ja ajus). SGLT2 on peamine kandja, kes osaleb neerutuubulites glükoosi reabsorptsioonis. Glükoosi reabsorptsioon neerutuubulites II tüüpi suhkurtõvega patsientidel (T2DM) jätkub vaatamata hüperglükeemiale. Inhibeerides glükoosi renaalset ülekandmist, vähendab dapagliflosiin selle reabsorptsiooni neerutuubulites, mis viib glükoosi eritumiseni neerude kaudu. Dapagliflosiini tulemuseks on tühja kõhu glükoosisisalduse langus ja pärast söömist, samuti glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsiooni langus II tüüpi diabeediga patsientidel..

Pärast ravimi esimese annuse võtmist täheldatakse glükoositõbe (glükosuuriline toime), see jätkub järgmise 24 tunni jooksul ja jätkub kogu ravi vältel. Selle mehhanismi tõttu neerude kaudu eritunud glükoosikogus sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres ja glomerulaarfiltratsiooni kiirusest (GFR). Dapagliflosiin ei häiri vastusena hüpoglükeemiale endogeense glükoosi normaalset tootmist. Dapagliflosiini toime ei sõltu insuliini sekretsioonist ja insuliinitundlikkusest. Ravimi Forsig kliinilistes uuringutes täheldati beetarakkude funktsiooni paranemist (NOMA test, homeostaasi mudeli hindamine).

Dapagliflosiini põhjustatud glükoosi elimineerimisega neerude kaudu kaasneb kalorite kadu ja kehakaalu langus. Dapagliflosiini naatriumglükoositranspordi pärssimisega kaasnevad nõrgad diureetilised ja mööduvad natriureetilised toimed.

Dapagliflosiin ei mõjuta teisi glükoositransportreid, mis transpordivad glükoosi perifeersetesse kudedesse, ning on SGLT2 suhtes rohkem kui 1400 korda selektiivsem kui SGLT1, peamine glükoosi imendumise eest vastutav soolestiku transportija..

Pärast dapagliflosiini võtmist tervete vabatahtlike ja II tüüpi diabeediga patsientide poolt täheldati neerude kaudu erituva glükoosikoguse suurenemist. Kui dapagliflosiini manustati annuses 10 mg päevas 12 nädala jooksul, eritus T2DM-ga patsientidest neerude kaudu umbes 70 g glükoosi päevas (vastab 280 kcal päevas). II tüüpi diabeediga patsientidel, kes võtsid pikka aega (kuni 2 aastat) dapagliflosiini annuses 10 mg päevas, püsis glükoos eritumine kogu ravikuuri vältel..

Neerude kaudu glükoosist erituv dapagliflosiin põhjustab ka osmootse diureesi ja uriini koguse suurenemist. Uriini mahu suurenemine II tüüpi diabeediga patsientidel, kes võtsid dapagliflosiini annuses 10 mg / päevas, püsis 12 nädalat ja ulatus umbes 375 ml-ni päevas. Uriini mahu suurenemisega kaasnes väike ja mööduv naatriumi eritumise suurenemine neerude kaudu, mis ei põhjustanud muutusi vereseerumi naatriumi kontsentratsioonis.

13 platseebokontrollitud uuringu tulemuste kavandatud analüüs näitas süstoolse vererõhu (SBP) langust 3,7 mm Hg. ja diastoolne vererõhk (DBP) 1,8 mm Hg juures 24. nädalal ravi dapagliflosiiniga annuses 10 mg / päevas, võrreldes SBP ja DBP langusega 0,5 mm Hg. platseeborühmas. Sarnast vererõhu langust täheldati 104 ravinädala jooksul.

Dapagliflosiini kasutamisel annuses 10 mg päevas II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel puudub piisav glükeemiline kontroll ja hüpertensioon ning kes saavad angiotensiin II retseptori blokaatoreid, AKE inhibiitoreid, sealhulgas kombinatsioonis teise antihüpertensiivse ravimiga täheldati glükosüülitud hemoglobiini langust 3,1% ja SBP langust 4,3 mm Hg. pärast 12-nädalast ravi võrreldes platseeboga.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub dapagliflosiin seedetraktis kiiresti ja täielikult ning seda võib võtta nii söögi ajal kui ka väljaspool seda. Cmax Plasma dapagliflosiin saavutatakse tavaliselt 2 tunni jooksul pärast tühja kõhuga. C väärtusedmax ja AUC suurenevad proportsionaalselt dapagliflosiini annusega. Dapagliflosiini absoluutne biosaadavus suu kaudu manustatuna annuses 10 mg on 78%. Söömine mõjutas tervetel vabatahtlikel dapagliflosiini farmakokineetikat mõõdukalt. Rasvased toidud vähendasid C-dmax 50% dapagliflozin pikendas Tmax (maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg) umbes 1 tunni jooksul, kuid see ei mõjutanud AUC võrreldes tühja kõhuga. Need muutused ei ole kliiniliselt olulised..

Dapagliflosiin seondub valkudega umbes 91%. Erinevate haigustega, näiteks neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel see näitaja ei muutunud..

Dapagliflozin on C-seotud glükosiid, mille aglükon on glükoosiga seotud süsinik-süsinik sidemega, mis tagab selle stabiilsuse glükosidaaside vastu. Keskmine plasma poolväärtusaeg (T1/2) oli tervetel vabatahtlikel 12,9 tundi pärast dapagliflosiini ühekordset suukaudset annust 10 mg. Dapagliflosiin metaboliseerub dapagliflosün-3-O-glükuroniidi peamiselt inaktiivseks metaboliidiks.

Pärast 50 mg 14 C-dapagliflosiini suukaudset manustamist metaboliseerub 61% võetud annusest dapagliflozin-3-O-glükuroniidiks, mis moodustab 42% kogu plasma radioaktiivsusest (AUC0–12 h) Muutumatu ravim moodustab kogu plasma radioaktiivsusest 39%. Ülejäänud metaboliitide fraktsioonid eraldi ei ületa 5% kogu plasma radioaktiivsusest. Dapagliflosiin-3-O-glükuroniid ja muud metaboliidid ei oma farmakoloogilist toimet. Dapagliflozin-3-O-glükuroniid moodustub maksas ja neerudes esineva ensüümi uridiindifosfaat-glükuronosüültransferaas 1A9 (UGT1A9) kaudu, CYP tsütokroom-isoensüümid on vähem seotud.

Dapagliflosiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu ja ainult vähem kui 2% eritub muutumatul kujul. Pärast 50 mg 14 C-dapagliflosiini võtmist tuvastati 96% radioaktiivsusest - 75% uriinis ja 21% väljaheites. Ligikaudu 15% fekaalides tuvastatud radioaktiivsusest oli tingitud muutumatust dapagliflosiinist.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Tasakaalul (keskmine AUC) oli dapagliflosiini süsteemne ekspositsioon II tüüpi diabeedi ja kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (vastavalt ioheksooli kliirensi määramisele) 32%, 60% ja 87% kõrgem kui II tüüpi diabeediga ja normaalse talitlusega patsientidel. neerud vastavalt. Päeval neerude kaudu eritunud glükoosikogus, kui dapagliflosiini võeti tasakaalus, sõltus neerufunktsiooni seisundist. II tüüpi diabeedi ja normaalse neerufunktsiooniga ning kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel eritus päevas vastavalt 85, 52, 18 ja 11 g glükoosi. Tervetel vabatahtlikel ja erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel ei olnud dapagliflosiini seondumist valkudega erinevusi. Ei ole teada, kas hemodialüüs mõjutab dapagliflosiini ekspositsiooni..

Maksakahjustusega patsiendid

Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel on C keskmised väärtusedmax ja dapagliflosiini AUC olid vastavalt tervete vabatahtlikega vastavalt 12% ja 36% kõrgemad. Need erinevused ei ole kliiniliselt olulised, seetõttu ei ole dapagliflosiini annuse kohandamine kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral vajalik (vt lõik "Annustamisskeem"). Raske maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh klass C) on keskmised C väärtusedmax ja dapagliflosiini AUC olid tervete vabatahtlikega võrreldes vastavalt 40% ja 67% kõrgemad.

Eakad patsiendid (≥65-aastased)

Alla 70-aastastel patsientidel ei olnud kliiniliselt olulist ekspositsiooni suurenemist (välja arvatud juhul, kui võetakse arvesse muid tegureid peale vanuse). Siiski võib eeldada kokkupuute suurenemist vanusega seotud neerufunktsiooni languse tõttu. Üle 70-aastaste patsientide kokkupuuteandmed on ebapiisavad.

Naistel on keskmine AUC tasakaalus 22% kõrgem kui meestel.

Kaukaasia, Negroidi ja Mongoloidi rasside esindajate seas ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi süsteemse ekspositsiooni osas..

Täheldati madalamaid kokkupuute väärtusi suurenenud kehamassi korral. Seetõttu võib väikese kehakaaluga patsientidel täheldada ekspositsiooni kerget suurenemist ja suurenenud kehakaaluga patsientide puhul dapagliflosiini ekspositsiooni vähenemist. Need erinevused ei ole siiski kliiniliselt olulised..

Vabastusvorm

Kollase õhukese polümeerikattega tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, ühele küljele on pressitud "5" ja teisele küljele "1427"..

1 vahekaart.
dapagliflozin-propaandiooli monohüdraat6,15 mg,
mis vastab dapagliflosiini sisaldusele5 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 85,725 mg, veevaba laktoos - 25 mg, krospovidoon - 5 mg, ränidioksiid - 1,875 mg, magneesiumstearaat - 1,25 mg.

Koore koostis: Opadry ® II kollane - 5 mg (osaliselt hüdrolüüsunud polüvinüülalkohol - 2 mg, titaandioksiid - 1,177 mg, makrogool 3350 - 1,01 mg, talk - 0,74 mg, raudvärvaine kollane oksiid - 0,073 mg).

10 tükki. - perforeeritud alumiiniumfooliumist villid (3) - papppakendid, mille juhtimine on esimene.
10 tükki. - perforeeritud alumiiniumfooliumist villid (9) - papppakendid esimese avamiskontrolliga.
14 tk. - alumiiniumfooliumist villid (2) - papppakendid, millega saab kontrollida esimest avamist.
14 tk. - alumiiniumfooliumist villid (4) - papppakendid, mille juhtimine on esimene.

Annustamine

Toas, sõltumata toidu tarbimisest.

Monoteraapia: Forsigi soovitatav annus on 10 mg 1 kord päevas.

Kombineeritud ravi: Forsigi soovitatav annus on 10 mg 1 kord päevas kombinatsioonis metformiini, sulfonüüluurea derivaatidega (sealhulgas kombinatsioonis metformiiniga), tiasolidiindioonidega, DPP-4 inhibiitoritega (sealhulgas koos metformiiniga) ), insuliinipreparaadid (sealhulgas suukaudseks manustamiseks koos ühe või kahe hüpoglükeemilise ravimiga).

Hüpoglükeemia riski vähendamiseks koos Forsigi manustamisega koos insuliinipreparaatide või insuliini sekretsiooni suurendavate ravimitega (näiteks sulfonüüluurea derivaadiga) võib olla vajalik insuliini või insuliini sekretsiooni suurendavate ravimite annuse vähendamine..

Algne kombineeritud ravi metformiiniga: Forsigi soovitatav annus on 10 mg 1 kord päevas, metformiini annus on 500 mg 1 kord päevas. Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral tuleb metformiini annust suurendada.

Kasutamine spetsiaalsetes patsiendirühmades

Maksakahjustusega patsiendid

Kerge või mõõduka raskusega maksafunktsiooni häirete korral ei ole vaja ravimi annust kohandada. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidele on soovitatav algannus 5 mg. Hea talutavuse korral võib annust suurendada 10 mg-ni (vt lõigud „Farmakokineetika“ ja „Erijuhised“)..

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Dapagliflosiini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist, mõõduka raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel väheneb ravi efektiivsus ja raske funktsioonihäirega patsientidel see puudub. Ravim Forsig on vastunäidustatud mõõduka ja raske neerupuudulikkusega (CC 2) või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidele (vt lõigud „Vastunäidustused“, „Kõrvaltoimed“ ja „Erijuhised“)..

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja ravimi annust kohandada.

Dapagliflosiini ohutust ja efektiivsust noorematel kui 18-aastastel patsientidel ei ole uuritud (vt lõik "Vastunäidustused")..

Eakad patsiendid

Eakatel patsientidel ei ole vaja ravimi annust kohandada. Annuse valimisel tuleb siiski arvestada, et neerufunktsiooni häired ja bcc languse oht on selle kategooria patsientidel tõenäolisemad. Kuna kliinilised kogemused ravimi kasutamisel 75-aastastel ja vanematel patsientidel on piiratud, on selles vanuserühmas dapagliflosiinravi alustamine vastunäidustatud..

Üleannustamine

Dapagliflozin on tervete vabatahtlike poolt ohutu ja hästi talutav, ühekordse annusega kuni 500 mg (soovitatavast annusest 50 korda suurem). Pärast ravimi võtmist määrati glükoos uriinis (vähemalt 5 päeva jooksul pärast 500 mg annuse võtmist), kuid dehüdratsiooni, hüpotensiooni, elektrolüütide tasakaaluhäirete, kliiniliselt olulise mõju QTc-intervallile ei esinenud. Hüpoglükeemia esinemissagedus oli sarnane platseeboga sagedusele. Kliinilistes uuringutes tervete vabatahtlike ja II tüüpi diabeediga patsientidega, kes võtsid ravimit ühe nädala jooksul kuni 100 mg annustes (10 korda suurem maksimaalsest soovitatavast annusest) 2 nädala jooksul, oli hüpoglükeemia esinemissagedus pisut kõrgem kui platseeboga ja see ei sõltunud annusest. Kõrvaltoimete, sealhulgas dehüdratsiooni või arteriaalse hüpotensiooni esinemissagedus oli sarnane platseebogrupi esinemissagedusega, kliiniliselt olulisi annusest sõltuvaid muutusi laboratoorsetes parameetrites, sealhulgas elektrolüütide kontsentratsiooni seerumis ja neerufunktsiooni biomarkereid, ei esinenud..

Üleannustamise korral on vaja läbi viia säilitusravi, võttes arvesse patsiendi seisundit. Dapagliflosiini eritumist hemodialüüsiga ei ole uuritud..

Koostoime

Dapagliflosiin võib tugevdada tiasiidide ja "silmus-diureetikumide" diureetilist toimet ning suurendada dehüdratsiooni ja arteriaalse hüpotensiooni riski (vt lõik “Erijuhised”)..

Insuliin ja insuliini sekretsiooni suurendavad ravimid

Insuliini ja insuliini sekretsiooni suurendavate ravimite kasutamise taustal võib tekkida hüpoglükeemia. Seetõttu võib hüpoglükeemia tekke riski vähendamiseks ravimi Forsig koos insuliinipreparaadi või insuliini sekretsiooni suurendava ravimiga ühisel kasutamisel osutuda vajalikuks vähendada insuliiniravimi või insuliini sekretsiooni suurendava ravimi annust (vt lõigud „Annustamisrežiim“ ja „Kõrvaltoime“)..

Dapagliflosiini metabolism toimub peamiselt glükuroniidi konjugeerimise teel UGT1A9 mõjul.

In vitro uuringutes ei inhibeerinud dapagliflosiin tsütokroom P450 süsteemi CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 isoensüüme ega indutseerinud isoensüüme CYP1A2, CYP3A2. Sellega seoses ei ole oodata dapagliflosiini mõju samaaegsete ravimite, mis metaboliseeruvad nende isoensüümide, metaboolsele kliirensile.

Muude ravimite toime dapagliflosiinile

Tervete vabatahtlikega koostoime uuringud, mis võtsid peamiselt ühe annuse ravimit, näitasid, et metformiin, pioglitasoon, sitagliptiin, glimepiriid, vogliboos, hüdroklorotiasiid, bumetaniid, valsartaan või simvastatiin ei mõjuta dapagliflosiini farmakokineetikat..

Pärast dapagliflosiini ja rifampitsiini, mis on mitmesuguseid ravimeid metaboliseerivate aktiivsete transporterite ja ensüümide indutseerijat, ühist kasutamist, väheneb dapagliflosiini süsteemne ekspositsioon (AUC) 22%, kui puudub kliiniliselt oluline mõju neerude igapäevasele eritumisele glükoosiga. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada. Teiste indutseerijatega (nt karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal) kasutamisel ei ole oodata kliiniliselt olulist toimet..

Pärast dapagliflosiini ja mefenaamhappe (UGT1A9 inhibiitor) kombineeritud kasutamist täheldati dapagliflosiini süsteemse ekspositsiooni suurenemist 55%, kuid ilma kliiniliselt olulise toimeta neerude igapäevasele glükoosisisaldusele. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada.

Dapagliflosiini toime teistele ravimitele

Tervete vabatahtlikega koostoime uuringutes, mis võtsid enamasti ühe annuse ravimit, ei mõjutanud dapagliflosiin metformiini, pioglitasooni, sitagliptiini, glimepiriidi, hüdroklorotiasiidi, bumetaniidi, valsartaani, digoksiini (Varifarfi või Substraadi substraati) farmakokineetikat. isoensüüm CYP2C9) või antikoagulatsiooniefektile, mida hindab MHO. 20 mg dapagliflosiini ja simvastatiini (CYP3A4 isoensüümi substraat) ühekordse annuse kasutamisel suurenes simvastatiini AUC 19% ja simvastatiinhappe AUC 31%. Suurenenud kokkupuudet simvastatiini ja simvastatiinhappega ei peeta kliiniliselt oluliseks.

Suitsetamise, dieedi, taimsete toidulisandite ja alkoholitarbimise mõju dapagliflosiini farmakokineetikale ei ole uuritud..

Kõrvalmõjud

Turvaprofiili ülevaade

Kogutud andmete eelnevalt kavandatud analüüs sisaldas 12 platseebo-kontrollitud uuringu tulemusi, milles 1193 patsienti võtsid dapagliflosiini annuses 10 mg ja 1393 patsienti said platseebot.

Kõrvaltoimete (lühiajaline ravi) üldine esinemissagedus patsientidel, kes võtsid 10 mg dapagliflosiini, oli sarnane platseeborühmaga. Ravi katkestamiseni viinud kõrvaltoimete arv oli väike ja ravirühmade vahel tasakaalus. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed, mis põhjustasid dapagliflosiinravi lõpetamise annusega 10 mg, olid kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres (0,4%), kuseteede infektsioonid (0,3%), iiveldus (0,2%), pearinglus (0,2%) ja lööve (0,2%). ) Ühel dapagliflosiini kasutanud patsiendil ilmnes maksa hepatiit ja / või autoimmuunne hepatiit diagnoositud kõrvaltoime. Kõige tavalisem kõrvaltoime oli hüpoglükeemia, mille areng sõltus igas uuringus kasutatud alusravi tüübist. Kerge hüpoglükeemia esinemissagedus oli ravigruppides, sealhulgas platseebo, sarnane..

Kõrvaltoimete loetelu tabelina

Platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed on esitatud allpool. Ükski neist ei sõltunud ravimi annusest. Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmise astmena: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100, a

Süsteemide ja organite klassSageliSageli *Harva **
Nakkused ja infestatsioonidVulvovaginiit, balaniit ja sarnased suguelundite infektsioonid b, c
Kuseteede infektsioon b
Vulvovaginaalne sügelus
Ainevahetus- ja toitumishäiredHüpoglükeemia (kui seda kasutatakse koos sulfonüüluurea derivaadi või insuliiniga) bVähenemine bcc b, c

Janu
Seedetrakti häiredKõhukinnisus
Naha ja nahaaluskoe kahjustusedSuurenenud higistamine
Lihasluukonna ja sidekoe häiredSeljavalu
Neerude ja kuseteede rikkumisedDüsuuria
Polüuuria d
Noktuuria
Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmedDüslipideemia f Suurenenud hematokrit gSuurenenud kreatiniini kontsentratsioon veres
Suurenenud uurea kontsentratsioon veres

a Tabelis on esitatud andmed ravimi kasutamise kohta kuni 24 nädalat (lühiajaline ravi), sõltumata täiendavast hüpoglükeemilisest ravimist.

b Lisateabe saamiseks vaadake vastavat alajaotust..

c Vulvovaginiit, balaniit ja sarnased suguelundite infektsioonid hõlmavad näiteks järgmisi eelmääratud eelistatud termineid: vulvovaginaalne seeninfektsioon, tupeinfektsioon, balaniit, suguelundite seeninfektsioon, vulvovaginaalne kandidoos, vulvovaginaalne kandidoos, kandidoosne balaniit, suguelundite kandidoos, suguelundite infektsioon, infektsioon elundid meestel, peenise infektsioon, vulviit, bakteriaalne vaginiit, vulvaarne abstsess.

d Polüuuria hõlmab eelistatud termineid: pollakiviuria, polüuuria ja suurenenud uriinieritus.

e Bcc langus hõlmab näiteks järgmisi eelmääratud eelistatud termineid: dehüdratsioon, hüpovoleemia, arteriaalne hüpotensioon.

f Järgnevate näitajate keskmine muutus protsentides algväärtustest vastavalt 10 mg dapagliflosiini rühmas ja platseeborühmas oli järgmine: üldkolesterool 1,4% võrreldes -0,4%; HDL-kolesterool 5,5% võrreldes 3,8% -ga; LDL-kolesterool 2,7% võrreldes -1,9% -ga; triglütseriidid -5,4% võrreldes -0,7%.

g Hematokriti keskmised muutused võrreldes algtasemega olid 10 mg dapagliflosiini rühmas 2,15%, platseeborühmas -0,40%.

* Teatatud ≥ 2% patsientidest, kes võtsid dapagliflosiini annuses 10 mg, ja ≥1% sagedamini kui platseeborühmas.

** Teatatud ≥ 0,2% -l patsientidest ja ≥0,1% -l sagedamini ning suuremal arvul patsientidel (vähemalt 3) 10 mg dapagliflosiini rühmas võrreldes platseeborühmaga, sõltumata täiendava hüpoglükeemilise ravimi kasutamisest.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Hüpoglükeemia esinemissagedus sõltus igas uuringus kasutatud alusravi tüübist..

Dapagliflosiini monoteraapiana, metformiiniga kombineeritud ravi korral kuni 102 nädala jooksul läbiviidud uuringutes oli kerge hüpoglükeemia esinemissagedus sarnane (2) või lõppstaadiumis neerupuudulikkus;

  • pärilik laktoositalumatus, laktaasi puudus ja glükoos-galaktoosi talumatus;
  • rasedus ja imetamise periood;
  • alla 18-aastased lapsed (ohutust ja efektiivsust ei ole uuritud);
  • patsiendid, kes võtavad "silmus" diureetikume (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi ravimite koostoimed") või kellel on tsirkuleeriva vere vähendatud maht, näiteks ägedate haiguste (näiteks seedetrakti haigused) tõttu;
  • eakad patsiendid vanuses 75 aastat ja vanemad (ravi alustamiseks).
  • Ettevaatlikult: raske maksapuudulikkus, kuseteede infektsioon, tsirkuleeriva veremahu vähenemise oht, eakad patsiendid, krooniline südamepuudulikkus, suurenenud hematokrit.

    Rakenduse funktsioonid

    Rasedus ja imetamine

    Tulenevalt asjaolust, et dapagliflosiini kasutamist raseduse ajal ei ole uuritud, on ravim raseduse ajal vastunäidustatud. Kui rasedus on diagnoositud, tuleb ravi dapagliflosiiniga katkestada..

    Ei ole teada, kas dapagliflosiin ja / või selle inaktiivsed metaboliidid erituvad rinnapiima. Riski vastsündinutele / imikutele ei saa välistada. Dapagliflozin on imetamise ajal vastunäidustatud.

    Kasutamine maksafunktsiooni kahjustuse korral

    Kerge või mõõduka raskusega maksafunktsiooni häirete korral ei ole vaja ravimi annust kohandada.

    Raske maksapuudulikkusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Algannus on 5 mg. Hea talutavuse korral võib annust suurendada 10 mg-ni

    Kasutamine neerufunktsiooni kahjustuse korral

    Dapagliflosiini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist, mõõduka raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on ravi efektiivsus vähenenud ja raske kahjustusega patsientidel see puudub tõenäoliselt.

    Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja ravimi annust kohandada.

    Ravim Forsig on vastunäidustatud mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega (CC 2) või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidele.

    Kasutamine lastel

    Ravimi kasutamine on alla 18-aastastel lastel ja noorukitel vastunäidustatud.

    Kasutamine eakatel patsientidel

    Eakatel patsientidel ei ole vaja ravimi annust kohandada. Annuse valimisel tuleb siiski arvestada, et selle patsientide kategooria puhul on tõenäolisem neerufunktsiooni kahjustus ja bcc languse oht.

    Kuna kliinilised kogemused ravimi kasutamisel 75-aastastel ja vanematel patsientidel on piiratud, on selles vanuserühmas dapagliflosiinravi alustamine vastunäidustatud..

    erijuhised

    Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel

    Dapagliflosiini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist ja mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel see efektiivsus väheneb ja tõenäoliselt raske neerukahjustusega patsientidel puudub (vt lõik "Annustamisskeem"). Mõõduka neerupuudulikkusega (CC 2) patsientide hulgas näitas dapagliflozin-ravi saanud patsientide suurem protsent kreatiniini, fosfori, paratüreoidhormooni ja arteriaalse hüpotensiooni suurenemist kui platseebot saanud patsientidel. Ravim Forsig on vastunäidustatud mõõduka või raske neerupuudulikkusega (CC 2) patsientidele. Ravimit Forsig ei uuritud raske neerupuudulikkuse (CC 2) ega lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral.

    Neerufunktsiooni on soovitatav jälgida järgmiselt:

    • enne dapagliflosiinravi ja vähemalt kord aastas pärast seda (vt lõigud "Annustamisskeem", "Kõrvaltoime", "Farmakodünaamika" ja "Farmakokineetika");
    • enne samaaegsete ravimite kasutamist, mis võivad vähendada neerufunktsiooni, ja perioodiliselt pärast seda;
    • neerufunktsiooni kahjustusega, peaaegu mõõdukas, vähemalt 2–4 korda aastas. Neerufunktsiooni langusega alla QC 2 väärtuse on vaja dapagliflosiini kasutamine lõpetada.

    Kasutamine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel

    Kliinilistes uuringutes on ravimi kasutamise kohta maksafunktsiooni kahjustusega patsientide kohta piiratud andmeid. Dapagliflosiini ekspositsioon suurenes raske maksafunktsiooni häirega patsientidel (vt lõigud "Annustamisskeem", "Ettevaatlikult" ja "Farmakokineetika")..

    Kasutamine patsientidel, kellel on BCC vähenemise oht arteriaalse hüpotensiooni ja / või elektrolüütide tasakaalu häirete tekkeks

    Kooskõlas toimemehhanismiga suurendab dapagliflosiin diureesi, millega kaasneb vererõhu väike langus (vt lõik „Farmakodünaamika“). Diureetiline toime võib olla tugevam patsientidel, kelle veres on väga kõrge glükoosikontsentratsioon.

    Dapagliflozin on vastunäidustatud patsientidele, kes kasutavad "silmus" diureetikume (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi ravimite koostoimed") või patsientidel, kellel on vähenenud BCC, näiteks ägedate haiguste (näiteks seedetrakti haigused) tõttu..

    Ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kelle jaoks dapagliflosiini põhjustatud vererõhu langus võib olla ohtlik, näiteks patsientidel, kellel on anamneesis kardiovaskulaarne haigus, hüpotensiooniga patsientidel, antihüpertensiivset ravi saavatel patsientidel või eakatel patsientidel..

    Dapagliflosiini võtmisel on soovitatav jälgida BCC ja elektrolüütide kontsentratsiooni seisundit (näiteks füüsiline läbivaatus, vererõhu mõõtmine, laboratoorsed testid, sealhulgas hematokrit) samaaegsete seisundite taustal, mis võib põhjustada bcc langust. BCC vähenemise korral soovitatakse dapagliflosiini ajutiselt lõpetada, kuni see seisund on paranenud (vt jaotist "Kõrvaltoimed")..

    Kuseteede infektsioonid

    Dapagliflosiini kasutamise kombineeritud andmete analüüsimisel täheldati dapagliflosiini kasutamisel annuses 10 mg sagedamini kuni 24-nädalast kuseteede infektsiooni, võrreldes platseeboga (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Püelonefriidi arengut täheldati harva, kontrollrühmas sarnase sagedusega. Neeru glükoosieritust võib seostada suurenenud kuseteede infektsioonide tekkeriskiga, seetõttu tuleks püelonefriidi või urosepsise ravis kaaluda dapagliflozin-ravi ajutist katkestamist (vt lõik „Kõrvaltoimed“)..

    Eakatel patsientidel on tõenäolisem neerufunktsiooni kahjustus ja / või neerufunktsiooni mõjutada võivaid antihüpertensiivseid ravimeid, näiteks AKE inhibiitorid ja 1. tüüpi angiotensiin II retseptori antagonistid (ARA). Eakate patsientide puhul kehtivad neerufunktsiooni kahjustuse korral samad soovitused kui kõigi patsientide puhul (vt lõigud „Annustamisskeem“, „Kõrvaltoimed“ ja „Farmakodünaamika“)..

    ≥65-aastaste rühmas tekkisid suuremal osal dapagliflosiiniga ravitud patsientidest kõrvaltoimed, mis olid seotud neerufunktsiooni kahjustuse või neerupuudulikkusega, võrreldes platseeboga. Kõige sagedasem neerufunktsiooni kahjustusega seotud kõrvaltoime oli seerumi kreatiniini kontsentratsiooni tõus, enamik juhtudest olid mööduvad ja pöörduvad (vt lõik "Kõrvaltoimed")..

    Eakatel patsientidel võib BCC languse risk olla suurem ja suurema tõenäosusega võetakse diureetikume. ≥65-aastaste patsientide hulgas ilmnes suuremal osal dapagliflosiini saanud patsientidest BCC langusega seotud soovimatuid reaktsioone (vt lõik „Kõrvaltoimed“)..

    75-aastastel ja vanematel patsientidel on ravimi kasutamise kogemus piiratud. Selles populatsioonis on dapagliflosiinravi alustamine vastunäidustatud (vt lõigud "Annustamisskeem" ja "Farmakokineetika")..

    Krooniline südamepuudulikkus

    Kogemused ravimiga NYHA klassifikatsiooni I-II funktsionaalklassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on piiratud ja kliinilistes uuringutes ei kasutatud dapagliflosiini III-IV funktsionaalse klassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientide korral vastavalt NYHA-le.

    Suurenenud hematokrit

    Dapagliflosiini kasutamisel täheldati hematokriti suurenemist (vt lõik "Kõrvaltoimed") ja seetõttu tuleb suurenenud hematokritiga patsientidel olla ettevaatlik.

    Uriini testide tulemuste hindamine

    Ravimi toimemehhanismi tõttu on Forsigi ravimit kasutavate patsientide uriinianalüüsi tulemused positiivsed.

    Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

    Uuringuid dapagliflosiini mõju kohta sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele ei ole läbi viidud.

    Loe Diabeedi Riskifaktorid